Rifabutina-Darnitsa

Rifabutina-Darnitsa (Rifabutin-Darnіtsa)

International si chimice nume: rifabutină;

(9S, 12E, 14S, 15R, 16S, 17R, 18R, 19R, 20S, 21S, 22E, 24Z) -6, 18, 20-trihidroxi-14-metoxi-7, 9, 15, 17, 19, 21, 25-heptamethyl-1´-- (2-metil-propil) -5, 10, 26-trioxo-3, 5, 9, 10-tetrogidrospiro [9 4- (epoksipenta-decal [1, 11, 13] trienimino) -2H-furo [2´-, 3´-: 7, 8] nafto [1, 2-d] imidozol 2, 4´ - piperidina] acetat de -16-il;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Rosu-brun, capsule gelatinoase dure, care conțin o pulbere de culoare roșie-violet intercalate cu alb;

Compoziție. 1 capsulă conține 0,15 g de rifabutin bazat pe 100% solide;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, laurii sulfat de sodiu, aerosil, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care acționează micobacterii. Agenții anti-TB. Antibiotice. Rifabutina. Cod ATC: J04A B04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Semisintetică grup ansamycins antibiotice. Ea are o gamă largă de acțiuni. Acesta inhibă sinteza ARN prin inhibarea ADN-ului in ARN polimerazei dependente.

Rifabutina este activă împotriva Mycobacterium tuberculosis (ambele tulpini sensibile si rezistente la rifampicină), Mycobacterium leprae (ambele sensibile si rezistente la tulpina rifampicină) împotriva intracelulare Mycobacterium avium complex infecție (MAIS).

Rifabutina este activ împotriva bacteriilor gram-pozitive: Staphylococcus spp. (.. In t h MDR) tulpini de Clostridium spp.- unele bacterii Gram-negative: meningococul Neisseria, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis- intracelular parazitov- unele virusuri ..

tulpini rezistente de monoterapiei patogeni la rifabutina se dezvoltă rapid.

Farmacocinetica. După ce a primit rapid absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea este de 20%. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după 2-4 ore. Legarea de proteinele plasmatice este de 85%. Prost traversează bariera hematoencefalică. Cele mai mari concentrații sunt formate în plămâni. Biotransformată în ficat la metaboliți inactivi. Jumătatea - 35-40 ore. Acesta excretat sub formă de metaboliți rinichi (53%) și bilă (30%).

Indicații pentru utilizare. Tuberculoza localizare diferit cauzat rifampitsinrezistentnymi dar sensibile la rifabutin tulpini de M. tuberculosis (în asociere cu alte medicamente anti-TB). Tratamentul și prevenirea infecțiilor cauzate de M. aviumintracellulare complex (MAIC-infecție) și alte micobacterii atipice. Prevenirea micobacterioza atipice la pacienții infectați cu HIV.

Metoda de utilizare și de doză. Administrat o dată pe zi, indiferent de masă. Adulți și adolescenți (14 ani) cu tuberculoză generală nou diagnosticați - 150 mg / zi (1 capsulă) pentru 6 luni- tuberculoza pulmonară multirezistente cronică - de 300-450 mg / zi (2-3 capsule), tratament - 6 luni înainte de apariția visivu- negativ MAIS pentru prevenirea infecțiilor - sub formă de monoterapie 300 mg / zi (2 capsule) într-o infecție micobacteriană priednanii secundar - 450-600 mg / zi (3-4 capsule) de tratament - până la 6 luni (în asociere cu alte medicamente anti-TB).

Efect secundar. Pe o parte a sistemului digestiv: greață, vărsături, scăderea apetitului, diaree, durere epigastrică, gastrita erozivă, anomalii ale funcției hepatice pseudomembranoase kolit- skoroischezayuschie, hiperbilirubinemie, creșterea fosfatazei alcaline, icter.

De la sistemul hemopoiesis: leucopenie, anemie, trombocitopenie.

Sistemul nervos central: dureri de cap, oboseala, ataxie.

Pe partea sistemului musculo-scheletice: mialgie, artralgii.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, bronhospasm, eozinofilie, șoc anafilactic.

Pe partea corpului: uveita.

Altele: o culoare roșu-brun de urină, fecale, salivă, spută, sudoare, mucus.

Contraindicații. Hipersensibilitate la rifabutină și alte rifamycine. hepatică severă și rinichi. Sarcina. Vârsta până la 14 ani. Alăptarea.

Supradozaj. Creșterea incidenței efectelor secundare descrise.

Tratamentul. lavaj gastric. Nu exista un antidot specific. Simptomatic terapiya- probabil diuretice.

Caracteristici de utilizare. studii adecvate și bine controlate siguranța utilizării clinice rifabutinei în timpul sarcinii și alăptării nu a fost, deci nu ar trebui să fie utilizat rifabutină la acești pacienți.

Rifabutin administrat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică. Pentru a preveni dezvoltarea rapidă a rezistenței la rifabutină utilizate simultan cu antibiotice, macrolide la pacienți SIDA și aderare infecție MAIS - cu klaritromitsinom- pentru prevenirea candidozelor - cu medicamente antifungice. În aceste cazuri, doza de rifabutină trebuie redusă.

În timpul tratamentului cu rifabutin trebuie să monitorizeze funcția ficatului și modelul de sânge periferic.

În timpul tratamentului cu rifabutină nu ar trebui să poarte lentile de contact.

Interacțiunea cu alte medicamente. Ea îmbunătățește efectele agenților anti-TB. Ca inductor al citocromului P-450, în timp ce aplicația accelerează metabolismul și scade concentrația de sânge: zidovudină, ciclosporină, contraceptive orale, medicamente antidiabetice orale. interacţiunea cu etambutol, pirazinamida, sulfonamide, teofilina zalcitabină este puțin probabilă. Fluconazole sau claritromicină, rifabutină inhibarea metabolismului, crește concentrația sa de sânge.

Termeni și condiții de depozitare. La îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură cuprinsă între 15 ° C până la 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.