Kontrolok

Kontrolok (Controloc)

Denumirea internațională și chimică: Pantoprazol- benzimidazol substituit, sodiu 5-difluorometoksi- 2- [(3,4-dimetoxi-2-piridilmetil) - sulfinil] - 1H- benzimidazolu sesquihidrat;

proprietățile fizice și chimice de bazăTabletele oboevypuklye, ovale, de culoare galbenă, acoperită pe o parte a inscripției tabletei "P20";

Compoziție. 1 comprimat conține 22,6 mg de pantoprazol sodiu sescvihidrat, corespunzând la 20 mg pantoprazol;

Alte componente: manitol, carbonat de sodiu, crospovidonă, povidonă K90, stearat de calciu, apă purificată, hidroxipropil metil celuloză, povidonă K25, dioxid de titan (E 171), oxid galben de fer (E 172), propilenglicol, acid metacrilic-etakrilat-copolimer (1: 1), laurii sulfat de sodiu, polisorbat 80, citrat de trietil, cerneală maro.

Forma cu eliberare de droguri. Tabletele rezistente la sucurile gastrice.

Grupa farmacoterapeutică. Medicament pentru tratamentul inhibitor gastroduodenal yazv- pompa de protoni. Cod ATC A02V C02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Pantoprazol - prepararea substanței active Kontrolok - suprimă secreția de acid clorhidric în stomac printr-un efect specific asupra pompei de protoni celulei parietale.

Pantoprazolul este convertit la forma sa activă în mediul acid, și anume în celulele parietale gastrice unde inhibă H⁺/ K⁺-ATP-azei, adică faza finală a formării acidului clorhidric, indiferent de natura stimulului care stimulează formarea sa. Reprimarea este dependentă de doză și afectează atât secreția bazală și stimulată secreția sucului gastric. Tratamentul pantoprazol reduce nivelul de aciditate gastrică, care duce la creșterea proporțional cu alocarea gastrinei. Nivelurile crescute de gastrină este negociabil.

În cazul în care tratamentul pe termen scurt, în cele mai multe cazuri nivelurile gastrinei nu depășesc limita superioară a valorilor normale. În tratamentul pe termen lung a nivelului de gastrină în cele mai multe cazuri a crescut de 2 ori. creștere excesivă a observat lor rar. Ca urmare, în câteva cazuri, în timpul tratamentului pe termen lung, a existat o ușoară creștere moderată a numărului de celule endocrine diferite gastrice (hiperplazie adenomatoidnaya).

Pantoprazolul se absoarbe rapid, concentrația maximă în plasmă este atinsă chiar și după o singură doză de 20 mg. Concentrația medie maximă de 1,0 - doza de 1,5 mcg / ml este atinsă în 2,0 - 2,5 ore după administrare, aceste niveluri rămân constante după doze multiple. Volumul de distribuție de 0,15 l / kg, clearance-ul său - aproximativ 0,1 l / h / kg. Jumătatea - 1 oră. În legătură cu activarea specifică a pantoprazolului în celulele parietale, timpul de înjumătățire nu se corelează cu durata acțiunii (inhibarea secreției acide).

Farmacocinetica nu sa schimbat după administrarea de doze unice sau multiple. În intervalul de doze de la 10 la 80 mg de pantoprazol rămâne o farmacocinetică liniară, atât după administrarea orală și după administrarea intravenoasă.

Legarea de proteinele plasmatice este de 98%. Medicamentul este metabolizat în ficat. Principala Excreția metabolit cu un renal (aproape 80%), cu putere de 20% prin materiile fecale. Metabolitul principal în plasmă și urină este dismetilpantoprazol asociată cu sulfat. Perioada de înjumătățire a unui metabolit al capului (1,5 ore) nu este cu mult mai mare decât cel al pantoprazolului.

Biodisponibilității.

Pantoprazolul este complet absorbit după administrarea orală. Biodisponibilitatea absolută din tablete este de 77%. Consumul de alimente nu are nici un efect asupra ASC (aria de sub curba "concentrație-timp"), Concentrația maximă și biodisponibilitate.

Specificații pentru grupurile individuale ale pacientului. Pacienți cu insuficiență renală (inclusiv pacienții care sunt tratați prin hemodializă) reducerea dozei de pantoprazol este necesară. Deci, inutil, ca și la subiecții sănătoși, timpul de înjumătățire a medicamentului la acești pacienți este scurt. O cantitate foarte mică de pantoprazol dializată. In ciuda faptului ca metabolit creier crește timpul de înjumătățire ușor (2-3 ore), este excretat rapid, și astfel nu se acumulează.

Deși pacienții ciroză (clasa A și B), timpul de înjumătățire a crește pantoprazol la 3 - 6 ore iar în conformitate cu acest lucru în 3 - 5 ori crește ASC, concentrația maximă în pantoprazol plasmatică crescută numai de 1,3 ori comparativ cu creșterea acestor concentrații la subiecții sănătoși.

O ușoară creștere a ASC și la pacienții vârstnici concentrația plasmatică maximă (Cmax), comparativ cu datele corespunzătoare la pacienții mai tineri nu este semnificativ clinic.

indicaţii.

se aplică tabletei Kontrolok rezistent la sucul gastric la 20 mg:

pentru tratamentul bolii de reflux usoare si severitatea simptomelor sale (cum ar fi arsurile la stomac, turnare acidă, durere în timpul deglutiție);

pentru tratamentul pe termen lung și prevenirea recurenței esofagitei de reflux;

pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale cauzate de ingestia de medicamente neselectivi antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) la pacienții cu risc care au nevoie pentru a lua AINS pentru o lungă perioadă de timp.

Metoda de utilizare și de doză.

Tratamentul bolii de reflux usoare si severitatea ei de simptome (cum ar fi arsurile la stomac, turnare acidă, durere în timpul deglutiție)

Doza recomandată este de 20 mg pe zi Kontrolok (1 comprimat). Simptomatologia trece de obicei prin 2 - 4 săptămâni de tratament. Pentru a vindeca esofagita asociate, de obicei, necesită 4 - 8 săptămâni.

Tratamentul pe termen lung și prevenirea recidivei esofagita de reflux

Pentru tratamentul pe termen lung a dozei de întreținere este de 20 mg de medicament pe zi Kontrolok (1 comprimat), cu așteptat exacerbat poate crește doza până la 40 mg pe zi. În acest caz, se recomandă pastile Kontrolok 40 mg. După eliminarea recidivei, doza poate fi redusă din nou la 20 mg pantoprazol pe zi.

Atunci când este necesar, durata tratamentului a mai mult de 1:00 să ia în considerare riscurile și beneficiile unei astfel de tratament, deoarece siguranța medicamentului nu este confirmată în termen de câțiva ani.

Prevenirea ulcere gastrice și duodenale cauzate de ingestia de medicamente nesteroidiene neselective anti-inflamatorii (AINS) la pacienții cu risc care au nevoie pentru a lua AINS pentru o lungă perioadă de timp

Doza recomandată este de 20 mg pe zi Kontrolok (1 comprimat).

Kontrolok comprimat formulare 20 mg trebuie administrat pe stomacul gol, cu apă potabilă, fără a fi mestecate sau strivire.

Efect secundar.

În partea a tractului gastro-intestinal: dureri epigastrice, diaree, constipație sau balonare. În câteva cazuri raportate despre greață.

Sistemul nervos central: uneori poate fi o durere de cap. În câteva cazuri raportate despre amețeli și tulburări de vedere (vedere încețoșată).

Pe partea a pielii și țesutului adiacent marcate uneori reacții alergice, cum sunt prurit și erupții cutanate. În câteva cazuri observate urticarie, eritem multiform, sindrom Luella, sindrom Steven - Johnson, fotosensibilitate și angioedem.

Din sistemul biliar: foarte rar observate leziuni celulelor hepatice, ceea ce duce la dezvoltarea de icter cu sau fără insuficiență hepatică.

Pe partea sistemului musculo-scheletic: în cazuri rare, există mialgie, a avut loc după suspendarea tratamentului.

Din sistemul urinar: În cazuri rare observate nefrită interstițială.

Tulburările mentale: observate foarte rar depresie, care a avut loc după suspendarea medicamentului.

Organismul ca întreg: în câteva cazuri, a remarcat febra și edem periferic, care a trecut după retragerea medicamentului. Tratamentul cu 20 mg Kontrolok uneori a condus la dezvoltarea de reacții anafilactice, inclusiv șoc anafilactic.

Tulburări metabolice: observate foarte rar creșterea enzimelor hepatice (transaminaze, g-GT), trigliceride, care a trecut după administrarea suspensiei de medicament.

Contraindicații. Kontrolok Medicamentul este contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la pantoprazol sau la oricare dintre componentele tabletei oriunde.

supradoză. Simptomele de supradozaj nu sunt cunoscute de om.

Dozele de până la 240 mg administrată intravenos timp de 2 minute au fost bine tolerate.

În caz de supradozaj cu semne de activități utilizare detoxifiere toxicitate generală.

Caracteristici de utilizare. În disfuncții hepatice severe în timpul tratamentului cu droguri, în special cu utilizarea prelungită, necesitatea monitorizării regulate a nivelurilor enzimelor hepatice. În cazul unei creșteri a nivelului de tratament trebuie întrerupt.

Doza zilnică de 20 mg pantoprazol nu trebuie să depășească pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Nu este nevoie să se reducă doza la pacienții vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Nu a fost afectată.

Înainte de tratament este necesară pentru a exclude posibilitatea de ulcer gastric malign sau o boală malignă a esofagului. Tratamentul pantoprazol poate exacerba simptomele de ulcere maligne și astfel să împiedice diagnostuvaniyu lor.

In absenta răspunsului pacientului la tratamentul esofagitei de reflux examenul endoscopic este necesară.

Sarcina și alăptarea. Experiența cu droguri gravidă limitată. În funcția de reproducere în studiile pe animale a fost observată embriotoxicitate minore la doze mai mari de 5 mg / kg. comprimate pantoprazol poate fi aplicată numai în cazul în care beneficiază de utilizarea potențialului de risc pentru făt. Informații privind selectarea pantoprazol în laptele matern nu.

vârsta copiilor. Nici o experiență definitivă a utilizării medicamentului pentru tratamentul copiilor.

Interacțiunea cu alte medicamente. Kontrolok medicament poate reduce absorbția medicamentelor, biodisponibilitatea depinde de aciditatea din stomac (de exemplu ketoconazol).

Pantoprazolul este metabolizat în ficat prin sistemul citocromului P450. Este posibil interacțiunile pantoprazolului cu alte medicamente care sunt metabolizate de către sistemul în sine. Cu toate acestea, studii speciale cu majoritatea fondurilor nu au evidențiat interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic, și de fapt, cu carbamazepină, cafeină, diazepam, diclofenac, digoxin, etanol, glibenclamidă, metoprolol, naproxen, nifedipină, fenprokoumonom, fenitoină, piroxicam, teofilina, warfarina și contraceptive orale.

Interacțiunea cu pantoprazol numirea simultană a antiacide nu este dezvăluit.

Termeni și condiții de depozitare.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură de 15-25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.