Pulbere Kontrolok

pulbere Kontrolok (Pulvis Controloc)

International si chimice nume: pantoprazol- substituiți benzimidazol, 5-sodiu-difluorometoksi- 2- [(3,4-dimetoxi-2-piridilmetil) - sulfinil] - 1 H- benzimidazol sesquihidrat;

Principalele proprietăți fizico-chimice: pulbere de culoare albă până la alb murdar;

structură 1 flacon conține 42,3 mg de pantoprazol sodiu, corespunzând la 40 mg pantoprazol.

Forma cu eliberare de droguri. Pulbere pentru soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Medicament pentru tratamentul inhibitor gastroduodenal yazv- pompa de protoni. Cod ATC A02V C02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Pantoprazol - prepararea substanței active Kontrolok - suprimă secreția de acid clorhidric în stomac printr-un efect specific asupra pompei de protoni celulei parietale.

Pantoprazolul este convertit la forma sa activă în mediul acid, și anume în celulele parietale gastrice unde inhibă H⁺/ K⁺-ATP-azei, adică faza finală a formării acidului clorhidric, indiferent de natura stimulului care stimulează formarea sa. Reprimarea este dependentă de doză și afectează atât secreția bazală și stimulată secreția sucului gastric. Tratamentul pantoprazol reduce nivelul de aciditate gastrică, care duce la creșterea proporțional cu alocarea gastrinei. Nivelurile crescute de gastrină este negociabil. Deoarece pantoprazolul se leagă cu enzimele care distanta de la receptorii celulari, aceasta afectează asupra secreției de acid clorhidric, indiferent de stimulare cu alte substanțe (acetilcolină, histamină, gastrină).

Farmacocinetica.

Volumul de distribuție 0, 15 l / kg, clearance-ul său - aproximativ 0, 1 l / h / kg. Jumătatea - 1 oră. Prin activarea specifică a pantoprazolului în celulele parietale, timpul de înjumătățire nu se corelează cu durata acțiunii (inhibarea secreției acide).

Farmacocinetica nu sa schimbat după administrarea unică sau multiplă. În intervalul de doze de la 10 la 80 mg de pantoprazol rămâne o farmacocinetică liniară, atât după administrarea orală și după administrarea intravenoasă.

Legarea proteinelor serice este de 98%. Medicamentul este metabolizat în ficat. Principala Excreția metabolit cu un renal (aproape 80%), cu putere de 20% prin materiile fecale. Principalul metabolit atât în ​​ser și urină este dismetilpantoprazol asociată cu sulfat. Perioada de înjumătățire a unui metabolit al capului (1,5 h.) Nu este cu mult mai mare decât cel al pantoprazolului.

Farmacocinetica la anumite grupe de pacienți. Pacienți cu insuficiență renală (inclusiv la pacienții cu hemodializă) reducerea dozei de pantoprazol este necesară. Deci, inutil, ca și la subiecții sănătoși, timpul de înjumătățire de pantoprazol la acești pacienți este scurt. O cantitate foarte mică de pantoprazol dializată. In ciuda faptului ca metabolit creier crește timpul de înjumătățire ușor (2-3 ore.), Este excretat rapid și, astfel, nu se acumulează.

Deși pacienții ciroză (clasa A și B în copil) timp de înjumătățire a ingredientului activ este crescută până la 7-9 ore. și, respectiv, la aceasta a crescut ASC, concentrația maximă de pantoprazol în plasmă au crescut doar de 1,5 ori mai mare, comparativ cu subiecții sănătoși.

O ușoară creștere a ASC și Cmax la pacienții vârstnici, comparativ cu pacienții mai tineri, nu este semnificativă clinic.

indicaţii. Indicațiile pentru medicamentul Kontrolok este:

- ulcer duodenal;

- stomac ulcer;

- esofagita de reflux, moderată și severă;

- sindromul Zollinger-Ellison și alte stări hipersecretorii patologice.

Metoda de utilizare și de doză.

Administrarea intravenoasă a medicamentului este recomandată numai în cazurile în care este imposibil să-l folosească pe cale orală.

Doza recomandată.

ulcer gastric, ulcer duodenal si esofagita de reflux moderată și severă:

Un flacon (40 mg pantoprazol) pe zi intravenos.

Tratamentul pe termen lung al sindromului Zollinger-Ellison și alte stări patologice ale hipersecretie.

Kontroloka Doza zilnică inițială este de 80 mg. Dacă este necesar, doza poate fi crescută, prin creșterea sau descreșterea, în funcție de secreția de acid în indicatorii de stomac. La doze care depășesc 80 mg pe zi, acestea trebuie să fie împărțit în două administrări. Poate că o creștere temporară a dozei de 160 mg pantoprazol, dar durata de utilizare ar trebui să fie limitată la o perioadă care este necesară pentru un control adecvat al secreției de acid.

În cazul în care este necesar scăderea acidității rapidă, majoritatea pacienților suficiente inițiale cu doze de 2 x 80 mg pentru a atinge nivelul dorit (< 10 мЭкв/час) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Контролока до перорального.

Instrucțiuni generale.

Pulberea se dizolvă în 10 ml de soluție fiziologică de clorură de sodiu, care se adaugă în flacon. Această soluție poate fi administrată direct sau după amestecarea cu 100 ml de soluție fiziologică de clorură de sodiu, 5% sau soluție de glucoză 10%.

nu Kontrolok preparat sau amestecat cu alte elemente decât cele menționate mai sus solvenți. Soluția trebuie să aibă un pH = 9.

Administrarea intravenoasă trebuie efectuată -15 timp de 2 minute.

soluție preparată Kontroloka trebuie utilizat în decurs de 3 ore.

Cu excepția tratamentului pacientilor cu sindrom Zollinger-Ellison și alte afecțiuni hipersecretorii patologice, durata tratamentului medicamentos nu trebuie să depășească 8 săptămâni.

Efect secundar.

În timpul tratamentului Kontrolokom, uneori, pot apărea dureri de cap, plângeri din tractul gastro-intestinal, cum ar fi dureri epigastrice, diaree, constipație sau balonare. Foarte rar greață observate.

Foarte rar observate reacții alergice, cum ar fi prurit, reacții cutanate (în unele cazuri, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, sindrom Luella, fotosensibilitate, urticarie, angioedem sau reacții anafilactice inclusiv șoc anafilactic), enzimelor hepatice (transaminaze, -gt), trigliceride, gepatotselyulyarni daune severe care au atras icter cu sau fără insuficiență hepatică, nefrită interstițială.

În câteva cazuri, au raportat despre amețeli sau tulburări de vedere (dezaburire), edem periferic, febră, depresie sau mialgii, febră, care a trecut după administrarea suspensiei de medicament.

Pentru administrarea intravenoasă a oricărui medicament nu împiedică dezvoltarea tromboflebitei la locul de injectare.

Contraindicații.

Kontrolok Medicamentul nu trebuie administrat pacienților cu hipersensibilitate cunoscută la pantoprazol.

supradoză.

Simptomele de supradozaj nu sunt cunoscute de om.

Dozele de până la 240 mg, administrată intravenos în decurs de 2 minute au fost bine tolerate.

În caz de supradozaj cu semne de intoxicație, se aplică măsuri generale de detoxifiere.

Caracteristici de utilizare.

Administrarea intravenoasă a medicamentului este recomandată numai dacă administrarea orală nu este necesar să se utilizeze.

Kontrolok nu este indicat pentru tulburări gastro-intestinale minore, cum ar fi dispepsie nervoasă.

Înainte de tratament ar trebui să fie posibil pentru ulcer gastric maligne sau boli maligne ale esofagului, deoarece tratamentul cu pantoprazol poate masca simptomele de ulcere maligne și, prin urmare, poate amâna diagnostic.

Diagnosticul de esofagită de reflux trebuie confirmat prin endoscopie.

Pacienți cu doză insuficiență hepatică severă zilnică trebuie redusă la 20 mg pantoprazol. În plus, acești pacienți trebuie să monitorizeze nivelul enzimelor hepatice. În cazul creșterii nivelului lor de tratament Kontrolok trebuie întrerupt.

Sarcina și alăptarea. Experiența de a folosi un medicament pentru tratamentul femeilor gravide este limitată. În funcția de reproducere în studiile pe animale embrionară a fost observată la doze mai mici, mai mari de 5 mg / kg. Kontrolok poate fi utilizat numai în cazul în care beneficiază de utilizarea potențialului de risc pentru făt. Informații privind selectarea pantoprazol în laptele matern nu.

vârsta copiilor. Ea nu are experiența finală a utilizării medicamentului pentru tratamentul copiilor.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Nu a fost afectată.

Interacțiunea cu alte medicamente.

Kontrolok medicament poate reduce absorbția medicamentelor a căror biodisponibilitate este dependentă de pH (de exemplu, ketoconazol).

Pantoprazolul este metabolizat în ficat prin intermediul unui sistem citocromului P450. Nu este exclus interacțiunea pantoprazolului cu alte medicamente care sunt metabolizate prin intermediul acestui sistem feroviar. Cu toate acestea, studii speciale cu majoritatea fondurilor nu au evidențiat interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic, și, de fapt, cu carbamazepină, cafeină, diazepam, diclofenac, etanol, glibenkalmidom, metoprolol, naproxen, nifedipină, fenprokoumonom, fenitoina, teofilina, warfarina și contraceptive orale.

Dezvăluit interacțiuni cu numirea simultană a antiacide.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură de 15-25 ° C, ferit de lumină, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani. Perioada de valabilitate a soluției - 3 ore.