Gastrotsepin

gastrotsepin (Gastrozepin)

Denumirea internațională și chimică: Pirentsepin: 5, 11-dihidro-11- [(4-metil-1-piperazinil) acetil] -6H-pirido [2, 3-b] = [1, 4] benzodiazepin-6-onă diclorhidrat monohidrat;

proprietățile fizice și chimice de bază: Plate, rotunde, tablete albe cu o crestătură de divizare, aproape fără miros. Pe de o parte a tabletei, expulzat două inscripții identice "61C" pe ambele șolduri ale riscurilor, pe de altă parte - numele de marcă;

structură1 comprimat gastrotsepin conține 25 mg de diclorhidrat de pirenzepina;

alți constituenți: lactoză, amidon de porumb, Aerosil 200, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratament ulcer peptic și reflux gastroesofagian. ATS A02V H03.

Proprietăți farmacologice. Pirentsepin blochează selectiv receptorii muscarinici, scade productia de acid gastric și crește pH-ul stomacului. La doze terapeutice, nu trece prin bariera hematoencefalică.

Farmacocinetica. Pirentsepin nu este complet absorbit din tractul gastro-intestinal cu concentrația plasmatică maximă care este atinsă în decurs de 2-3 ore de la ingestie. Prin urmare, după administrarea orală, numărul mediu biodisponibilitatea absolută de doar 10 - 20% din.

Dacă pirentsepin luate cu alimente, aria de sub curba "concentrația plasmatică - timp" (AUC) este redus cu 30%.

Pirentsepin doar slab legat de proteinele plasmatice (aprox. 12%).

Difuziunea prin bariera hemato-encefalică și placenta este minimă, ea a constatat că numai cantități minime sunt prezente în laptele femeilor care alăptează.

După administrarea orală pirentsepin aproape complet excretat în fecale. Clearance-ul total este de aproximativ 250 plasmatica ml / min. Clearance-ul renal este de aproximativ jumătate din această valoare, care este aproximativ echivalentă cu nivelul de filtrare glomerulară.

Pirentsepin excretate cu o medie de înjumătățire de 10 până la 12 ore. cea mai mare parte Farmacocinetica nu pirentsepina afectează nici hepatică, nici insuficiență renală ușoară sau moderată.

Indicații pentru utilizare. Formele acute și cronice ale ulcerului gastric și duodenal kishki- gastrită și duodenită.

Mod de utilizare și Administrarea. În cazul în care nu este repartizat la altul, la 50 la 150 mg pe zi în doze divizate. În general, este recomandată de 50 mg de două ori pe zi. Ocazional, în timpul primelor 2 sau 3 zile de tratament poate fi necesar să se includă primirea unei doze suplimentare a zilei.

Comprimatele trebuie luate aproximativ &ora frac12- înainte de mese cu puțin lichid.

Chiar și în cazul unei îmbunătățiri rapide subiective a pacientului nu trebuie să reducă sau să întrerupă tratamentul, medic desemnat.

Durată utilizare orală gastrotsepin are între 4 și 6 săptămâni.

Efect secundar. În aplicarea de droguri ar putea experimenta uscăciunea gurii, tulburări de cazare, tahicardie, diaree, constipație, retenție urinară, durere de cap. Au existat rapoarte cu privire la reacții de hipersensibilitate și anafilaxie.

Contraindicații. Gastrotsepin nu ar trebui să se aplice în caz de hipersensibilitate stabilită la oricare dintre componentele medicamentului dorit.

Supradozaj.

Simptome. Până în prezent, informații despre cazuri de supradozaj a fost primit pentru persoana. Cu toate acestea, odată cu introducerea unor doze mari de anticolinergice pirentsepina pot dezvolta astfel de efecte: umiditate, leather- midriază uscat și purjat rtu- uscată, sindrom delir, tahicardie, ileus, retenție urinară, mișcări mioclonice reflex, coreoatetoza.

Terapia. În ciuda faptului că experiența Pirentsepin tratamentul supradozajului este foarte limitată, în cazul tratamentului intoxicație trebuie să înceapă cu activități comune (de exemplu, cărbune activat, lavaj gastric). Hemodializă, hemoperfuzia, dializa peritoneală și dozarea repetată de carbon activat nu este eficient pentru îndepărtarea agenților anticolinergici.

În caz de intoxicație severă (de exemplu, hipertermie, cazuri severe delir sau tahicardie) poate fi administrat intravenos doze mici de fizostigmină.

In caz de glaucom acut este necesar să se înceapă tratamentul cu miotice, picături și să solicite imediat ajutor profesional.

Caracteristici de utilizare.

Sarcina și alăptarea. În cazul în care studiile preclinice nu au indicat efecte dăunătoare, dar de siguranță în timpul sarcinii nu a fost încă stabilită. În această perioadă, trebuie să respectați măsurile de precauție comune privind utilizarea medicamentelor, în special în timpul primului trimestru de sarcină. Sa constatat că pirentsepin trece în laptele matern. Ca urmare, un copil care este alaptat, poate exista un efect anticolinergic.

Gastrotsepin trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu glaucom, hipertrofie de prostată.

Prin posibile încălcări ale cazării și pacientul ar trebui să se abțină de la conducerea unui vehicul sau de mașini cu motor.

Interacțiunea cu alte medicamente. Simultane blocantele utilizare gastrotsepin și H₂-Receptorii conduce la o inhibare semnificativă a secreției de acid gastric, care are o semnificație specială pentru pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison.

Odată cu utilizarea simultană a agenților antiinflamatori cu efect gastrotsepin nu este schimbat. Pe de altă parte, o mai bună tolerabilitate a acestor agenți prin tractul gastro-intestinal.

Condiții și termeni. Magazin de droguri, la temperatura camerei (nu peste 30 ° C), la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 60 luni.