Concentrat nitroglicerină pentru infuzie

Concentrat nitroglicerină pentru infuzie (Nitroglycerinum)

International si chimice nume: trinitrat- gliceril (1, 2, 3-propantriol trinitrat);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Lichid incolor transparent;

Compoziție. 1 ml de soluție conține nitroglicerina diluată - 10 mg;

Alte componente: alcool etilic.

Forma de eliberare de droguri. Concentrat pentru infuzie.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate, care influențează asupra sistemului cardiovascular. Vasodilatatoare utilizate în cardiologie. nitrați organici. S01D ATC A02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Nitroglicerina - grup de droguri antianginos de nitrați organici, de preferință dilatator venos. Acesta reduce nu numai anterior, dar, de asemenea, postsarcină, imbunatateste functia cardiaca si reduce cererea de oxigen miocardic. În plus, prin încălcarea nitroglicerina circulației coronariene determină redistribuirea în favoarea departamentelor subendocardiace. Îmbunătățește zonele poststenotic perfuziei miocardice prin imbunatatirea kolateralnogo fluxului sanguin. Reduce stenoza excentric datorita contracarării factorilor vasopresoare. Elimină koronarospazm. Pacienții cu nitrați organici insuficiență cardiacă congestivă îmbunătăți hemodinamica în repaus și în timpul stresului. Din cauza scăderii cererii de oxigen miocardic si o crestere a perfuziei coronariene zona limitelor de necroză în infarctul miocardic. Impactul asupra altor sisteme de organe, inclusiv relaxarea musculaturii netede bronșice ale tractului digestiv, urinar și căile biliare.

Ca și alți nitrați organici, nitroglicerină acționează ca un donor de oxid nitric (NO), ceea ce duce la relaxarea musculaturii netede vasculare prin creșterea concentrațiilor intracelulare de cGMP.

Farmacocinetica. Caracterizat de variabilitate individuală considerabilă datorită unui volum mare de distribuție, variații mari ale concentrației de pereții arterelor și venelor, prin hidroliză în sânge, și altele. Efectul este de 1-2 minute după începerea perfuziei, persistă timp de 3-5 minute. Volumul de distribuție - 3, 3 ± 1/2 l / kg la o concentrație serică de 50-500 g / l. 60% nitroglicerină se leagă de proteinele plasmatice. Clearance-ul în timpul perfuziei continue de 230 ± 9 ml / min per 1 kg de greutate corporală. Acesta este metabolizat în principal în ficat, care implica dependențe de glutation reductaza. In plus, sângele curge hidroliza spontană a nitroglicerinei. Metaboliții de preferință solubile în apă, conjugate cu acid glucuronic și excretat în urină și bilă. In recircularea enterohepatică nu este inclus.

Indicații pentru utilizare. ascuțit infarct miocardic, insuficiență acută ventriculul stâng, inclusiv infarct miocardic și crize hipertensive, instabilă anghină, Hipotensiune arterială controlată în timpul procedurilor chirurgicale.

Metoda de utilizare și de doză. Atunci când se administrează medicamentul trebuie luat în considerare toleranța nitroglicerinei de către pacienți și, în consecință, selectați doza prin monitorizarea stării de sănătate a pacientului, pulsul si tensiunea arteriala, in special la maxim sau o singură doză zilnică.

În funcție de parametrii clinici, hemodinamici (tensiunii arteriale sistolice peste 100 mmHg), ECG și tratamentul diureza poate fi continuată până la 3 zile sau mai mult. Ritmul perfuziei sunt selectate în mod individual pentru fiecare pacient. Tratamentul trebuie început cu o rată de perfuzie mică, treptat în creștere până necesar. Rata de administrare recomandată - de la 0.75 până la 8 mg / oră, rareori - până la 10 mg / oră.

În angina instabilă, infarct miocardic, insuficiență ventriculară stângă acută (edem al plămânilor), tratamentul este efectuat în departamentul de terapie intensivă, atribuind o rată de 2 până la 8 mg / oră (până la 33 mcg / min) sub controlul parametrilor hemodinamici: presiunea sanguină sistolică și diastolică, frecvența cardiacă , presiunea în artera pulmonară, presiunea de umplere a ventriculului stâng și ECG IOC.

Când criza hipertensivă cu infuzie decompensare cardiacă se efectuează la o viteză de 2-8 mg / h, cu monitorizarea continuă a tensiunii arteriale și a frecvenței cardiace.

Când hipotensiunea controlată în anestezie, în funcție de tipul și nivelul cerut de reducere a tensiunii arteriale, doza este de la 2 la 10 ug / kg pe minut sub controlul unei electrocardiograme si monitorizarea tensiunii arteriale invazive.

La pacienții cu insuficiență hepatică sau renală severă poate fi necesară ajustarea dozei.

Pentru apariția unei concentrații de 0,1 mg / ml (0,01%) de 2 ml (1 fiolă) nitroglicerina, concentrat de perfuzie de 10 mg / ml diluată la 200 ml ocurență rastvora- gata pentru apariția concentrației de 0, 2 mg / ml (0, 01%) de 4 ml (2 flacoane) nitroglicerina, concentrat de perfuzie de 10 mg / ml diluat până la 200 ml aspectul soluției finit.

Datele pentru calcularea ratei de perfuzare date în tabelul de mai jos:

efect secundar. Cu sistemul cardiovascular: hipotensiune ortostatică, înroșirea feței și gâtului, tahicardie, colaps, cianoza.

Sistemul nervos central: dureri de cap, anxietate, amețeli, slăbiciune.

Pe o parte a sistemului digestiv: greață, vărsături.

Contraindicații.

hemoragie cerebrală, creșterea tensiunii intracraniene, hipotensiune arterială severă (sistolică AT sub 95 mm Hg. V.), forma idiosincrazie zakratougolnaya de glaucom, insuficienta circulatorie acuta (colaps șoc), șoc cardiogen (în cazul imposibilității de corectare a presiunii diastolice finale din stânga ventricul prin kontrapulsatsii sau utilizarea de medicamente cu un efect inotrop pozitiv) intra-aortică.

Supradozaj.

Simptome: hipotensiune arterială, paloarea pielii, puls slab, tahicardie, amețeli (inclusiv reacții ortostatice), dureri de cap, slăbiciune, greață, vărsături, diaree. În caz de supradozaj cu nitrați organici pot dezvolta methemoglobinemie cu cianoză, tahipnee, senzație de anxietate, pierderea cunoștinței și stop cardiac. Medicamentul în doze foarte mari poate determina creșterea presiunii intracraniene.

Tratamentul. hipotensiune arterială excesivă poate fi eliminată prin reducerea ratei de perfuzie a medicamentului sau administrarea acestuia de suspendare. Efectele farmacologice ale nitroglicerinei persista timp de 5-10 minute după suspendarea de perfuzie. Dacă suspensia de perfuzie nu aduce efectul dorit, pacientul trebuie așezat în poziție orizontală, cu capătul de sus al bed- coborâte în cazurile severe ilustrat utilizarea agenților vasoconstrictori, dopamină. Atunci când se administrează intravenos methemoglobinemia 0,1-0,15 ml dintr-o soluție 1% de albastru de metilen pentru 1 kg greutate corporală.

Caracteristici de utilizare.

Odată cu utilizarea prelungită a nitraților la acestea se pot dezvolta toleranta. Nitroglicerina absorbit materiale plastice, astfel încât soluția se prepară într-un recipient din sticlă. Scădere excesivă a tensiunii arteriale (sub 90 mm Hg. V.) Cu nitroglicerina intravenos necesită întreruperea. Astfel, este necesar să se reducă capătul de bază al patului și ușor ridica picioarele pacientului. Tensiunea arterială este de obicei normal în decurs de 15-20 de minute după administrarea suspensiei nitroglicerină și apoi poate fi reinjectate cu injecție de corecție de viteză adecvată. Pentru corectarea unei tensiunii arteriale poate fi aplicată mezaton. Pentru prevenirea hipotensiunii nedorite să fie în mod individual și metodic în mod corect, așa cum este indicat mai sus, pentru a selecta viteza de administrare a medicamentului. niveluri scazute ale tensiunii arteriale poate fi observată nu numai în selectarea ratei de administrare a nitroglicerinei și mai târziu - pe fondul presiunii, care sa stabilizat inițial. Prin urmare, monitorizarea presiunii sanguine trebuie efectuate în mod continuu în timpul perfuziei nitroglicerină.

Sarcina și alăptarea.

În timpul sarcinii și alăptării sunt folosite doar pentru indicații severe.

Interacțiunea cu alte medicamente. Sisteme de infuzie, realizate cu PVC sau poliuretan, absorbit de droguri, care necesită creșterea dozei. Nu intra în interacțiune cu produsele de droguri din polietilenă, polipropilenă, politetrafluoroetilenă și sticlă. Nitroglicerina reduce efectul heparină în timp ce aplicația. Efectul hipotensiv al medicamentului potențează alte vasodilatatoare, agenți antihipertensivi, antagoniști de calciu, antidepresive ciclice, inhibitori MAO și alcool. Nitroglicerină metgemoglobinobrazovaniya amplifică în combinație cu alte medicamente care determina formarea de methemoglobină. Cu aplicarea simultană a Nitroglicerina și concentrația dihidroergotamina a acestuia din urmă în sânge poate fi crescută, ceea ce conduce la intensificarea acțiunii sale hipotensive. utilizarea simultană imposibil de nitroglicerină și sildenafil, care este prescris pentru disfuncția erectilă, datorită creșterii nitroglicerină acțiunii antihipertensive.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C, departe de foc. Perioada de valabilitate - 2 ani.