Ukreotid

Ukreotid (Usreotide)

Nume internațional: octreotidum;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Lichid limpede, incolor, inodor;

Compoziție. 1 ml de soluție conține 0, 1 mg octreotidă;

adjuvant: apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Hormoni care inhibă creșterea. Octreotide. codul ATC H01S B02.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Ukreotid - derivat sintetic al hormonului somatostatin, care prezintă un efecte farmacologice similare, dar are o durată de acțiune mai lungă. Acesta reduce secreția hormonului de creștere, TSH, antitiroidiene are, acțiune antispastică. Reduce producția de acid, motilitatea tractului gastrointestinal. Inhibă secreția crescută patologic al hormonului de creștere, peptide și serotonina, care sunt produse in sistemul endocrin-gastroenterita pancreatice. In mod normal, reduce secreția de hormon de creștere, numit arginina, stresul insulinei gipoglikemiey- și secreția de insulină, glucagon, gastrina și alte peptide gastroenteropankreaticheskogo sistemului endocrin, care este cauzata de ingestia de alimente precum și secreția de insulină și glucagon, care este stimulată prin secreția tireotropinei argininom- care a cauzat tireoliberinom. Inhibarea secreției hormonului de creștere în Octreotide (spre deosebire de somatostatină) se extinde într-o măsură mult mai mare decât insulina. Introducerea octreotid nu este însoțită de fenomenul mecanismului hormonului hipersecretie "feedback negativ". La pacienții cu acromegalie reduce concentrația de hormon de creștere și / sau somatomedin A în plasma sanguină. Reducerea semnificativă clinic a concentrației hormonului de creștere (50% sau mai mult), se observă în aproape toți pacienții, normalizează x conținutul de hormon de creștere în plasmă (mai puțin de 5 ng / ml), se realizează în aproximativ jumătate din pacienți. Când atribuire tumori carcinoide octreotidei poate avea ca rezultat o reducere a severității simptomelor, în primul rând, cum ar fi înroșirea feței și diaree, ameliorarea clinică este însoțită de o scădere a concentrației de serotonină în plasmă și excreția de excreție acid 5-hidroxiindolacetic. Cand tumorile care sunt caracterizate prin supraproducția de vasoactive intestinal peptide (vipom), reduce diareea secretorie. Poate incetini progresia tumorii sau suspensia, chiar descrește dimensiunea sa și în special a metastazelor hepatice. Ameliorarea clinică este de obicei însoțită de o reducere (aproape la valori normale) Concentrația peptidei vasoactive intestinale (VIP) în plasmă. Când glucagonoame, în ciuda o reducere apreciabilă a necrozante migrans erupții cutanate, nu doresc nici un impact semnificativ asupra cursului diabetului zaharat (care este adesea observate în glucagonoame) și, ca regulă, nu duce la o scădere a insulinei sau a cerințelor orale de resurse de reducere de zahăr. La pacienții cu diaree care cauzează declinul, care este însoțită de o creștere a greutății corporale, adesea marcat de o scădere rapidă a concentrațiilor plasmatice de glucagon, dar tratamentul pe termen lung a acestui efect nu este salvat. În același timp, o îmbunătățire simptomatică a rămas stabilă pentru o lungă perioadă de timp. Când gastrinom octreotid (sindromul Zollinger-Ellison) utilizat ca monoterapie sau în asociere cu blocante H₂-receptori și inhibitori ai pompei de protoni, poate reduce formarea de acid clorhidric în stomac poate scădea severitatea și alte simptome, probabil asociate cu sinteza peptidelor tumorale, incluzând mareea. În unele cazuri, există o scădere a concentrațiilor plasmatice de gastrină. Pacientii cu insulinoame reduce nivelul nivelurilor de insulină imunoreactivi (acest efect, cu toate acestea, poate fi scurt - aproximativ 2 ore). La pacienții cu tumori operabile pot oferi sprijin pentru reînnoirea și normoglicemia în perioada preoperatorie. Pacienții cu tumori benigne și maligne inoperabile poate fi îmbunătățit controlul glicemic și lung fără reducerea simultană a nivelului de insulină din sânge. Pacientii ale caror tumori sunt rareori văzut că supraproducerea de eliberare a hormonului de creștere factor (somatoliberinomi), octreotid reduce severitatea simptomelor de acromegalie.

Farmacocinetica. După administrarea subcutanată, adsorbția unei rapidă și completă. Timpul până la atingerea concentrației maxime (T max) - 30 min. Concentrația plasmatică maximă (Cmax) 5, 2 mg / ml la o doză de 0 1 mg. Relația cu proteinele plasmatice - 65%, cu elementele formate de sânge - foarte puțin. Volumul de distribuție 0, 27 l / kg. Clearance-ul total - 160 ml / min. Timpul de înjumătățire (T 1/2) - 100 min. Aproximativ 32% se elimină nemodificată în urină. După administrarea intravenoasă, eliminarea se realizează în două etape, cu un T1 / 2 - 10 și 90, respectiv minute. Pacienții vârstnici clearance-ul a scăzut, și T1 / 2 este crescută. Clearance-severă insuficiență renală este redusă de 2 ori.

Indicații pentru utilizare. Acromegalia (datorită absenței efectului final al tratamentului chirurgical, radioterapie si tratament agonisti dopamina- la pacienții inoperabile și la pacienții care au refuzat tratamentul chirurgical) - ameliorarea simptomelor de tumori ale gastroenteropankreaticheskogo sistemului endocrin (tumora carcinoidă cu prezența sindroma- tumorii carcinoide care sunt caracterizate prin supraproducția de peptide vasoactive intestinale - VIPomy- glyukagonoma- gastrinom (sindromul Zollinger-Ellison) - tumora insulinomi- caracterul izuyutsya supraproducție somatoliberin - somatoliberinomi) - pacienți cu diaree persistente SIDA. ascuțit pancreatită. Prevenirea complicatiilor dupa o interventie chirurgicala pentru pancreatice sângerare suspensie zheleze- și prevenirea re-sangerare din varice esofagiene in ciroza hepatica (in asociere cu scleroterapia endoscopice).

Mod de utilizare și Administrarea. Subcutan, intravenos. Subcutan în acromegalie - la o doză inițială de 50 - 100 micrograme, la intervale de 8 ore sau 12 ore. Bazele de titrare Ulterior pe o creștere viznacheniyah concentrației hormonului lunar în sânge, analiza simptomelor clinice și tolerabilitatea. Pentru majoritatea pacienților o doză zilnică de 200-300 micrograme. nu trebuie să depășească doza maximă care este de 1, 5 mg pe zi. Dacă după 3 luni de tratament, nu este marcat declinul final al conținutului de hormon de creștere și de a îmbunătăți tabloul clinic al bolii, tratamentul trebuie întrerupt. In tumorile endocrine sistem gastroenteropankreaticheskogo - subcutanat, într-o doză inițială de 50 mg de 1-2 ori pe zi. Ulterior, în funcție de efectul clinic realizat, impactul asupra conținutului hormonilor care sunt produse de tumora (in cazul tumorilor carcinoide - impactul asupra alocării de acid 5-hidroxiindolaceticîn în urină), iar doza de toleranță poate fi crescută treptat până la 100-200 mg de 3 ori pe zi. Atunci cand diareea persistenta la pacientii cu SIDA - subcutanat, într-o doză inițială de 100 mg de trei ori pe zi. Dacă, după o săptămână de diaree tratament nu este suspendat, doza este crescută (presupunând toleranța normală) până la 250 mg de 3 ori pe zi. Când eșecul tratamentului timp de o săptămână (la o doză de 250 mg de trei ori pe zi), tratamentul este suspendat. Pentru prevenirea complicațiilor după o intervenție chirurgicală la pancreas - subcutanat, prima doză de 100 mg pe oră până la laparotomie după operație - 100 mg de 3 ori pe zi, timp de 7 zile consecutiv.

Efect secundar. Anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale, natura spastică, balonare, diaree, steatoree (fara semne de malabsorbție) - hepatită acută fără colestază, hiperbilirubinemie, activitate crescută "ficat" transaminaze și LF -glutamiltransferazy- pankreatit- ascuțite alopecie. Pe termen lung utilizare - colelitiaza, pancreatită reactivă, toleranță scăzută la glucoză (cauzată de inhibarea secreției de insulină), hiperglicemie persistentă, hipoglicemie, reacții alergice. Efecte locale: durere la locul injectării, senzație de mâncărime, senzație de arsură, înroșirea pielii, umflarea.

Contraindicații. Hipersensibilitate la octreotid. Măsuri de precauție - colelitiază, diabet, sarcina, alaptare.

Supradozaj. Simptome: reducerea pe termen scurt a ritmului cardiac, dureri de spălare, abdominale, natura spastic, diaree, greață, senzație de gol în stomac.

Tratament - tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Atunci când tumorile hipofizei necesită o monitorizare atentă a pacienților prin posibila creștere a dimensiunii tumorilor cu dezvoltarea de pierdere a câmpului vizual. În aceste cazuri, ar trebui să ia în considerare necesitatea de a utiliza alte metode de tratament. Atunci când tratamentul tumorilor endocrine gastroenteropankreaticheskim în cazuri individuale poate fi reapariția bruscă a simptomelor. La pacienții cu insulinoame în timpul tratamentului pot prezenta o creștere a severității și duratei hipoglicemie. Intensitatea efectelor secundare din tractul gastrointestinal când medicament administrat este redusa intre mese sau la tehnicile de culcare. Înainte și în timpul tratamentului (la fiecare 6-12 luni.) - cu ultrasunete a vezicii biliare. Calculi biliari, în cazul în care toate sunt astfel, acestea se găsesc, de obicei, asimptomatice. In prezenta simptomelor clinice prezentate tratament conservator (de exemplu, folosind agenți acizi biliari) sau intervenție chirurgicală. Ukreotidom mai multe preparate injectabile trebuie evitate în cele de tip loc la intervale scurte de timp. Înainte de introducerea soluției să se încălzească la temperatura camerei. Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării - doar indicații absolute. concentrația de glucoză din sânge Wobble poate fi redus prin introducerea unor doze mai frecvente mai mici. In timpul tratamentului, necesitatea monitorizării sistematice a concentrațiilor de glucoză, în special la pacienții cu sangerare din varice esofagiene, ciroza hepatica riscul de a dezvolta diabet zaharat insulino-dependent crescut.

Interacțiunea cu alte medicamente. Reduce absorbția ciclosporinei, incetineste absorbtia cimetidinei. corecturile necesare doze de diuretice, beta-blocante, insulina, medicamente antidiabetice orale aplicate simultan. Odată cu utilizarea simultană a Ukreotida și bromocriptină crește biodisponibilitatea acesteia. Există dovezi că analogii de somatostatină pot reduce metabolizarea medicamentelor care sunt metabolizate de enzimele citocromului P450 (se poate datora supresia hormonului de creștere). Deoarece este imposibil să se excludă Ukreotida efecte similare, medicamentele sunt metabolizate de enzimele citocromului P450 și care au un domeniu terapeutic îngust de doze trebuie utilizat cu precauție.

Condiții și termeni. A se păstra într-un loc întunecos, la o temperatură de 8 ° C până la 20 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.