Octreotid

Octreotida - un derivat sintetic al somatostatin hormonului natural, caracterizat prin ea efecte farmacologice similare, dar durata mult mai lungă a secreției de suprimare a acțiunii TSH, serotonină, gastrina, insulina, glucagon, hormon de creștere ca pathologically crescute, și cauzate de factori externi (arginina, masă, hipoglicemia insulină și colab.).

formă de eliberare și compoziție

Formele de dozare Octreotide:

• Soluție pentru administrare intravenoasă sau subcutanată, la o doză de 50 și 100 mg: lichid incolor, transparent, fără miros (1 ml per flacon, în acheikova pachet contur 5 fiole (50 g) - într-un ambalaj de contur 5 fiole (100 mg) într-o cutie Unitatea 1 sau 2 pachete);
• Soluție pentru administrare intravenoasă sau subcutanată, la o doză de 300 și 600 ug: lichid incolor, transparent, fără miros (1 ml per fiolă de sticlă de culoare închisă cu un inel de tensiune de deschidere sau punctul de rupere, sau într-o fiolă de sticlă incoloră etichetate ca două polosok- verzi în blistere 1 sau 2 fiole, într-un carton mănunchi 1 upakovka- în blistere 5 fiole, într-un ambalaj de carton 1 sau pachetul 2).

Compoziția 1 ml soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată, la o doză de 50 și 100 mg:

• Ingredient activ: octreotidă - 50 și 100 mg;
• Componente suplimentare: apă pentru preparate injectabile, clorură de sodiu.

Compoziția 1 ml soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată, la o doză de 300 și 600 ug:

• Ingredient activ: octreotid acetat, în ceea ce privește octreotid - 300 și 600 ug;
• Componente suplimentare: apă pentru preparate injectabile, clorură de sodiu.

indicaţii

• pancreatită acută (la o doză de 50 și 100 mg);
• ulcer peptic și ulcer duodenal, pentru a opri sângerarea (la o doză de 50 și 100 mg);
• Acromegalia (pentru a controla principalele manifestări ale distrugerii și scad nivelul de hormon de creștere și a insulinei-like growth factor-1 (IGF-1) - cu lipsa de eficacitate sau incapacitatea de intervenții chirurgicale sau de radiații terapii- eșec pacient din funcționarea sau atunci când un perioade de tratament scurte între cursurile de radiatii terapie, până la dezvoltarea completă a efectului său);
• Secretoare tumori endocrine ale pancreasului și tractului gastro-intestinal, în scopul de a controla simptomele (tumorile carcinoide (cu prezența sindromului carcinoid), glucagonoame, vipom, gastrinom / sindromul Zollinger-Ellison (în combinație cu receptorul histaminic H2 și inhibitori ai pompei de protoni), insulinom (în t. h. pentru terapia de intretinere si monitorizarea hipoglicemiei înainte de intervenția chirurgicală) somatoliberinomy).

Soluția utilizată pentru tratamentul și prevenirea complicațiilor în perioada după o intervenție chirurgicală pe organele abdominale, precum și la pacienții cu ciroză hepatică pentru a opri sângerarea și prevenirea hemoragiilor recurente de varice ale esofagului și stomacului. Folosind eventual în combinație cu intervenții specifice de tratament (de exemplu, scleroterapia endoscopică).

Contraindicații

• Copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani;
• Hipersensibilitate la medicament.

Cu atenție deosebită trebuie utilizat la cholelithiasis preparat (calculi biliari) si diabet. Experiența cu instrumente în timpul sarcinii nu sunt disponibile. Ca urmare, se recomandă femeilor gravide Octreotid numai în cazul în care beneficiul așteptat al terapiei depășește riscul potențial al reacțiilor adverse.

Dacă este necesar, introducerea medicamentului în timpul alăptării este necesară pentru a renunța la alăptării (ex. A. Nu se cunoaște dacă medicamentul trece în laptele matern pătrunde).

Doze si mod de administrare

Octreotide este utilizat pe cale subcutanată și intravenoasă.

In tratamentul pancreatitei acute subcutanat administrat de 3 ori pe zi, cu 100 ug soluție timp de 5 zile, este, de asemenea, perfuzia intravenoasă imaginabilă, la o doză care să nu depășească 1200 mg pe zi.

Pentru a opri sângerarea din varice esofagiene sau ulcer peptic perfuzie intravenoasă prelungită administrată o doză de 25-50 micrograme / oră, timp de 5 zile.

Pentru a preveni complicații după o intervenție chirurgicală anterioare asupra pancreasului se administrează subcutanat. Prima injecție la o doză de 100-200 mg se efectuează timp de 1-2 ore înainte de laparotomie, iar următorul - la o doza de 100-200 mg după o intervenție chirurgicală, de 3 ori pe zi, în fiecare zi, timp de 5-7 zile.

Atunci când se administrează subcutanat recomanda acromegalie Octreotide 300 mg la fiecare 8 ore sau 12 ore și această doză este administrată în absența efectului terapiei inițiale (50-100 ug soluție la intervale de 8 ore sau 12 ore). Eficacitatea tratamentului se determină luând în considerare indicatorii de concentrare lunare ale hormonului de creștere în sânge, înseamnă tolerabilitatea si simptome clinice. Pentru a obține efectul dorit, dacă este necesar, este posibil de a utiliza medicamentul într-o doză mai mare de 300 micrograme, dar nu mai mult de 1500 mcg pe zi.

În cazul în care în termen de 3 luni de tratament nici o îmbunătățire a tabloului clinic și o scădere suficientă a nivelului de hormon de creștere, consumul de droguri este impracticabilă.

Cand tumorile preparatului sistemului endocrin gastroenteropankreaticheskoy se administrează subcutanat. Doza inițială este de 50 mg Octreotide aplicat 1-2 ori pe zi, în viitor, poate crește doza până la 100-200 g la o multitudine de 3 ori de administrare pe zi. Când ineficiența terapiei inițiale estimată din concentrația de hormoni produși de tumora, tolerabilitatea si efectul clinic realizat, administrat de 1-2 ori pe zi, prin injecție subcutanată la o doză de 300 micrograme. În cazuri excepționale, o creștere treptată a dozelor admise de până la 300-600 mg administrată de 3 ori pe zi. În cazul în care tratamentul tumorilor carcinoide octreotid doza maximă tolerată nu este marcat efectul terapeutic timp de 7 zile, tratamentul trebuie întrerupt.

În prezența disfuncției hepatice recomandată reducerea dozei de întreținere.

Persoanele în vârstă și pacienți cu insuficiență renală nu este necesară modul de corecție.

Atunci când se atribuie conținuturi intravenoase fiolei perfuzie de medicament într-o doză de 600 ug necesită dizolvate în 60 ml de soluție de clorură de sodiu fiziologică (0,9%). Soluțiile diluate trebuie administrat imediat după preparare (pentru a evita contaminarea microbiană). Când incapacitatea de a utiliza droguri imediat după diluare poate fi depozitat la 2-8 ° C nu mai mult de 24 de ore (timp total deoarece diluarea și înainte de finalizarea administrării).

efecte secundare

• Sistemul digestiv: foarte des - balonare, constipație, greață, dureri abdominale, diareya- de multe ori - anorexie, schimbarea culorii / consistenta scaun moale, steatoree, un sentiment de umplere greutate / burtă, vărsături, tulburări de diaree;
• Sistemul endocrin: foarte des - adesea giperglikemiya- - hipotiroidism, afectiuni ale tiroidei (niveluri reduse ale tiroxinei libere și totale, și hormonul de stimulare a tiroidei) - toleranță alterată la glucoză, hipoglicemie;
• Sistemul hepatobiliar: foarte des - formarea de calculi biliari (colelitiaza) - adesea - creșterea transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, o violare a stabilității coloidale a bilei, colecistita;
• Sistemul nervos: foarte des - dureri de cap bol- de multe ori - amețeli;
• Sistemul cardiovascular: de multe ori - bradikardiya- uneori - tahicardie;
• Sistemul respirator: de multe ori - dificultăți de respirație;
• Piele: de multe ori - mâncărimi, erupții cutanate, căderea părului;
• Tulburări generale și reacții locale: de multe ori - durere la inektsii- uneori - deshidratare.

De asemenea, atunci când se utilizează medicamentul în practica clinică, au fost observate următoarele reacții adverse (indiferent de legătura de cauzalitate cu mijloace de aplicare): icter colestatic, colestază, icter, hepatită colestatică, hepatită acută fără semne de colestază, pancreatita acută, nivelurile crescute de gamma-glutamil ( GGT) și a fosfatazei alcaline (ALP), aritmie, reacții alergice, urticarie, reacții anafilactice.

Când injecții subcutanate de zi cu zi octreotid doză mg, 3,000 la 30,000 împărțită în mai multe administrări, pacienții cu tumori nu a existat nici o dovada de noi efecte secundare (cu excepția cazului menționat mai sus).

Administrarea intravenoasă accidentală a medicamentului la o doză de 2400-6000 mg pe zi (la o rată de 100-250 g / h) sau subcutanat 1500 mcg de trei ori pe zi, au fost observate următoarele reacții: reducerea greutății corporale, acidoza lactat, hepatomegalie, letargie, slăbiciune, diaree, ficat gras, pancreatită, hipoxie cerebrala, stop cardiac subit, tensiunii arteriale, dezvoltarea aritmie. Tratament - simptomatic.

Măsuri de precauție

La pacienții cu diabet, insulina, reducând nevoia de insulină poate fi observat în timpul tratamentului.

Înainte de începerea tratamentului, precum și în timpul cursului lung se recomandă la intervale de 6-12 luni pentru a efectua o examinare cu ultrasunete a vezicii biliare.

In caz de calculi biliari înainte de începerea tratamentului utilizarea medicamentului este rezolvată în mod individual, atunci raportul dintre beneficiile potențiale ale terapiei și riscul unor posibile complicații legate de prezența pietrelor.

Faptul că reacțiile adverse cu sistemul digestiv poate fi redusă prin administrarea de octreotidă înainte de culcare sau intre mese.

În cazul în care durata cursului trebuie monitorizată funcția tiroidiană.

În cazuri rare, terapia tumorilor endocrine ale tractului gastro-intestinal si pancreasului poate experimenta o recidiva brusca a simptomelor.

În aplicarea octreotidăei la pacienții cu deficit de vitamina B12 (cobalamina) istoricul recomandat pentru a controla conținutul său în organism (deteriorarea cobalamină Saturarea).

Pentru a reduce disconfortul și durerea la locul injectării, se recomandă ca înainte de a utiliza soluția a fost încălzită la temperatura camerei și introduceți-l într-un volum mai mic. Evitați de droguri injectabile la intervale scurte de timp, în același loc de injectare.

In timpul tratamentului, se recomandă prudență la conducerea și gestionarea altor mecanisme complexe.

interacțiuni medicamentoase

Efectul octreotidei asupra substanțelor / preparatelor primite simultan:

• Ciclosporina - reduce absorbtia acestuia;
• Bromocriptinei - crește biodisponibilitatea acestuia;
• Cimetidina - incetineste absorbtia acestuia;
• Medicamente metabolizate de sistemul citocromului P450 (terfenadină, chinidina) - reduce metabolismul lor.

Cu o combinație de octreotid cu diuretice, antidiabetice orale, blocante de insulina „lent“, blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante necesita un mod de corecție.

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra într-un loc protejat de umiditate și lumină, la îndemâna copiilor la o temperatură de 8 până la 25 ° C

Perioada de valabilitate - 5 ani.