Octreotid

Octreotid - un analog sintetic al medicamentului cu acțiune somatostatinopodobnym somatostatina-.

formă de eliberare și compoziție

formă de dozare - soluție pentru administrare intravenoasă și subcutanată: lichid limpede este incolor și inodor (50 și 100 ug / ml - 1 ml în flacoane din sticlă de culoare închisă, cu un inel de tensiune pentru deschidere, în fiole cu un punct de fractură sau flacoane din sticlă incoloră, cu marcaje colorate formează două fâșii verzi 5 flacoane per pachet acheikova contur, 1 sau 2 a pachetului în stivă kartonnoy- 300 și 600 ug / ml - fiole de sticlă de 1 ml în întuneric cu un inel de tensiune pentru deschidere, în fiole cu un defect punct sau fiole din sticlă incoloră cu marcaj de culoare Rovkov ca două bare verzi cu 1, 2 sau 5 fiole per pachet acheikova contur, 1 ambalaj 1, 2 sau 5 fiole sau 2 pachete de 5 fiole pe ambalaj din carton).

Substanță activă: octreotidă în 1 ml - 50, 100, 300 sau 600 mcg.

Componente auxiliare: clorură de sodiu și apă pentru preparate injectabile.

indicaţii

• Acromegalie - pentru a reduce nivelul de hormon de creștere și a insulinei-like growth factor-1 (IGF-1) în plasmă și controlul principalelor manifestări ale bolii, în cazurile în care efectul utilizării de radioterapie sau tratament tratament underconsideration chirurgical al acromegaliei, la pacientii care au refuzat o intervenție chirurgicală sau care au contraindicație provedeniyu- la tratamentul pe termen scurt, în intervalele dintre cure de radioterapie până la până la un efect suficient asupra performanțelor sale;
• Secretoare tumori endocrine ale tractului gastrointestinal și pancreasului (pentru controlul simptomelor): glucagonoame, vipom, tumori carcinoide cu prezenta somatoliberinomy sindrom carcinoid (tumori caracterizate prin hyperproduction de eliberare a hormonului de creștere factor), gastrinom si sindromul Zollinger-Ellison (de obicei în combinație blocante H₂-receptorii histaminergici și inhibitori ai pompei de protoni), insulinom (pentru controlul hipoglicemiei in perioada preoperatorie, pentru terapia de întreținere);
• Opri sângerarea din varice esofagiene și gastrice pacienții cu ciroză și prevenirea resângerării (în combinație cu măsuri terapeutice specifice, de exemplu, cu scleroterapia endoscopice).

În plus, pentru Octreotide la 50 și 100 ug / ml:

• Oprirea ulcerului gastric sângerare și 12 ulcer duodenal;
• Tratamentul pancreatitei acute;
• Tratamentul și prevenirea complicațiilor după intervenții chirurgicale pe organele abdominale.

Octreotide nu este un agent anticancerigen, utilizarea acestuia nu poate duce la o vindecare a pacienților cu tumori secretante endocrine ale tractului gastrointestinal, și pancreas.

Contraindicații

absolută:

• Vârsta până la 18 ani;
• Hipersensibilitate la medicament.

relativă:

• Diabetul;
• Colelitiaza (calculi biliari);
• sarcinii;
• Alaptarea.

Doze si mod de administrare

Medicamentul se administrează pe cale subcutanată (s / c) sau intravenos (i / v), în picături.

Octreotide la 50 și 100 ug / ml

Recomandate regimuri de dozare:

• Tratamentul pancreatitei acute: n / a 100 mg de 3 ori pe zi, curs de 5 zile. Este de asemenea posibil la / de la administrarea într-o doză zilnică de până la 1200 micrograme;
• Oprește ulcer sângerare: a / în perfuzie pentru 25-50 micrograme / oră pe zi, timp de 5 zile;
• oprirea hemoragiei din varice esofagiene: un lung / in perfuzie la o doză de 25-50 micrograme / oră timp de 5 zile;
• Prevenirea complicațiilor după intervenția chirurgicală asupra pancreasului: prima doza - 100-200 g p / 1-2 ore înaintea laparotomiei după operație - S / până la 100-200 mg de 3 ori pe zi, în fiecare zi, timp de 5-7 zile ;
• Acromegalie: n / a la o doză de 50-100 ug, la intervale de 8 ore sau 12 ore;
• Tumorile gastroenteropankreaticheskoy sistemului endocrin: n / a 50 mg de 1-2 ori pe zi, cu creșterea treptată a dozei până la 100-200 mg de 3 ori pe zi.

Octreotida la o doză de 300 și 600 ug / ml

Recomandate regimuri de dozare:

• Acromegalia (în caz de eșec al terapiei inițiale cu octreotidă într-o doză de 50-100 mg, estimat pe baza determinării lunare a concentrațiilor sanguine ale hormonului de creștere (țintă concentrație: hormon de creștere mai mică de 2,5 ng / ml, IGF-1 - în intervalul normal ) analiza semne clinice de boală și de tolerabilitate :. n / o doză de 300 mg la intervale de 8 sau 12 și acest ceas Când doza este insuficientă, titrare se efectuează în continuare, în conformitate cu criteriul zilnic maxim tolerabil. O doză unică de 1500 micrograme la pacienții care au primit o doză stabilă de octreotid, este necesară la fiecare 6 luni pentru a determina concentrația de hormon de creștere Dacă după 3 luni de tratament nici o ameliorare a tabloului clinic al bolii și reducerea insuficientă a concentrației hormonului de creștere, tratamentul în continuare cu inadecvat ..;
• Gastroenteropankreaticheskoy Tumorile sistemului endocrin (în caz de eșec al terapiei inițiale cu octreotidă la 50 ug de 1-2 ori pe zi, cu creșterea treptată a dozei până la 100-200 mg de 3 ori pe zi, care se estimează în baza efectului clinic realizat, influența asupra concentrației hormonilor produse de tumora si tolerabilitatea): n / a 300 mg de 1-2 ori o chestiune de fapt, lipsa de eficacitate poate crește treptat doza, în cazuri excepționale - la o doza de 300-600 mg de 3 ori, de fapt. Dozele de întreținere sunt selectate în mod individual pentru fiecare pacient. În cazul în care tumorile carcinoide terapia octreotid intr-o doza maxima tolerata timp de 1 săptămână sa dovedit a fi un tratament ineficient, în continuare cu inadecvat;
• Oprirea varicelor hemoragice ale esofagului și stomacului: / picurare, la o viteză de 25 g / oră de curs de 5 zile.

pacienții de corecție necesită doze de întreținere cu insuficiență hepatică.

Experiența în utilizarea Octreotide la copii este limitată.

Reguli injecție subcutanată:

• Înainte de introducerea soluției încălzită la temperatura camerei, acest lucru va reduce disconfortul la locul de injectare;
• A nu se injecta în același loc, la intervale scurte de timp;
• Fiole deschide imediat înainte de administrare;
• Cantitatea neutilizată de medicament pentru a arunca.

Injectarea subcutanată, pacienții își pot exercita pe cont propriu. Pentru a face acest lucru, ei ar trebui să primească instrucțiuni detaliate de la medicul sau asistenta.

Reguli de preparare prin picurare intravenoasă:

• Înainte de introducerea cu atenție inspecta flaconul pentru prezența materiilor străine și decolorarea;
• Conținutul unei fiole de 600 mg octreotidă este diluat în 60 ml de clorură de sodiu 0,9%;
• Se prepară o soluție imediat înainte de administrare;
• Dacă este necesar, depozitat la 2-8 C timp de până la 24 ore. Înainte de a aplica căldură la temperatura camerei.

efecte secundare

Clasificarea efectelor adverse:

• Foarte frecvente: 1/10;
• De multe ori: 1/100, dar <1/10;
• Uneori: 1/1000, dar <1/100.

Reacțiile adverse identificate în studiile clinice ale medicamentului:

• tractului gastrointestinal: de multe ori - greață, balonare, dureri abdominale, diaree, zapory- de multe ori - senzație de plenitudine / greutate abdominale, schimbare de culoare scaun, steatoree, tulburari diareice, consistenta moale de scaun, vărsături, anorexie;
• Sistemul nervos: foarte des - dureri de cap bol- de multe ori - amețeli;
• Sistemul endocrin: foarte des - de multe ori giperglikemiya- - afectata de toleranta la glucoza, hipoglicemie, hipotiroidism sau disfuncții tiroidiene (scăderea nivelului de hormoni de stimulare a tiroidei, totale si tiroxinei libere);
• Sistemul respirator: de multe ori - dificultăți de respirație;
• Sistemul cardiovascular: de multe ori - bradikardiya- uneori - tahicardie;
• Sistemul hepatobiliar: foarte des - formarea de calculi biliari (colelitiaza) - adesea - hiperbilirubinemie, colecistită, creșterea transaminazelor hepatice, biliare încălcare a stabilității coloidale (forma manifestata microcristalelor de colesterol);
• Reacțiile dermatologice: de multe ori - o erupție cutanată, mâncărime, căderea părului;
• Altele: uneori - deshidratare;
• Reacții locale: de multe ori - durere la locul de injectare.

Efectele secundare, o relație cauzală cu utilizarea Octreotide care nu a fost stabilită:

• Sistemul imunitar: reacții alergice și anafilactice;
• Reacții dermatologice: urticarie;
• Sistemul cardiovascular: aritmie;
• Sistemul hepatobiliar: pancreatită acută, hepatită colestatică, icter, colestază, icter colestatic, hepatită acută fără fenomene de colestază, nivelurile crescute ale fosfatazei alcaline și gama-glutamil-transferazei.

Măsuri de precauție

Efectele adverse ale tractului gastrointestinal poate fi redusă dacă medicamentul este administrat la culcare sau intre mese.

Pentru a reduce disconfortul în timpul administrării soluției înainte de flacon pentru injecție, se recomandă să se încălzească la temperatura camerei. A nu se injecta în același loc, la intervale frecvente.

Unele reacții adverse pot avea un impact negativ asupra vitezei de reacție și capacitatea de concentrare, trebuie luate în considerare la pacienții operați și vehicule utilizate în industriile cu activități potențial periculoase.

Pacienții cu tumori ale glandei pituitare, secretoare de hormon de creștere, necesită o supraveghere atentă în timpul tratamentului, ca poate crește în dimensiune a tumorii cu dezvoltarea de complicații, cum ar fi îngustarea câmpului vizual. Dacă se întâmplă acest lucru, trebuie să ia în considerare oportunitatea utilizării altor terapii.

Femeile care suferă de acromegalie, de vârstă fertilă în timpul tratamentului trebuie să utilizeze metode contraceptive sigure, deoarece atunci când nivelul de hormon de creștere și de normalizare a IGF-1 poate avea ca rezultat aplicarea octreotidă pentru a restabili fertilitatea.

În aplicarea medicamentului ar trebui să monitorizeze funcția tiroidiană pentru o lungă perioadă de timp.

Dacă bradicardia se dezvoltă, este necesară reducerea dozei de beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu sau medicamente care afectează echilibrul de apă-electrolit.

În unele cazuri, octreotid poate afecta o absorbție a grăsimilor din intestin.

Medicamentul se poate reduce nivelul de cobalamina (vitamina B12) și abaterea de la norma Schilling test de performanță (cobalamina de aspirație). Atunci când se atribuie octreotidă la pacienții cu antecedente indicații de deficit de vitamina B12, se recomandă monitorizarea concentrației de cobalamina în organism.

Înainte de atribuirea pacientului medicamentul este trimis la ultrasonografie (SUA) a vezicii biliare, în timpul tratamentului cu ultrasunete pentru a repeta la fiecare 6-12 luni. În cazul în care calculi biliari sunt diagnosticate inainte de inceperea tratamentului, aplicarea Octreotide este rezolvată în mod individual, atunci raportul dintre beneficiile potențiale și posibilele riscuri. Informații despre efectul negativ al octreotid asupra cursului sau prognosticul colelitiazei disponibile acolo.

Cazurile de formare a calculilor biliari în procesul de tratare:

• pietre asimptomatici: aplicarea medicamentului pentru a termina sau de a continua după evaluarea raportului risc-beneficiu. Pentru a lua orice măsuri care nu este necesară, dar continuă să monitorizeze pacientului, făcându-l mai aprofundată și frecvente;
• Calculii simptomatici: utilizarea medicamentului este necesar să se oprească sau să continue după evaluarea raportului dintre beneficii și riscuri. În orice caz, pacientul trebuie tratat ca și alți pacienți cu litiază biliară însoțită de simptome clinice. Terapia medicală include utilizarea de droguri biliari combinații de acid (de exemplu, acid cenodeoxicolic la o doză de 7,5 mg / kg / zi în combinație cu acid ursodeoxicolic la aceeași doză) sub ultrasunete până la dispariția completă a pietrelor.

Atunci când tratamentul octreotid tumorilor endocrine ale pancreasului și tractului gastrointestinal poate, în cazuri rare, apar recidiva brusca a simptomelor bolii. La pacienții cu insulinoame în timpul tratamentului poate crește simptomele și o creștere a duratei hipoglicemiei. Pentru acești pacienți trebuie să fie bine observarea regulat, mai ales la începutul tratamentului și la fiecare modificare a dozei.

fluctuații semnificative ale concentrațiilor de glucoză din sânge, în unele cazuri, pot fi reduse prin administrarea mai frecventă a medicamentului în doze mai mici. La pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent de droguri poate reduce nevoia de insulină. Pacienții cu diabet zaharat de tip 2, cu secreția de insulină de conservare parțială și pacienții fără diabet zaharat, octreotid poate duce la dezvoltarea de hiperglicemie postprandiale. Pacienții cu diabet zaharat în timpul tratamentului cu terapia antidiabetic octreotid trebuie să primească și să monitorizeze concentrația de glucoză în sânge.

Systematic monitorizarea concentrației de glucoză în sânge este de asemenea necesară după variceale sângerare din stomac / esofag, deoarece acești pacienți au un risc crescut de a dezvolta diabet zaharat de tip 1 pacienti si diabet zaharat la modificări ale necesarului de insulină.

interacțiuni medicamentoase

În cazul aplicării simultane a glucagon, antidiabetice orale, insulina, blocante ale canalelor de calciu, diuretice sau beta-blocante necesita corectarea regimului de dozare.

Trebuie avut în vedere faptul că Octreotide:

• Reduce absorbția ciclosporinei;
• Crește biodisponibilitatea bromocriptină;
• Acesta încetinește absorbția cimetidina;
• Scăderi substanțe metabolismului metabolizate care implică enzimele citocromului P450, de exemplu, terfenadina, chinidina (astfel de combinații trebuie utilizate cu precauție).

Termeni și condiții de depozitare

Depozitați într-un întuneric, uscat și la îndemâna copiilor. Observați regimul de temperatură 8-25 C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.