Dostinex

Dostinex (Dostinex)

Nume internațional: cabergoline- N- [3- (dimetilamino) propil] -N - [(etilamino) carbonil] -6- (2-propenil) -8--ergolin 8-carboxamidă;

Proprietăți fizico-chimice: tablete plate sub forma unei capsule alungite, de culoare albă, o parte marcată cu o crestătură și litere "P" și "U" cu două trepte, de șolduri, pe cealaltă parte a tabletei - numărul 700 cu incizii scurte de mai sus și mai jos.

Compoziție. 1 comprimat conține 0,5 mg cabergolină;

alți constituenți: leucina, lactoză anhidră.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate ginecologic. Inhibitori ai secreției de prolactină. Cod ATC: G02C B03.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Cabergoline - derivat ergolinovy ​​dopaminergic care are un efect prolaktinsnizhayuschy pronunțat și prelungit. Medicamentul inhibă secreția de prolactină prin stimularea directă a D₂-Celulele pituitare laktotrofnyh receptorilor de dopamină. Mai mult, atunci când se iau doze mai mari comparativ cu dozele care sunt aplicate pentru a reduce prolactina, cabergolina are un efect dopaminergice centrale datorită stimulării D₂-receptori.

Farmacocinetica. Niveluri reduse de prolactină în plasmă observate după 3 ore după administrare și se menține timp de 7 - 28 zile la voluntari sănătoși și la pacienții cu hiperprolactinemie și până la 14 - 21 zile - la recepție pentru inhibarea lactației postpartum. Cabergoline este rapid absorbit în tractul gastro-intestinal, concentrația plasmatică maximă este atinsă după 0,5 - 4 ore. Timpul de înjumătățire a cabergolinei, estimat pentru rata excreției urinare este de 63 - 68 oră la voluntari sănătoși și 79 - 115 oră la pacienții cu hiperprolactinemie. Din cauza stării lung de înjumătățire de stabilitate este atinsă după 4 săptămâni. Cabergolină este de 41 - 42% de proteinele plasmatice. Tratamentul alimentar nu a afectat absorbția și distribuția medicamentului.

Indicații pentru utilizare. Avertizare / inhibarea lactației fiziologice

Dostinex este prescris pentru a preveni postpartum lactației fiziologice sau pentru inhibarea lactației, care își are originea în următoarele cazuri: în cazul în care mama nu vrea să alăpteze sau în timpul alăptării este contraindicată în cazul în care mama sau mertvonarozhdenii rebenku- sau avort.

Dostinex previne / suprimă lactației fiziologice prin inhibarea secreției de prolactină. In studiile clinice controlate, Dostinex, care a fost utilizat la o singură doză de 1 mg în prima zi după naștere, a inhibat în mod eficient secreția de lapte și de sân umflarea și sensibilitate în 70 - 90% dintre femei. Mai puțin de 5% dintre femei au spus actualizare atribuite severitate moderată a simptomelor în timpul perioadei postpartum treia săptămână.

Inhibarea secreției laptelui și reducerea umflarea și sensibilitate a sânilor observate la 85% dintre mame care kormlyat sani, care au primit o doză totală de 1 mg Dostinex împărțit în 4 doze administrate timp de două zile. Reluarea simptomelor a fost observată după 10 zile.

tratamentul hiperprolactinemiei

Dostinex este indicat pentru tratamentul hiperprolactinemia, care manifesta ca menstruație neregulată (amenoree, oligomenoree, anovulatie), infertilitate, galactoree (femei), impotenta, scaderea libidoului (la bărbați). Dostineks indicat pentru tratamentul pacienților cu privire la adenomul prolactin secretoare pituitar (micro- și macroprolactinoma), hiperprolactinemia idiopatică sau sindrom "gol" sella, care este un stări patologice majore asociate cu hiperprolactinemie.

Atunci când terapia pe termen lung, Dostinex atunci când este aplicat la 1 - 2 mg pe săptămână, de droguri normalizat prolactina seric la aproximativ 84% dintre pacienții tratați cu hiperprolactinemie. lunare regulate a fost reluată în 83% dintre femeile cu amenoree. Reluarea ovulatiei înregistrate în 89% dintre femeile care au marcat nivelul de progesteron în faza Iuțeală. Galactoree oprit la 90% dintre pacienți. Reducerea mărimii tumorii observată în 50 - 90% dintre bărbați și femei cu micro- sau macroprolactinoma.

Metoda de utilizare și de doză. Dostinex trebuie administrat pe cale orală, de preferință în timpul mesei.

Prevenirea lactatiei postpartum: regimul de dozare recomandat - 1 mg (2 comprimate de 0,5 mg), o dată în prima zi după naștere.

Întreruperea lactației, care au fost stabilite: regimul de dozare recomandat - 0,25 mg (1/2 comprimate) la fiecare 12 ore în două zile (doză totală - 1 mg). O astfel de mod de recepție mai bine tolerat și este însoțită de o incidență mai mică a efectelor secundare, în special hipotensiune arterială.

Tratamentul hiperprolactinemiei: de droguri ia 1 - 2 ori pe săptămână (de exemplu luni sau luni și joi). Ar trebui să înceapă să primească, cu o doză mică - 1/2 comprimate (0,25 mg) sau 1 comprimat (0,5 mg) pe săptămână și creșterea dozei sub supravegherea unui medic, dacă este necesar, în funcție de efectul terapeutic si tolerabilitatea. Creșterea dozei săptămânale ar trebui să aibă loc în mod progresiv - intervale de 0,5 mg lunar. De obicei, o doză terapeutică este de 1 mg pe săptămână și poate varia de la 0,25 mg până la 2 mg pe săptămână. Pentru tratamentul pacienților cu hiperprolactinemie doza de 4,5 mg pe săptămână aplicată.

Atunci când se atribuie o doză de 1 mg într-o săptămână, iar medicamentul trebuie împărțit în două sau mai multe recepții o săptămână, în funcție de toleranță.

În selectarea unei doze pacientul trebuie evaluat pentru a stabili doza minimă eficace terapeutic. După ce ați ales un regim de dozare eficient, este recomandabil să se efectueze o regularitate (1 dată pe lună) pentru a determina nivelul de prolactină din ser. Normalizarea concentrațiilor de prolactină sunt observate, de obicei, în decurs de 2 - 4 săptămâni de tratament.

Efect secundar. Dostinex in general bine tolerat la recepție pentru prevenirea și inhibarea lactației postpartum. Cele mai frecvente efecte secundare, cum ar fi scăderea tensiunii arteriale, amețeală, greață, dureri de cap, insomnie, dureri abdominale. În cele mai multe cazuri, aceste efecte nu sunt de lungă durată și sunt exprimate moderat sau slab.

În tratamentul hiperprolactinemiei de multe ori experienta greață, dureri de cap, scăderea tensiunii arteriale, amețeli, dureri abdominale, dispepsie, gastrită, slăbiciune, constipație, glande mamare, bufeuri la fata, depresie, parestezii. În general, aceste simptome sunt ușoare sau moderate, se găsesc în primele două săptămâni de tratament și, ulterior, trec pe cont propriu. Dacă anulați Dostinex reacții adverse dispar în decurs de câteva zile.

Efecte secundare - dependente de doză. Exprimată evenimente adverse sau fenomene care nu sunt suspendate, reducerea temporară a dozei, cu o creștere treptată suplimentară medicul său supravegheat (de exemplu, 0,25 mg pe săptămână timp de 2 săptămâni) poate elimina efectele secundare.

Contraindicații. Dostinex nu ar trebui să fie luate pentru persoanele cu hipersensibilitate sau reacții alergice la Dostinex sau orice coarne alcaloid. Medicamentul este contraindicat la pacienții cu insuficiență hepatică și toxemie de sarcină. Acesta nu trebuie administrat concomitent cu medicamente antipsihotice, precum si femeile cu psihoza postpartum în istorie.

Supradozaj. În caz de recepție accidentală a unor doze foarte mari de medicament poate dezvolta greață, vărsături, tulburări de stomac, hipotensiune arterială, alterarea stării de conștiență (psihoză, halucinații). În astfel de cazuri, nevoia de asistență medicală de urgență.

În caz de supradozaj trebuie utilizate măsuri generale privind eliminarea medicamentului, care nu a absorbit, și, dacă este necesar, cu privire la susținerea tensiunii arteriale. Mai mult, este posibil să se recomande antagoniști ai dopaminei asignare (de exemplu, domperidona, metoclopramida).

Caracteristici de utilizare. Siguranța și eficacitatea Dostinex nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală hepatică și renală. Având în vedere că principala cale de selecție organism de droguri - cu secreție biliară, nu preferabil prescris la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Dostinex trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli cardiovasculare, sindromul Raynaud, boli de ficat, boli de rinichi, ulcerul gastric și ulcer duodenal, hemoragii gastro-intestinale sau boli psihice grave în istorie.

Înainte de numirea de Dostinex ar trebui să excludă sarcina și după tratament este necesară pentru a preveni sarcina în cursul lunii. Acesta ar trebui să desemneze un medicament în timpul sarcinii și alăptării. În cazul în care Dostinex a fost numit în scopul inhibării lactației, dar efectul dorit nu a fost atins, o femeie ar trebui să se abțină de la alăptarea.

Dacă sarcina este stabilită în perioada de tratament Dostinex, trebuie să întrerupeți administrarea de droguri.

În cazul primirii Dostinex pentru o lungă perioadă de timp au nevoie de examen ginecologic regulat, care include studii histologice cervicale și studiile histologice ale endometrului.

Avertizare / inhibarea lactației fiziologice. Pentru analogie cu coarne alte medicamente, Dostinex nu pot fi utilizate de către pacienți la preeclampsie sau hipertensiune post-partum. Dostineks nu este de dorit să atribuie inhibarea lactației fiziologic într-o doză de 0,25 mg ca în studiul eficacitatea si tolerabilitatea la doze de 0,5 mg la lactație fiziologică a fost stabilită la 2 ori creșterea riscului de efecte secundare.

Tratamentul hiperprolactinemiei. Înainte de tratament, Dostinex ar trebui să diagnosticheze starea pituitară hiperprolactinemia și posibila dezvoltare a tumorilor hipofizare ca cea mai frecventa cauza de hiperprolactinemie, care este combinat cu amenoree, galactoree și infertilitate. Dostinex reia ovulația și fertilitatea la femeile cu hipogonadism hiperprolactinemice, se recomanda efectuarea unui test de sarcină la fiecare 4 săptămâni în timpul perioadei de amenoree. După reluarea ciclului menstrual femeilor li se recomandă să mijloace mecanice de contracepție pentru a preveni sarcina. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu Dostinex, să suspende tratamentul și să respecte în mod constant starea glandei hipofize posibil reluarea manifestărilor clinice ale tumorilor hipofizare.

Sarcina și alăptarea

Deoarece perioada de înjumătățire a medicamentului mult timp după reluarea ciclului menstrual regulat sunt sfătuiți să întrerupeți administrarea de droguri timp de o lună înainte de concepție care intenționează să prevină posibila efectul medicamentului asupra fatului. Dacă sarcina apare în timpul tratamentului cu Dostinex, trebuie să întrerupeți administrarea de droguri.

Sa constatat că șobolanii Dostinex este secretat cu laptele. Prin urmare, cu toate că nu au fost efectuate studii la om, alăptarea în timpul utilizării Dostinex trebuie întreruptă.

Siguranța și eficacitatea Dostinex la pacienții cu vârsta sub 16 ani nu a fost studiată.

avertismente speciale

În primele zile ale Dostinex este necesar să fie atenți atunci când de conducere, mașini de operare, precum și atunci când efectuează activități care necesită mai multă atenție.

Interacțiunea cu alte medicamente. Concomitentă maleat de terapie metilergonovinu la începutul sarcinii nu provoacă efecte interacțiuni. În ciuda faptului că nu există nici o informație cu privire la Dostinex interacțiunea cu alți alcaloizi coarne, tratamentul concomitent cu aceste medicamente pentru o lungă perioadă de timp nu este recomandat.

Deoarece Dostinex implementează efectul prin stimularea directă a receptorilor dopaminei, nu este potrivit pentru co-administrarea unui antagonist al dopaminei (cum ar fi fenotiazină, butirofenonă tioxantenele, metoclopramid), nu pentru a reduce efectul clinic folosind Dostinex.

Atunci când se iau Dostinex pot dezvolta hipotensiune arterială simptomatică, deci Dostinex trebuie utilizat cu precauție în comparație cu alte medicamente care scad tensiunea arterială.

Condiții și termeni. Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină și la îndemâna copiilor la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.