Larimef

Larimef (Larimef)

International si chimice nume: mefloquine- (R^*, S^*) - [2, 8 - bis (trifluormetil) chinolin - 4 - il] [(SR) piperidin - 2 - il] metanol clorură hidro;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Capsule albe tablete cu linie de fractură pe de o parte în formă;

Compoziție. 1 comprimat conține clorhidrat de Larimefa meflochină echivalent cu 250 mg mefloquina;

alți constituenți: amidon de porumb, celuloză microcristalină, lactoză amidon pregelatinizat, polisorbat (Tween-80), talc purificat, croscarmeloză sodică, stearat de magneziu.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Antimalarice. Cod ATC P01B C02.

medicamente de acțiune. Mefloquine - antimalyariynyey medicament eficient în toate formele de malarie, inclusiv tulpini de Plasmodium falciparum, P.vivax, P.malariae, P.ovale, rezistente la alte medicamente antimalarie, cum ar fi clorochina, proguanil, pirimetamină și pirimetamina cu combinație sulfanomidami.

Mecanismul de acțiune al medicamentului dezinstalat. Caracterizat prin gematoshizontotsidnoy activitate ridicată la Plasmodium falciparum și P.vivax, nu este eficient la gamonitam P. falciparum și gistoshizontiv hepatic P. vivax, acționează asupra circulant P.ovale schizonți și P.malariae.

In timpul studiilor in vitro și in vivo, s-a observat nici un caz de hemoliză asociat cu un deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Farmacocinetica. Când aportul oral de meflochină este bine absorbit din tractul gastrointestinal. Acceptarea hranei accelerează în mod semnificativ viteza și gradul de absorbție, crescând biodisponibilitate de aproximativ 40%. Concentrația plasmatică maximă atinsă după 6 - 24 ore după doză unică Larimefa și reprezintă aproximativ 0, 4 mg / ml. Aproximativ 98% din meflochină se leagă de proteinele plasmatice. Mefloquine este larg distribuită în țesuturi diferite. Mefloquine se pot acumula în celulele roșii din sânge la concentrații care sunt de 2 ori mai mare decât concentrația sa în plasmă.

Mefloquine este metabolizat în ficat. Meflochina au mult timp de înjumătățire, care în medie este de 3 săptămâni. Excreția mefloquina și metaboliții săi, provine în principal din bilă și fecale. O cantitate mică excretat în urină.

Parametrii farmacocinetici este liniară în timpul unei doze unice de medicament, trebuie remarcat faptul că utilizarea de droguri reutilizabile nu conduce la modificări ale parametrilor farmacocinetici. Astfel Larimef poate fi aplicat 1 dată pe zi. Profilul farmacocinetic al meflochină pot fi modificate in malarie acuta. În general, se găsește în schimbarea volumului de distribuție.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul și prevenirea malariei cauzate de tulpini de P. falciparum, rezistente la alte prevenirea malariei preparatov- antimalarie cauzate de P. falciparum și P.vivax, P.malariae, P.ovale, inclusiv prevenirea infecției la pacienții care merg la regiunile cu un grad ridicat de risc tulpini de infectie P. falciparum, rezistente la alte medicamente antimalarie.

Metoda de utilizare și de doză. Mefloquine este utilizat oral în perioada sau după o masă cu un pahar plin cu apă, lapte sau alte lichide.

Tratamentul. Doza totală este de 15 - 25 mg / kg (pentru un adult mediu - 1-1, 5 g), 1 sau 2 - 3 doze divizate la fiecare 6 - 8 ore. Cand simptomele de adulti malariei recomanda ia simultan trei tablete după 6 - 8 ore (în absența efectelor secundare) - 2 tablete și chiar după 6 - 8 ceasuri - 1 altă tabletă.

Prevenirea. Larimefa Doza recomandată profilactic este de aproximativ 5 mg / kg 1 dată pe săptămână. Pentru o greutate corporală de adulți și copii peste 45 kg este de 250 mg meflochină (1 comprimat Larimefa) 1 dată pe săptămână. Copii și adulți cu greutate mai mică de 45 kg, doza zilnică este redusă proporțional: cu o greutate de 30 până la 45 kg - &tablete frac34- cântărind 20 până la 30 kg - &tablete frac12- și o greutate de până la 20 kg inclusiv - prin &tablete frac14-. Prima dată medicamentul trebuie administrat cu cel puțin o săptămână înainte de sosirea într-o regiune malarie endemică relativă. Trebuie să luați întotdeauna medicația în una și aceeași zi a săptămânii. După revenirea din regiunea de prevenire a epidemiei ar trebui să fie continuată timp de încă 4 săptămâni.

Efect secundar. Reacțiile adverse care apar în timpul utilizării meflochină, sunt rare.

Reacții adverse observate cel mai frecvent, cum ar fi greață, vărsături, amețeli, dezechilibru, dureri de cap, somnolență, insomnie, vise oribile, diaree și dureri abdominale.

De asemenea, există rapoarte despre tulburările neurologice și psihiatrice asociate cu luarea meflochină, și anume, depresie, halucinații, psihoză acută, convulsii. Printre alte efecte secundare - erupții cutanate, mâncărime, alopecie, funcționare anormală a ficatului, și foarte rar - trombocitopenie și leucopenie. Există rapoarte anecdotice despre dezvoltarea bradicardia asimptomatice, ekstrasistolii-, în unele cazuri - AV-bloc.

Contraindicații. Copiii sub 2 ani sau copii cu o greutate mai mică de 15 kg, sarcina, alaptare. Hipersensibilitate la meflochină și medicamente conexe (hinid) - antecedente de tulburări psihice și boli însoțite boli hepatice sudorogami- severă.

Supradozaj. Simptomele includ greață, vărsături, dureri abdominale, amețeli, halucinații, psihoză acută, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale, tahicardie sau bradicardie, încălcare pe cale de dispariție de ritm și de conducere a inimii.

Tratament: inducerea vărsăturilor și spălături gastrice, tratament simptomatic. Este necesar să se efectueze o monitorizare continuă a parametrilor geodinamice, ECG, starea neuropsihice.

Caracteristici de utilizare. Deoarece mefloquina trece în laptele matern, este necesar să se oprească alăptarea în timpul tratamentului cu meflochină. administrarea la pacient a medicamentului trebuie evitată cu insuficiență renală sau hepatică severă și conducerea cardiacă afectată. Cu grijă trebuie prescris pacienților cu boli ale sistemului cardiovascular și coagulopatii. Nu este recomandat pentru utilizare în formele severe de malarie. In malaria cauzata de P. vivax, meflochină trebuie utilizat numai în combinație cu alte medicamente. După hinida sau chinidina mefloquina poate fi nu mai devreme de 12 ore luate. In timpul tratamentului nu este recomandat să lucreze cu vehiculele și mecanismele. Femeile, în timpul înghițirii necesită măsuri contraceptive eficace.

Interacțiunea cu alte medicamente. Deoarece mefloquina hinid și au proprietăți similare și efecte secundare, nu trebuie administrat împreună cu hinidom sau chinidina, sau în decurs de 12 ore după ultima doză lor. Meflochina îmbunătățește inhibarea conducție și excitarea mușchiului cardiac, deci o grijă deosebită trebuie să atribuie pacienții Larimef care iau beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu, glicozide cardiace. Ampicilină și tetraciclină poate crește concentrația de meflochină în plasmă. Meflochina poate scădea eficacitatea vaccinării împotriva febrei tifoide. Tratamentul simultan cu clorochina și meflochină poate crește riscul de convulsii. Activitatea Reduce acidul valproic protiepilepticheskoe.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură de 15 - 25 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.