Loratadină-FM

Loratadina-LH (Loratadină-LH)

Caracteristici comune:

Denumirea internațională și chimică: Etil Loratadine- 4- (8-clor-5,6-dihidro-11H-benzol [5,6] ciclohepta [1,2-b] piridin-11-ylidine) -1-piperidinakarboksilovoy de acid;

Principalele caracteristici fizico-chimiceComprimate albe sau aproape albe, cu o crestătură și șanfren;

Compoziție. 1 comprimat conține 0,01 g de loratadină;

alți constituenți: lactoză monohidrat, amidon de porumb, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil), celuloză microcristalină.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Antihistaminice pentru uz sistemic. Cod ATC R06A X13.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Loratadina-LH - anti-histaminic, anti-exudative, droguri antipruritic. Acțiune prelungită blocant selectiv triciclic histaminici H periferic₁-receptori. Acesta previne acțiunea histaminei asupra mușchilor netezi și a vaselor de sânge, reduce permeabilitatea capilară, inhibă exsudație, reduce senzația de mâncărime și eritem, prevenirea dezvoltării și facilitând desfășurarea reacțiilor alergice. Caracterizat prin activitate bronhodilatatoare. Prost penetrează bariera hematoencefalică are o afinitate slabă pentru receptorii histaminergici ale creierului, rezultând sedare și proprietăți anticolinergice absente.

Farmacocinetica. După administrarea de absorbit rapid. Admiterea de alimente nu are nici un efect semnificativ asupra farmacocineticii, dar întârzie timp până la concentrația maximă în sânge timp de 1 oră. Biotransformat în mod intensiv ficat de citocromul P450 la metabolitul activ - descarboetoxiloratadină. Concentrația maximă în loratadina plasma când primesc postit obținut după 1.3 oră, metabolitul său activ - descarboetoxiloratadinei - După 2,5 oră. Atunci când concentrația plasmatică 2,5-100 ng / ml de legare de proteine ​​este de 97% (73-77% din metabolitul activ la un nivel de 0,5-100 ng / ml). Efectul este o oră 1-3, atingând un maxim la 8-12 ore și persistă timp de cel puțin 24 ore. Concentrațiile de echilibru ale loratadinei și metabolitul său activ în plasmă sunt atinse la 5 zile. Când a fost observată 28-dennomu dezvoltarea aplicării toleranței.

Timpul de înjumătățire al loratadinei - 3-20 h (medie - 8,4 h), metabolitul activ - 8,8-92 h (medie - 28 ore). Volumul de distribuție al loratadinei -119 L / kg, clearance - 142-202 ml / min / kg. Timp de 24 h 27% din doza excretată în urină sub formă de metaboliți hidroxilați și / sau conjugați. După 10 zile, aproximativ 80% este excretat sub formă de metaboliți în mod egal: urină (40%) și fecale (40%).

Ușor trece în laptele matern și creează o concentrație echivalentă cu nivelul în plasmă. La primirea 40mg de aproximativ 0,03% excretat pe 48 de ore în laptele matern.

La pacienții cu insuficiență renală cronică (clearance-ul creatininei < 30 мл/минут) биодоступность и максимальная концентрация лоратадина и его активного метаболита увеличиваются (в среднем на 73% и 120% соответственно), среднее значение периода

timp de înjumătățire nu este schimbat și este de 7,6 ore pentru loratadină și 23.9 oră - pentru descarboetoxiloratadină. Hemodializa a pacienților cu insuficiență renală cronică nu are nici un efect asupra farmacocineticii loratadinei și metabolitul său activ.

În leziunile hepatice alcoolice concentrației plasmatice maxime și biodisponibilitatea loratadinei sunt dublate, iar descarboetoxiloratadinei nu sunt schimbate, timpul de înjumătățire a loratadinei este de 24 de ore, în timp ce metabolitul său activ - 37 h.

pacienți indicatori Older biodisponibilitatea și concentrația plasmatică maximă a loratadinei și descarboetoxiloratadinei sunt crescute cu 50%, timpul de înjumătățire a loratadinei și metabolitului său activ este de 18,2 ore (6,7-37 h) și 17,5 h (11-38 h) respectiv.

indicaţii. alergic rinită polynosis (sezonieră și tsilorichesky), conjunctivită alergică, idiopatică cronică urticarie, dermatoze pruriginoase (contact de allergodermatity, cronice eczemă), Angioedem, astm bronșic (agent auxiliar), reacții alergice la mușcăturile de insecte, gistaminoliberatory reacție pseudoallergy.

Mod de utilizare și Administrarea. Atribuirea în interiorul produselor alimentare. Adulți și copii (peste 12 ani sau cu greutate corporală de 30 kg) - 0,01 g (1 comprimat Loratadina-LH) 1 dată pe zi. Copii 2 la 12 ani - 0,005 g (&tablete frac12-) 1 dată pe zi. Pacienți cu insuficiență hepatică sau insuficiență renală numește 0,01 g (1 comprimat) o dată pe zi sau 0,005 g de acid (&tablete frac12-) zilnic. Durata cursului este determinată în mod individual, de obicei, un curs de tratament nu trebuie să depășească 6 luni, copii 6-12 ani - 2 săptămâni. Experiența cu administrarea limitelor de droguri urticarie tratament de până la 4 săptămâni.

Efect secundar. Din sistemul nervos si organele senzoriale: durerea primară (12%), somnolență (8%), oboseala (4%), 2% sau mai puțin - afectarea concentrare, amețeli, nervozitate, anxietate, excitare (la copii), insomnie , sincopă, amnezie, depresie, hiperkinezie, tremor, parestezie, hipoestezie, răgușeală, vedere încețoșată, conjunctivită, blefarospasm, dureri oculare și tinitus, zgomote în ushah- foarte rar - convulsii.

O parte din intestin: xerostomie (3%), 2% sau mai puțin - creșterea poftei de mâncare, scădere în greutate, anorexie, greață, salivație schimba, schimbarea gustului, durere de dinți, stomatită, vărsături, gastrită, flatulență, dispepsie, constipație sau diareya- foarte rare - icter, hepatită, necroză hepatică.

Din sistemul respirator: 2% sau mai puțin - congestie nazală, strănut, nas uscat, epistaxis, sinuzite, faringite, laringite, tuse, hemoptizie, bronșită, bronhospasm, durere toracică, infecții ale tractului respirator superior, dispnee.

Cu sistemul genito-urinar: Schimbarea culorii urinei, nevoia de a urina dureros, dismenoree, menoragie, vaginită, libidoului slăbit, impotenta, rar - umflarea.

Pe partea sistemului musculo-scheletice: dureri de spate, artralgii, mialgie, crampe picior. Reacții alergice: roșeață, erupții cutanate, urticarie, dermatită, prurit, angioedem otek- foarte rare - reacții anafilactice.

Cu sistemul cardiovascular: hipertensiune sau hipotensiune arterială, palpitații, tahikardiya- foarte rar - tahiaritmii supraventriculare.

Altele: păr uscat și piele, sete, astenie, stare generală de rău, diaree, frisoane, fotosensibilitate, transpirație abundentă, dureri de piept, creștere în greutate tela- foarte rare - alopecie, creșterea în mărime a pieptului, eritem multiform.

Contraindicații. Hipersensibilitate, sarcina, alaptare, copii sub 2 ani.

supradoză. Simptome: dureri de cap, somnolență, tahicardie. La copii cu greutate mai mică de 30 kg la recepție într-o doză de 10 mg poate extrapiramidale tulburări, palpitații. Tratament: Nu există antidot specific. Inducerea sirop vomei ipeca (medicamente de uz ipecacul arată chiar și în cazul vărsăturilor spontane) - lavaj gastric, numirea de carbon activat și o mare cantitate de zhidkosti- terapie simptomatică și de susținere. Hemodializa este ineficientă.

Caracteristici de utilizare. Acceptarea medicamentului este recomandat să anuleze cel puțin o săptămână înainte de alergeni de testare a pielii. Numirea sarcinii loratadina-FM și alăptarea este posibilă numai în cazul în care beneficiile proiectată la mamă depășește riscul potențial pentru făt și nou-născut. Acesta trebuie să fie atent în cazul administrării concomitente cu inhibitori ai enzimelor hepatice (cu guanidină, fluconazol, fluoxetină), deoarece nu există suficiente privind siguranța unor astfel de combinații de observații.

Pacientul trebuie să respecte prudență atunci când se lucrează cu astfel de vehicule sau de lucru care necesită o atenție sporită posibil amețeli, somnolență, tulburări de concentrare.

Interacțiunea cu alte medicamente. Eritromicina și ketoconazol, cimetidină (inhibitori ai citocromului P-450 hepatic) creșterea concentrației loratadinei și metabolitului său activ în sânge. Loratadină reduce concentrațiile plasmatice ale eritromicinei (15%). Datorită posibilității efectului sedativ dependent de doză trebuie să adere precauție în cazul administrării concomitente de loratadină cu alte antihistaminice, barbiturice, benzodiazepine, agoniști ai receptorilor opioizi, antipsihotice, antidepresive, anxiolitice, sedative, hipnotice, și atunci când se utilizează etanol.

Termeni și condiții de depozitare. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, întuneric, la o temperatură de 15-25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.