Rozinorm

Rozinorm (Rosinorm)

International si chimice nume: roziglitazon- (+) - 5 - [[4- [2- (2-metil;

piridinilamino) etoxi] fenil] metil] -2, 4-tiazolidindiona, (Z) -2-butendionat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate filmate, de culoare roz (2 mg) sau

orange maroniu (4 mg) de culoare, rotund cu o crestătură pe oboevypuklye

o parte;

structură 1 comprimat conține 2 mg sau 4 mg maleat de rosiglitazonă, bazată pe

rosiglitazonă;

Alte componente: celuloză microcristalină, farmatoza DCL15, talc purificat

amidon glicolat de sodiu, stearat de magneziu, hidroxipropil metilceluloza, titan

Dioxid, propilenglicol, oxid galben de fer.

Forma de eliberare de droguri. T_șibletki acoperite.

Grupa farmacoterapeutică. antidiabetice orale. ATS A10V G02.

Proprietăți farmacologice:

• Farmacodinamica. Rozinorm - agenți hipoglicemici pentru uz intern, care crește sensibilitatea țesuturilor la insulină. Rosiglitazona maleat este utilizat pentru tratamentul diabetului zaharat de tip II.

Rosiglitazona maleat - antidiabetic de droguri de clasa tiazolidindyuna, care ia parte la controlul nivelului de zahăr din sânge prin creșterea sensibilității celulelor adipoase, musculare și hepatice la insulină. Rosiglitazona maleat - agonist selectiv al PPAR (peroxisomala proliferare activator) al receptorilor nucleari. Activarea prin intermediul receptorilor celulelor PPAR reglează transcripție insulinei de revizuire, care participă la controlul producerii și utilizării transportului glucozei;

• Farmacocinetica. Aspirație. Rozinorm rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este de 99%. Nivelul maxim al concentrației de medicament în plasma din sânge se observă 1 oră. după utilizare. Utilizarea rosiglitazonă maleat cu alimente nu are efect asupra ariei de sub curba (AUC), dar o scădere a nivelului maxim de concentrație de 28% și crește Tmax h (1, 75 h.). Această informație este de nici o semnificație clinică, astfel încât maleat de rosiglitazonă poate fi utilizat fără privire la ingerarea de alimente.

Distribuție. Concentrația plasmatică maximă și valorile ASC sunt dependente de doză. Volumul mediu de distribuție al utilizării interne maleat de rosiglitazonă, după aproximativ 17 de 6 litri. 99, 8% maleat de rosiglitazonă se leagă de proteinele plasmatice, în principal de albumină.

Metabolism. rosiglitazonă maleat este metabolizat de N-demetilare și hidroxilarea urmată de conjugare cu acid glucuronic și sulfat. În studiile in vitro au arătat că maleat de rosiglitazonă metabolizat în principal la citocromul P450.

Retragere. Perioada de înjumătățire este de 3-4 ore. și dependent de doză. După administrarea orală a rosiglitazonă maleat excretat în urină (64%) și fecale (23%). Nu este instalat în funcție de farmacocinetica vârsta și sexul pacientului. pacienţii cu insuficiență hepatică concentrația maximă a medicamentului în sânge și plasmă AUC crescută la 2 și 3 ori, care a fost asociat cu niveluri scăzute de proteine ​​cu legare în plasma din sânge și scăderea clearance-ului.

Diferențe semnificative clinic ale farmacocineticii la pacienții cu boli renale, inclusiv cele care sunt pe programul de dializă lipsesc.

Indicații pentru utilizare. Utilizarea Rozinorma indicat ca monoterapie la pacienții diabet zaharat de tip II. Rozinorm poate fi, de asemenea, utilizat în asociere cu metformin, dieta și exercițiile fizice. Pentru pacienții cu hiperglicemie în fundalul utilizării dozei maxime admisă de metformină, trebuie să introduceți mai întâi Rozinorm regim de tratament și numai apoi înlocuiți cu metformină la un alt medicament. În tratamentul pacienților cu diabet zaharat de tip II, în mod necesar lipi la dieta.

Metoda de utilizare și de doză. Doza stabilită în mod individual.

Monoterapie. De obicei, doza inițială este de 4 mg pe zi, în una sau două ori pe zi. În cazul eficacității insuficiente a tratamentului după 12 săptămâni, doza a fost crescută la 8 mg pe zi 12 doze. Pacienți cu insuficiență hepatică (stadiu de mijloc și severă) medicament administrat într-o doză inițială de 2 mg pe noapte, și apoi, dacă este necesar, este crescută treptat.

Terapia asociată cu metformin. De obicei, doza inițială Rozinorma în asociere cu metformin este de 4 mg pe zi, în una sau două ori pe zi (doza de metformin cm. Într-un prospect adecvat la acesta). Doza poate fi crescută până la 8 mg pe zi după tratament timp de 12 săptămâni, cu puțină scădere a nivelului de glucoză din sânge. Rozinorm interior pot fi utilizate singure sau în dimineața distribuite în 2 doze (dimineața și seara).

rosiglitazonă maleat se administrează pe cale orală, indiferent de consumul de alimente. Nu este necesară ajustarea dozei de medicament la vârstnici și la pacienții cu insuficiență renală. Nu ar trebui sa inceapa pacientii tratament medicamentos cu semne clinice semnificative de boli hepatice sau cu valori crescute ale transaminazelor în plasmă (creșterea nivelului ALT de 2, 5, o dată la începutul tratamentului). Este necesară monitorizarea activității enzimatice a ficatului la începutul și în timpul perioadei de tratament. suficientă experiență cu droguri la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu este disponibilă, nu este recomandat să-l prescrie pentru astfel de pacienți.

efect secundar. În general, reacțiile adverse au fost ușoare și nu au necesitat întreruperea

tratament medicamentos, dar posibila apariție a unor astfel de efecte secundare:

pe de o parte a sistemului digestiv: gură uscată, în cazuri rare - indigestie, diaree;

CNS: nu se poate pronunta somnolență, care trece repede, dureri de cap,

oboseală, iar în unele cazuri - excitație;

Din partea sistemului hemopoiesis: rar - anemie;

reacții alergice: foarte rar - angioneurotic erupții cutanate otek-, mâncărime,

urticarie, negociabil alopecie, diaree, edem.

De droguri a fost in general bine tolerat. Efectele secundare apar rar și uzură grad scăzut tranzitorie.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la droguri, diabet zaharat insulino-dependent (de tip I), cetoacidoză diabetică, sarcina, alaptare.

Interacțiunea cu alte medicamente. Folosind Rozinorma (2 mg de două ori

noapte) cu gliburidă (3, 75 până la 10 mg pe zi) timp de 7 zile nu a condus la o schimbare

Concentrațiile plasmatice de glucoză în sângele pacienților care suferă diabet și

concentrația de glucoză în care stabilizat din cauza gliburidului.

Rosiglitazona maleat nu afectează farmacocinetica nifedipina și oral

Contraceptivele (etinilestradiol și noretindronă).

Utilizarea rosiglitazonă maleat (2 mg de 2 ori pe zi) și metformin (500 mg

De 2 ori pe zi) timp de 4 zile nu a afectat proprietățile maleat de rosiglitazonă

metformină.

Utilizarea acarboză nu a determinat schimbarea farmacocineticii unei singure orale

rosiglitazonă maleat.

Utilizarea rosiglitazonă maleat nu a cauzat modificări majore ale farmacocineticii

digoxină.

maleat de rosiglitazonă reutilizabil nu a determinat modificări semnificative clinic

Farmacocinetica enantiomerilor warfarină.

Tratamentul anterior cu ranitidină nu a cauzat modificări ale farmacocineticii rosiglitazonei.

Supradozaj. Datele privind supradoze de droguri la om este limitată. În cazul unei supradoze de medicament poate crește simptomele menționate în secțiunea "efect secundar". Se recomandă să se efectueze un tratament adecvat, ținând cont de starea clinică a pacientului.

Caracteristici de utilizare. Rosiglitazona maleat, ca și alte tiazolidindione, poate facilita reluarea ovulatiei la femeile aflate in premenopauza cu ciclu anovulatoriu și în prezența rezistenței la insulină. Prin urmare, femeile ar trebui să utilizeze metode contraceptive adecvate. Rozinorm poate provoca tulburări menstruale.

hematocrit redus și nivelul de hemoglobină poate fi observată în timpul tratamentului cu maleat de rosiglitazonă în monoterapie sau în combinație cu metformin. Modificările sunt observate mai ales în primele 4-8 săptămâni de tratament, în viitor, revenirea la normal de performanță. De asemenea, în tratamentul rosiglitazonă maleat la pacienți poate reduce numărul de leucocite.

Rosiglitazona maleat este utilizat cu precauție la pacienții cu tendință la edem. Utilizarea la pacienții cu insuficiență cardiovasculară: în timpul studiului de pre-clinice de tiazolidindione, inclusiv a rosiglitazonei, a determinat o creștere a volumului plasmatic și hipertrofie cardiacă (după pre-încărcare). Efecte hepatice: nu trebuie utilizat maleat de rosiglitazonă la pacienții care dezvoltă icter atunci când se utilizează troglitazona.

În cazul simptomelor pacientului, care poate indica dezvoltarea unor tulburări hepatice, cum sunt: ​​greață, vărsături, dureri abdominale, oboseală, anorexie și / sau urină închisă la culoare, ar trebui să evalueze starea funcțională a ficatului. În prezența medicamentului răsturnat icter.

Înainte de începerea tratamentului cu rosiglitazonă maleat ar trebui să elimine factorii secundari care pot afecta nivelul glucozei din sânge, cum ar fi bolile infecțioase. Sarcina și alăptarea. Prin urmare, au fost efectuate studii controlate, efectul medicamentului la femeile gravide. Rosiglitazona maleat nu ar trebui să fie aplicat femeilor gravide cu excepția cazului în care beneficiul este mult mai mare decât riscul potențial pentru făt. Pentru a evita utilizarea accidentală a medicamentului în stadiile incipiente ale sarcinii,

femeile trebuie să înceapă utilizarea la pacienții cu un rezultat negativ

sarcinii.

Informații despre posibilitatea îndepărtării de maleat de rosiglitazonă cu lapte matern la femei

nr. Pe baza faptului că multe medicamente sunt în măsură să iasă în evidență cu lapte matern,

maleat de rosiglitazonă, nu ar trebui să fie aplicat femeilor care alăptează.

Utilizarea în pediatrie. Siguranța și eficiența rosiglitazonă

maleat nu a fost studiată la copii.

În cazul greață, vărsături, dureri de stomac, oboseală, anorexie și / sau urină închisă la culoare,

ar trebui să informeze imediat medicul cu privire la aceasta.

Condiții și termeni. A se păstra la temperatura camerei, protejat de lumină și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.