Normodipin

normodipin (Normodipine)

International si chimice nume:

amlodipin- ester 3-etil-5-metil (⁺_-) -2- [aminometoksi) metil] -4- (o-clorfenil) -1, 4-dihidro-6-metil-3, acid 5-piridincarboxilic;

Principalele proprietăți fizico-chimice: 5 mg comprimate: albe sau aproape albe tablete alungite rotunjite forma, cu gravura "5" pe de o parte;

10 mg comprimate: albă sau tablete aproape albe alungite, rotunjite forma, cu gravura "10" pe de o parte și cu o crestătură - pe de altă parte;

Compoziție. 1 comprimat conține amlodipină 5 mg (sub formă de 6, 944 mg de besilat de amlodipină) sau amlodipină 10 mg (sub formă de 13, 889 mg de besilat de amlodipină);

Alte ingrediente: stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu (tip A), fosfat acid de calciu, celuloză microcristalină.

Forma de eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Blocanții canalelor de calciu. derivați de dihidropiridină.

codul ATC A01 S08S.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Amlodipina este un antagonist de calciu din grupul dihidropiridinei. Prin blocarea membranei celulare lentă a canalelor de calciu amlodipina inhibă fluxul de calciu prin membrana celulelor in celulele musculare cardiace si musculare netede vasculare. Prin acțiunea reduce tonusul mușchiului neted vascular (arteriole), scăderea rezistenței vasculare periferice care duce la scăderea presiunii sângelui.

Amlodipina prezintă efect antianginos prin creșterea reducerea postsarcinii arteriolare periferice (postsarcina) a inimii. Având în vedere faptul că amlodipina nu produce tahicardie reflexă, consumul de energie și cererea de oxigen miocardic sunt reduse. Se presupune că amlodipina dilată vasele coronariene în condiții normale și în zonele ischemice. Extinderea vaselor coronariene crește furnizarea de oxigen miocardic.

Pacienți cu hipertensiune arterială și doza zilnică unică de amlodipină scade tensiunea arterială timp de 24 de ore în clinostatism și în picioare. Efectul se dezvoltă treptat, iar medicamentul nu provoacă hipotensiune arterială acută.

Angina de droguri crește toleranța la efort, a redus frecvența atacurilor de angină pectorală și nevoia de nitroglicerină.

Amlodipina nu afectează metabolismul, nu are nici un efect asupra profilului lipidic plasmatic, poate fi utilizat pentru a trata pacientii, astm, diabet, guta.

Farmacocinetica. amlodipină Ingestie bine și aproape complet absorbit în tractul gastro-intestinal. Admiterea de alimente nu afectează absorbția medicamentului. concentrației plasmatice de amlodipină atinge un vârf după 6 - 12 ore după utilizare în interior. Biodisponibilitatea este de 64 - 80%. Medicamentul pătrunde bine în organe și țesuturi. Volumul de distribuție este de aproximativ 20 l / kg, 95 - 98% din amlodipina se leagă de proteinele plasmatice. Biotransformat în ficat la metaboliți inactivi. ieșire urină 10% din medicament într-o formă nemodificată și 60% - ca metaboliți inactivi. Eliminarea unei bifazice medii de înjumătățire de 35 - 50 de ore, ceea ce permite utilizarea medicamentului 1 dată pe zi. nivelele plasmatice ale amlodipinei permanente (starea de echilibru) se realizează după utilizare continuă timp de 7 - 8 zile.

Indicații pentru utilizare. Tratamentul hipertensiunii arteriale ca monoterapie, sau dacă este necesar, în asociere cu diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai ECA.

Tratamentul anginei pectorale stabile și angina vasospastică (angina Prinzmetal). Normodipin poate fi administrat ca monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antianginoase la pacienti, refractar la tratamentul cu nitrați și / sau beta-blocante.

Metoda de utilizare și de doză. Ca și în cazul hipertensiunii arteriale si angina normodipin Doza inițială uzuală pentru adulți este de 5 mg o dată pe zi. Dacă este necesar și tolerabilitatea normală a acestei doze poate fi crescut la doza zilnică maximă - 10 mg.

Efect secundar. Normodipin bine tolerat.

Cele mai frecvent observate următoarele reacții adverse: dureri de cap, edem periferic, oboseală, somnolență, greață, dureri abdominale, înroșirea feței, palpitații și amețeli.

Rareori a observat încălcarea funcției intestinale, artralgii, astenie, dispnee, dispepsie, hiperplazie gingivală, ginecomastie, impotență, frecvență crescută a urinării, labilitate starea de spirit, mialgie, mâncărimi, erupții cutanate, vedere încețoșată și foarte rar - eritem polimorf.

icter Foarte rar observate sau schimbarea nivelului enzimelor hepatice, în cele mai multe cazuri, este cauzată de colestaza.

Descris efecte secundare unice, care nu pot fi diferențiate de consecințele naturale ale bolii de bază: infarct miocardic, aritmie (Inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație atrială) și dureri în piept.

Contraindicații. Hipersensibilitate la derivatul dihidropiridinic. vârsta copiilor (din cauza lipsei de experiență clinică).

Supradozaj. Tratamente anterioare pentru supradozajul uman limitat normodipin. Având în vedere absorbția lentă a medicamentului, în unele cazuri, este recomandabil lavaj gastric. Un supradozaj considerabil poate determina vasodilatație periferică excesivă și în continuare vizibil și, eventual, prelungit de scădere a tensiunii arteriale. hipotensiune arterială semnificativă clinic datorată supradozajului cu amlodipină necesită măsuri active, concepute pentru a sprijini funcția cardiovasculară, inclusiv monitorizarea performanțelor inimii și a funcției respiratorii, oferind volumul de sânge necesar și de a controla cantitatea de urină pe care este afișată, poziția înaltă a extremităților inferioare, necesar - tratament simptomatic. Pentru reluarea tonusului vascular și a tensiunii arteriale pot fi folosite medicamente vasoconstrictoare, în cazul în care nu există contraindicații la destinația lor. Pentru a elimina efectele blocada de canal de calciu poate fi util gluconat de calciu intravenos. Dat fiind faptul că majoritatea amlodipina este legată de proteinele plasmatice, dializa este ineficientă.

Caracteristici de utilizare. siguranță Normodipin de utilizare în timpul sarcinii și alăptării nu a fost stabilită. Prin urmare, medicamentul este prescris numai în cazurile în care riscul este cauzat de cererea depășește posibilul impact negativ al medicamentului asupra fătului.

Timpul pentru a atinge concentrația maximă în plasmă normodipin aceeași ca și persoanele în vârstă și tineri. La persoanele în vârstă au avut tendința să scadă clearance-ul amlodipinei, ceea ce duce la o creștere a ariei de sub curba concentrație / timp (ASC) și timpul de înjumătățire.

la insuficiență cardiacă creșterea ASC și perioada de studiu corespundea grupa de vârstă polvvedeniya. Normodipin la fel de bine tolerat de ambele pacienții vârstnici și tineri. Persoanele în vârstă și a celor cu insuficiență cardiacă, doza uzuală recomandată.

Ajustarea dozei normodipin în timp ce utilizarea de diuretice tiazidice, beta-blocante sau inhibitori ai ECA nu este în general necesară.

La pacienții cu insuficiență hepatică timpul de înjumătățire plasmatică al amlodipinei este crescut. Recomandări privind doza de droguri, în acest caz nu este proiectat, totuși acești pacienți medicamentul trebuie utilizat cu precauție.

Normodipin pot fi utilizate în doze uzuale pentru tratamentul pacienților cu insuficiență renală, deoarece medicamentul este metabolizat în ficat la metaboliți inactivi, 10% excretat în urină sub formă nemodificată. Modificări ale concentrațiilor plasmatice ale amlodipinei nu sunt corelate cu gradul de afectare a funcției renale. Amlodipina nu este afișat în timpul dializei.

Amlodipina nu provoacă o deteriorare a pacienților cu insuficiență cardiacă II - IV clasa funcțională efort de criterii, cum ar fi toleranța la efort, fracția de ejecție a ventriculului stâng și simptome clinice.

Întrebări despre capacitatea pacientului de a conduce vehicule și de a folosi utilaje este rezolvată în mod individual, respectiv, a răspunsului pacientului la medicament.

Interacțiunea cu alte medicamente. Utilizarea normodipin este în siguranță împreună cu diuretice tiazidice, beta-blocante, inhibitori ai ECA, nitrați, preparate sublinguale nitroglicerină, agenți anti-inflamatori nesteroidieni, antibiotice, medicamente antidiabetice orale.

Simultană utilizare normodipin și digoxină la voluntarii sănătoși nu a modificat nivelurile de digoxină în serul sanguin și clearance-ul hepatic de partajare digoksina- cimetidina nu modifică farmacocinetica amlodipinei.

Normodipin nici un efect asupra legării digoxina, fenitoina, cumarina, indometacin proteine.

La voluntarii sănătoși de sex masculin utilizarea concomitentă nu normodipin modifica în mod semnificativ efectul warfarinei asupra timpului de protrombină.

nu Normodipin afectează semnificativ farmacocinetica ciclosporinei.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură de 15 - 30 ° C.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Medicamentul este depozitat într-un loc inaccesibil copiilor!