Orun - noi itraconazol intern, un medicament pentru prevenirea și tratamentul infecțiilor fungice

Infecțiile fungice ocupă un loc important în structura morbidității și mortalității în țările dezvoltate. În ultimele 2 decenii au cunoscut o creștere semnificativă a acestora. specii de Candida ajuns la locul 6 printre toate infectiile nosocomiale. Frecvența mortalității în candidoză diseminată atinge 40-50%. În cazul infecțiilor cauzate de anumite ciuperci, cum ar fi Aspergillus, Fusarium sau Trichosporon, riscul de deces este chiar mai mare - la pacienții cu neutropenie mortalitate ajunge la 90-100%.
Un reper important în lupta împotriva infecțiilor fungice a fost introducerea în practica medicală a medicamentelor antifungice din grupul triazolilor, în special, itraconazol. Printre itraconazolul oral antimicotică are cel mai larg spectru de activitate, inclusiv dermatofite (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), drojdie (Candida spp.), Drojdie și mucegai (Cryptococcus neofor-mans, Aspergillus spp., Histoplasma spp. , Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis și colab.), fungi endemice și agenți cauzatori de infecții fungice. Medicamentul prezintă o activitate ridicată împotriva celor mai frecvente patogeni Candida (C. albicans, C. parapsilosis, C. tropicalis, C. lusitaniae și așa mai departe.). In contrast, fluconazol este activă în ceea ce privește Aspergillus spp. Itraconazol Fluconazol semnificativ superior pentru eficacitate in vitro împotriva agenților patogeni micoze endemice, cum ar fi H. capsulatum, S. schenkii și B. dermatitidis.

Medicamentul are un număr de proprietăți farmacocinetice favorabile care să conducă la manifestarea eficacității sale clinice. În special, este capabil să se acumuleze selectiv în țesuturi, inclusiv cheratinizate părului și unghiilor în care concentrațiile terapeutice sunt menținute timp de 4 săptămâni după internare. El a cumulat in alte tesuturi, cele mai sensibile la atacul ciupercilor, de exemplu în țesuturile plămânilor și tractului genital unde concentrațiile de medicament este de aproape 7 ori mai mari decât cele din plasmă. nivelurile de itraconazol în exudate inflamatorii este de 3,5 ori mai mare decât în ​​plasmă.
Medicamentul are o perioadă de înjumătățire lungă de 20-30 de ore si cu utilizarea repetata ajunge la 40 de ore sau mai mult, ceea ce permite să se mențină concentrațiile terapeutice la doza unică pe zi.
Reprezentanți din azoli mai vechi, cum ar fi ketoconazol, itraconazol favorabil cu un spectru mai larg de acțiune și semnificativ mai mică toxicitate. Avantajele itraconazol se aplică dezvoltării rare a rezistenței microbiene la acestea.

Itraconazol a fost primul medicament aprobat pentru tratamentul infecțiilor fungice severe la pacienții cu scăderea răspunsului imun, cum ar fi la pacienții cu SIDA.

Recent, acordă o mare atenție la utilizarea profilactică a medicamentelor antifungice la pacienții neutropenici și chirurgie pentru transplantul de organe și țesuturi. În capacitatea lor de a preveni dezvoltarea de colonizare de fungi din genul Candida la pacienții cu neutropenie itraconazol semnificativ superioară amfotericina B. Este, de asemenea, un agent eficient și bine tolerat pentru prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu boală granulom-toznoy cronică și la pacienții cu tumori care primesc chimioterapie. Într-un studiu dublu-orb, randomizat, studiu arată că, sub influența cantității de episoade itraconazol infecțiilor fungice la pacienții care au primit chimioterapie, a scazut 12.8-3.8%.

Astfel, datele din numeroase studii clinice au arătat că itraconazol este un mijloc eficient pentru prevenirea și tratamentul diferitelor infecții fungice la diferite grupuri de pacienți. Semnificația clinică a itraconazolului va continua să crească din cauza creșterii proiectate în prevalența bolilor fungice.

Din păcate, utilizarea itraconazolului factori limitativi financiare. Costul tratamentului itraconazolul inițial de droguri de multe ori inacceptabil nu numai pentru pacienti, dar, de asemenea, pentru instituțiile medicale majore, iar sistemul de sănătate publică în ansamblul său. Singura modalitate de a reduce costul tratamentului este introducerea in practica clinica de medicamente generice de inalta calitate. stimulente politice la nivel de stat, utilizarea de produse generice de calitate sa dovedit a fi excelent într-un număr de țări prospere punct de vedere economic. Aceasta susține în mod activ și experți în domeniul utilizării raționale a medicamentelor, inclusiv a experților OMS și organizarea de Management Sciences pentru Sanatate (SUA). Recomandat de preferință pentru producția internă de generice.

Experiența mondială arată că echivalența terapeutică de garanție (același grad de eficacitate și siguranță) de medicamente generice este dovada originală a echivalenței farmaceutice și bioechivalență au primit studii efectuate în mod corespunzător. În conformitate cu echivalență farmaceutică se înțelege conținutul egal de substanță activă în preparatele generice și originale, precum și conformitatea acestora cu standardele în vigoare de producție. Bioechivalența poate fi definit ca identitate a 14 farmaceutic echivalente asupra principalilor parametri farmacocinetici, incluzând măsură și rata de absorbție și de timp pentru atingerea concentrației maxime la nivel sanguin, natura distribuției în țesuturi și fluide corporale, tipul și rata de excreție, și de alți parametri. Generic produs este considerat a fi bioechivalent cu medicamentul original, în cazul în care curba farmacocinetic definit într-un studiu la voluntari sănătoși, nu mai mult de 15-20%, diferită de cea a medicamentului original.

În prezent, în Rusia sa dezvoltat itraconazolul de droguri (Orun, OP „Obolensky“), care îndeplinește toate cerințele de mai sus. Cercetări privind bioechivalenta cu medicamentul original, Orungal (Janssen Pharmaceutica, Belgia), efectuat la 18 voluntari sănătoși, cu vârsta cuprinsă între 18 și 45 ani în Central de Cercetare ITS Institutul de Ministerul Sănătății al Federației Ruse, a condus la concluzia că drogurile în comparație 100 grame de capsule sunt bioechivalente. Astfel, piața farmaceutică din Rusia există un nou produs intern al itraconazol, ceea ce va reduce costurile de tratament și, prin urmare, a spori capacitatea de aplicare a agentului antifungic medicale valoroase terapeutic.