Capsule Zerit
capsule Zerit (Capsula Zerit)
International si chimice nume: stavudină (d4T) - 2'3'-didehidro-3'-deoxitimidina;
proprietățile fizice și chimice de bază: Stavudina este o substanță cristalină albă sau aproape albă, cu o greutate moleculară de 224, 2;
Compoziție. O capsulă conține 15 mg sau 20 mg sau 30 mg sau 40 mg stavudină;
Alte ingrediente: celuloză microcristalină, stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu, lactoză, lactoză capsulă apoasă bezvodnaya- cuprinde gelatină, coloranți: oxizi de fier (roșu, galben, negru), titan marcarea capsule formate coloranți alimentari dioksid-.
Forma de eliberare de droguri.
Capsule.
Video: Ceremonia de stabilire a unei capsule în fundația unei noi baze de „Spartacus“
Grupa farmacoterapeutică.
Un medicament antiviral utilizat pentru tratarea pacienților infectați cu HIV. Cod ATC: J05A F04.
medicamente de acțiune. farmacodinamie.
Ca un analog al timidinei, stavudina este un medicament antiviral care activa in vitro a HIV în celulele umane. Sub influența kinazele celulare este fosforilată în stavudintrifosfat care inhibă reverstranscriptaza HIV datorită competiției cu substratul natural, și anume timidina. De droguri suprimă, de asemenea, sinteza ADN-ului viral prin inducerea de terminare a lanțului ADN, datorită lipsei grupului 3 „hidroxil necesare pentru elongarea ADN. In stavudintrifosfat vitro inhibă celular ADN-polimerazei g, prin inhibarea sintezei ADN-ului mitocondrial. Activitatea sa de pe celular ADN polimeraze a și b este de 100 de ori mai mici în ceea ce privește reverstranscriptaza HIV. Ca urmare a semănat in vitro, precum și izolate în timpul studiului, pacienții după tratament au fost izolate tulpini de HIV-1 cu sensibilitate redusă la stavudină. Cu toate acestea, informațiile referitoare la dezvoltarea HIV-rezistentei la stavudina in vivo este limitată, în raport cu o rezistență încrucișată la alți analogi nucleozidici.
Farmacocinetica.
Adulți. Biodisponibilitatea absolută este de 86 ± 18%. După utilizarea de doze orale multiple de 0, 5 0, 67 mg / kg Cmax Acesta a fost egală cu 810 ± 175 ng / ml. Valoarea lui Cmax (Concentrația maximă) și AUC (aria de sub curbă) a crescut proporțional cu doza în intervalul de doze de 0, 033 4, 0 mg / kg la administrare orală.
Timpul de înjumătățire este independentă de doză și este egală cu 1, ± 3, 0, 2 ore după administrarea unei doze unice, și 1, 4 ± 0, 2 ore după administrarea de doze multiple. Timpul de înjumătățire in interiorul celulelor in stavudintrifosfata vitro este de 3, 5 ore de linie CEM și limfocite în celulele mononucleare din sângele periferic, ceea ce permite aplicarea preparatului de două ori pe zi.
Clearance-ul total al stavudinei este de 600 ± 90 ml / min și clearance-ul renal - 240 ± 50 ml / min, ceea ce indică faptul că secreția tubulară activă, împreună cu filtrarea glomerulară. După administrarea orală într-o stare nemodificată, cu eliminarea de urină 34 ± 5% dintr-o singură doză sau de 40 ± 12% - după ce a primit multiple doz- oral în plus celelalte 60% din medicament poate fi excretat prin mecanisme endogene.
Metabolismul stavudinei nu a fost studiat pentru un om.
Farmacocinetica stavudinei nu a fost studiat la pacienții vârstnici.
Copii. Profilul farmacocinetic nu variază după prima doză și la starea de echilibru, de asemenea, nu au fost observate nici un cumul de stavudina în organism la dozele de utilizare 0, 125-2 mg / kg de două ori pe zi. Valorile Cmax și ASC proporțională cu doza primită. După administrarea orală, capsule stavudina biodisponibilitatea medie absolută devine 84%. După ce a primit o doză orală unică de jumătate separarea medie de corpul devine de aproximativ 1 oră.
Pacienții pe un rinichi. La pacienții cu funcție renală redusă se recomandă ajustarea dozei ca și cu o scădere a clearance-ului creatininei și a scăzut stavudina clearance-ul.
Pacientii pe ficat. Nu există diferite parametrii farmacocinetici ai stavudinei la pacienții cu insuficiență hepatică și la pacienții cu funcție hepatică normală.
Indicații pentru utilizare.
Medicamentul este utilizat pentru tratarea pacienților infectați cu HIV.
Metoda de utilizare și de doză.
Video: Ramzan Rame implicate într-o filă capsulă
Pentru cea mai bună formulare de capsulă de absorbție luată de preferință, cel puțin o oră înainte de mese, cu o cantitate suficientă de apă (cel puțin 100 ml). Dacă acest lucru nu este posibil, Zerit poate fi administrat cu o masă ușoară. Dacă aveți probleme cu înghițirea capsulelor, puteți transfera pacientul la forma solubilă a medicamentului "Zerit" sau de a permite cu atenție dezvăluie capsulei și se amestecă conținutul său cu unele alimente.
Doza zilnică este atribuită, respectiv, la greutatea corporală a pacientului și alte caracteristici individuale.
Adulți și copii peste 12 ani.
| Greutate corporală | doza de medicament "Zerit" |
| < 60 кг | 30 mg de două ori pe zi sau la fiecare 12 ore |
| => 60 kg | 40 mg de două ori pe zi sau la fiecare 12 ore |
Copiii mai mari de 3 luni.
| Greutate corporală | doza de medicament "Zerit" |
| < 30 кг Video: "Zenit-365" 19-25 ianuarie | 1 mg / kg de două ori pe zi sau la fiecare 12 ore |
| =>30 kg <60 кг | 30 mg de două ori pe zi sau la fiecare 12 ore |
| => 60 kg | 40 mg de două ori pe zi sau la fiecare 12 ore |
boli de ficat. Nu este necesară ajustarea dozei nu este necesară.
Adulți cu afecțiuni renale reducerea dozei recomandate, respectiv, la nivelul de clearance-ul creatininei.
| clearance-ul creatininei (Ml / min). | Dozare respectiv la greutatea corporală | |
| => 60 kg | <60 кг | |
| > 50 * | 40 mg la fiecare 12 ore | 30 mg la fiecare 12 ore * |
| 26-50 | 20 mg la fiecare 12 ore | 15 mg la fiecare 12 ore |
| < 25** | 20 mg la fiecare 24 ore | 15 mg la fiecare 24 ore |
| * Doza uzuală, ajustarea dozei nu este necesară. | ||
| ** Pacienții după hemodializă se recomandă să luați doză o dată pe zi. In zilele in care dializa nu este efectuată, medicamentul trebuie luat ca de obicei. | ||
Efect secundar.
În timpul tratamentului pacienților infectați cu HIV este foarte dificil să se facă distincția între efectele secundare cauzate de administrarea de droguri "Zerit"De la efectele secundare ale altor medicamente care sunt aplicate în același timp cu el, și doar de simptome nedorite, care sunt cauzate de boala skladnostyu.
Neuropatia periferică este - un efect secundar dependent de doză, care creste riscul de a dezvolta, în timp ce utilizarea de droguri cu ddl. Neuropatia periferică este de obicei însoțită de o senzație de amorțeală bilaterală simetricheskim extremităților: furnicături și dureri în tălpile picioarelor și mâinilor. In studiile clinice, apariția unor astfel de simptome au fost dependente de doză și / sau stadiul bolii. In cazul unei suspensii simptom favorabil poate relua tratamentul medicamentos "Zerit"De numire a jumătate din doza care se utilizează.
Pancreatita severitate diferite la pacientul poate dezvolta în diferite stadii ale tratamentului și nu depinde singur sau în combinație cu alte medicamente sau stadii de imunosupresie. În combinație cu didanozina crește riscul de a dezvolta pancreatita.
Acidoza lactică și steatoză poate manifesta simptome de dispepsie (greață / vărsături, dispepsie, diaree sau constipație, senzație de greutate în ficat), precum și creșterea transaminazelor hepatice ALAT / ASAT. Cu o creștere a nivelului de ficat transaminazele mai mult de cinci ori să ia în considerare o întrebare cu privire la fezabilitatea tratamentului pacientului la orice analog nucleozidic.
Contraindicații. utilizarea de droguri "Zerit" contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate la stavudină sau la oricare dintre orice altă componentă, care este inclus în compoziția sa.
Zerit nu trebuie recomandat pentru tratarea copiilor cu vârsta mai mică de 3 luni - informații fiabile cu privire la siguranța medicamentului copiilor de această vârstă sunt absente astăzi.
Supradozaj.
Nu există nici un risc serios ca persoana sau un copil în mod accidental luați o doză excesivă de droguri (este cunoscut faptul că la adulți de 12 ori mai mare decât doza zilnică nu a fost asociata cu semne de intoxicație acută), dar în acest caz trebuie să se consulte un medic și, dacă este necesar, se pot desfășura activități de detoxifiere non-specifice .
Caracteristici de utilizare.
Alocarea tratamentului medicamentos "Zerit"Este necesar să se monitorizeze îndeaproape starea de sănătate a pacientului. Înainte de a începe utilizarea medicamentului este necesară determinarea stării funcționale a rinichilor, prezenta simptomelor neuropatie periferică (constanta furnicături, amorțeală sau durere la nivelul brațelor și / sau picioarelor), iar starea pancreasului.
Pacientul trebuie să știe.
Zerit nu poate trece o altă persoană, chiar dacă aceasta este doar pe pacient a bolii sau au simptome similare.
Zerit poate îmbunătăți starea pacientului, dar chiar și în timpul tratamentului cu acest medicament pacientul este infectat cu HIV și trebuie să evite transmiterea unei alte persoane și să urmeze toate măsurile de precauție.
În timpul tratamentului, este posibil să apară alte boli care sunt asociate cu un sistem imunitar slăbit - infecții cauzate de agenți patogeni oportuniști. În acest caz, poate fi nevoie specifică, iar în unele cazuri și tratamentul preventiv al acestor boli. În timpul tratamentului este foarte important este întotdeauna sub supraveghere medicală.
În cazul unui permanent sentiment de amorțeală, furnicături, sau în mâinile durerii și / sau a piciorului (posibile manifestări inițiale de neuropatie periferică, care afectează în mod grav sistemul nervos), sau dureri abdominale, greață, vărsături (posibil manifestările primare ale tulburărilor pancreatitei sau a ficatului) . Dacă există simptome noi pacientul ar trebui să informeze imediat medicul.
Cursul tratamentului medicamentos "Zerit" Ar trebui să fie continuată până când medicul pentru a modifica atribuirea.
Sarcina și alăptarea. Likar trebuie să știe înainte de începerea tratamentului cu Zerit pacientului despre prezența sarcinii, sau de planificare pentru a deveni gravidă, deoarece medicamentul poate fi utilizat în timpul sarcinii numai sub supraveghere medicală atentă. În cazul în care pacientul este alăptați sau intenționați să se hrănească, este necesar pentru a avertiza că aceasta va duce la copilul infectat cu HIV. Experții dau sfaturi femeilor cu HIV-pozitive sau, în cazul în care nu alăpteze.
Omiterea dozelor. În cazul în care pacientul accidental ratat doza de timp, atunci data viitoare când trebuie să luați doza uzuală. Nu luați o dublă pentru a compensa lipsă.
utilizarea de droguri "Zerit" Aceasta nu afectează capacitatea persoanei de a conduce vehicule sau utilaje.
Interacțiunea cu alte medicamente. Zidovudina poate inhiba stavudina fosforilovanie intracelular, nu este recomandat să luați Zerit simultan cu zidovudină. Tratamentul simultan cu didanozină, lamivudină și nelfinavir nu afectează eficacitatea medicamentului "Zerit".
Condiții și termeni.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
A se păstra la o temperatură de 15-30 ° C, într-un loc întunecos.
Perioada de valabilitate - 2 ani.
Piaskledin 300
Gepabene
Capsulă