Soluție perfuzabilă Forkan

soluție perfuzabilă Forkan (Solutio FORCAN infusionibus pro)

Caracteristici comune:

Numele International: fluconazol;

Principalele proprietăți fizico-chimice: incolor, transparent, fără soluție incluziuni mecanice vizibile;

Compoziție. fiecare ml de soluție perfuzabilă conține 2 mg de fluconazol;

Alte componente: clorură de sodiu, EDTA disodic și apă.

Forma de eliberare de droguri. Soluție perfuzabilă.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antifungici. codul ATC J02AS01.

Proprietăți farmacologice. Farmacodinamica.

Fluconazol - reprezentant al clasei de medicamente antifungice de tip triazol, este Mogutnov inhibitor selectiv al sintezei de steroli în celulele fungice. Medicamentul este eficient în infecțiile fungice oportuniste, inclusiv cauzate de Candida spp., peoformans Sryptococcus, Misrosporum spp. Fluconazolul este prezentat, de asemenea, activitatea in modele de micoze endemice, inclusiv infecții cauzate de dermatidis Buastomyces, Sossudіodes immitia și Nіstoplasta sarsulatum.

Farmacocinetica.

După ce a primit fluconazol interior este bine absorbit, nivelul său de concentrare în plasmă (și biodisponibilitatea relativă) nu depășește 90% din nivelul concentrației fluconazol în plasmă atunci când se administrează vnutriovennom. Admiterea forkan simultan cu alimente nu afectează absorbția medicamentului.

concentrația plasmatică atinge un vârf după 0,5-1,5 ore după administrare, timpul de înjumătățire a fluconazolului este de aproximativ 30 ore. Concentrațiile plasmatice sunt direct proporționale cu doza. 90% concentrații echivalente de nivel atins 4-5 zile de tratament medicamentos (la recepția de 1 dată / zi). Administrarea unei doze de încărcare (prima zi), care este de 2 ori doza zilnică normală, realizează la un alt nivel al zilei, ceea ce corespunde la 90% din concentrația echivalentă. Volumul aparent de distribuție este potrivit pentru concentrația totală de apă în organism. Legarea de proteinele plasmatice este de 11-12%.

Fluconazolul pătrunde bine în toate fluidele corpului. Concentrațiile de medicament în spută, salivă și altele asemenea nivelurile sale la pacienții cu meningită fungică plazme.U compus fluconazol în lichidul cefalorahidian ajunge la 80% din nivelul său din plazme.V stratului cornos, epiderma, pielea și lichidul sudoare sunt atinse concentrații mari care depășesc ser. Fluconazolul este afișată în rinichi: aproximativ 80% din doza administrată este excretată nemodificată în urină. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu clearance-ul creatininei. metaboliți Fluconazole au fost identificate în sângele periferic.

Indicații pentru utilizare:

- criptococoza, inclusiv meningita criptococică și alte localizări ale acestei infecții (inclusiv plămâni, piele) la pacienții cu răspuns imun normal și la pacienți cu diferite forme de imunosupresie (inclusiv pacienții cu SIDA, transplant de organe ) - medicamentul poate fi utilizat ca tratament de întreținere de droguri pentru prevenirea infecției criptococice la pacienții cu SIDA:

- candidoză generalizată inclusiv candidemia, candidoza diseminată și alte forme de infecții invazive cu Candida (infecții abdominale, endocard, ochi, respiratorii și căilor urinare). Tratamentul poate fi efectuat la pacienți cu tumori maligne, pacientii in terapie intensiva, pacienții care sunt tratați cu terapie citostatică sau imunosupresoare, precum și prezența altor factori care conduc la dezvoltarea candidozei;

- candidoza mucoaselor, inclusiv cavitatea bucală și faringe, esofag, candidoză bronhopulmonară non-invazive, candiduriei, candidoza ale pielii și mucoaselor, si candidoza orala atrofica asociata cu purtarea protezelor dentare (tratament poate fi efectuat la pacienții cu funcție normală sau a imunității scăzut) - prevenirea recidivei candidozei orofaringiene in SIDA;

- candidoze genitale: candidoza vaginală (recurentă acută și cronică), utilizarea profilactică pentru a reduce frecventa recidivelor candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe oră) - balanita candidozică;

- prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne, care sunt înclinate în infecții, cum ar fi un rezultat al chimioterapiei, citostaticele sau radioterapie:

- infecții fungice ale pielii, inclusiv pedis, corp, zona inghinală: versicolor vysevkopodobny, onicomicoza, piele candidoze;

- micoze endemice profunde, inclusiv coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoza, sporotricoza și histoplasmoza la pacienții cu sisteme imunitare normale.

Metoda de utilizare și de doză.

Fluconazole ca soluție injectabilă administrată intravenos la o rată de cel mult 20 mg (10 ml) / min. La transferul unui pacient cu administrarea intravenoasă la recepția de capsule și vice versa, este nevoie să se schimbe doza zilnică.

Soluția perfuzabilă poate fi aplicată simultan cu următorii solvenți: 20% soluție de glucoză, soluție Ringer, soluție Hartman, soluție de clorură de potasiu în glucoză, 4,2% soluție de bicarbonat de sodiu aminofuzin, soluția izotonică de clorură de sodiu.

Infuzia de fluconazolul pot fi efectuate folosind kit-uri obișnuite pentru transfuzie, folosind una dintre lichidele de mai sus recalculată.

Utilizare la adulți:

Când infecția criptococică doza uzuală de 400 mg fluconazol o dată pe zi în prima zi de tratament, în continuare - 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului infecției criptococice depinde de eficacitatea clinică a confirmat studiile micologice, și este de obicei de la 6 la 8 săptămâni.

Pentru prevenirea recidivei meningitei criptococice la pacientii cu SIDA dupa terminarea cursului complet de tratament medicamentos primar fluconazol administrat în doze de 200 mg / zi, pentru o perioadă lungă de timp.

Când candidemia, candidoza diseminată și alte infecții invazive cu Candida doza zilnică este de 400 mg în prima zi și 200 mg în zilele următoare. În funcție de eficacitatea clinică a dozei de medicament poate fi crescută la 400 mg / zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică.

Când candidozei orofaringiene, inclusiv la pacienții cu imunitate afectată, doza uzuală este de 50-100 mg o dată pe zi, timp de 7-14 zile. In cazul tratamentului are nevoie de ea poate fi extinsă, în special în tulburările severe de imunitate.

In alte infecții cu Candida, cum ar fi esofagita, neinvaziv infecții bronhopulmonare candiduriei, candidoza ale pielii și mucoaselor, doza zilnică uzuală este de 50-100 mg peste 14-30 de zile.

Pentru prevenirea infecțiilor fungice la pacienți cu tumori maligne doza fluconazol trebuie să fie de 50 mg o dată pe zi, atâta timp cât pacientul este un risc crescut datorită terapiei cu citostatice sau radiatii.

Utilizarea la copii:

Ca și în cazul infecțiilor similare la adulți, durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic. La copii, medicamentul nu trebuie utilizat într-o doză zilnică care depășește doza atribuită pentru adulți. Fluconazolul este utilizat în fiecare zi, o dată pe zi.

Pentru tratamentul candidozei generalizate și doza infecție cryptococcal care recomandată este de 6-12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea bolii.

Pentru prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu medicament imun deprimat prescrise pentru 3-12 mg / kg / zi.

Sugarii fluconazol apare mai lent, astfel încât, în primele 2 săptămâni de viață, medicamentul este administrat în aceeași doză (în mg / kg) ca și cea a copiilor în vârstă, dar cu un interval de 72 ore. Copiii sub vârsta de 3 și 4 săptămâni de viață în sine o doză este administrată la fiecare 48 de ore.

Utilizarea la vârstnici:

În absența afectării funcției renale ar trebui să adere la recomandările comune cu doza de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei < 50 мл/минут) режим дозировки стоит скорректировать, как указано ниже.

Utilizarea la pacienții cu insuficiență renală:

Fluconazolul este excretat în principal în urină sub formă nemodificată. modificați doza recomandată nu este atunci când o singură recepție necesară. La pacienții (inclusiv copii) cu insuficiență renală atunci când re-au luat medicamentul ar trebui să intre mai întâi "șoc" doză de 50 mg la 400 mg. după introducerea "șoc" doze de doză zilnică (în funcție de mărturie) definesc respectiv tabelul următor:

Efect secundar.

Dureri de cap, greață, vomă, diaree, flatulență, dureri abdominale, ficat (hepatită, nivelurile crescute ale fosfatazei alcaline, bilirubinei, nivelele serice de alanin), și / sau insuficiență renală, convulsii, alopecie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică, leucopenia, trombocitopenie, erupții cutanate, reacții anafilactice.

Interacțiunea cu alte medicamente.

Anticoagulantele: pacienții care primesc fluconazol si anticoagulante cumarinice au nevoie de o monitorizare atentă a timpului de protrombină, deoarece poate fi prelungit.

Sulfoniluree: Fluconazolul, în timp ce recepția se poate prelungi timpul de înjumătățire de medicamente sulfonilureice orale, prin urmare, în aplicarea lor comună ar trebui să ia în considerare posibilitatea de hipoglicemie.

Fenitoină: Administrarea concomitentă de fluconazol și fenitoină poate determina o concentrație mai mare de fenitoină într-un grad semnificativ clinic, care necesită o reducere a dozei.

Rifampicină: La recepția simultană a rifampicină și fluconazol a redus concentrația maximă și timpul de înjumătățire a acestuia din urmă, așa că, dacă aveți nevoie de utilizare simultană, este necesară creșterea dozei de fluconazol.

Rifabutină: utilizarea fluconazol și rifabutină este însoțită de creșterea concentrațiilor plasmatice ale acesteia din urmă, se poate dezvolta uveită.

Ciclosporină: Când fluconazol combinat și ciclosporina recomandată pentru a controla concentrația acesteia în sânge, deoarece poate crește.

Terfenadină și astemizol 3 anchetă privind apariția grave, pune în pericol viața, aritmie la pacienții care au primit antifungici azol împreună cu terfenadină sau astemizol, lor administrarea concomitentă de contraindicații.

Tsizaprin: La recepția simultană a fluconazol și cisapridă descrise cazuri de reacții adverse din partea inimii, inclusiv accese de tahicardie ventriculară. Tratamentul simultan cu aceste medicamente contraindicații.

Zidovudina: Într-o cerere comună poate crește concentrațiile plasmatice ale zidovudinei. Pacienții care primesc o astfel de combinație se observă pentru a determina efectele adverse ale zidovudinei.

Teofilina: Primirea rezultatelor fluconazol în reducerea ratei clearance-ului mediu al creatininei din plasma de sânge, prin urmare, crește riscul efectului toxic al teofilinei și supradozaj.

Deși manifestări specifice descrise incompatibilitate farmaceutice, amestecarea soluției cu soluții de fluconazol altor medicamente nu sunt recomandate înainte de perfuzie.

La aplicarea fluconazol la pacienții care primesc concomitent alte medicamente care sunt metabolizate de sistemul citocromului P₄₅₀, trebuie să fii atent.

Supradozaj.

În cazul supradozajului poate fi suficient un tratament simptomatic (folosind măsuri auxiliare și lavajul gastric, dacă este necesar).

Fluconazolul este derivat în principal din diureza forțată mochoy- poate accelera, probabil, până excreția medicamentului. După dializă trichasovogo concentrația de fluconazol în plasma sanguină scade cu aproximativ 50%.

Caracteristici de utilizare.

Sarcina și alăptarea. Utilizarea medicamentului la femeile gravide este inadecvat, cu excepția cazului în forme severe sau care pun viața în pericol de infecții fungice, dacă efect decât riscul potențial pentru făt prevăzute. Fluconazolul este în laptele matern într-o astfel de concentrare în sine, ca și în plasmă, astfel încât numirea sa în timpul alăptării nu este recomandată.

Atenție în ceea ce privește utilizarea. În unele cazuri, însoțită de utilizarea fluconazolului în modificări toxice ale ficatului, inclusiv cu evoluție letală, mai ales la pacienții cu afecțiuni medicale care stau la baza grave. În caz de efecte gepatotoksnyh asociate tratamentului cu fluconazol, fără dependență evidentă din doza zilnică totală, durata tratamentului, sexul pacientului și de vârstă. hepatotoxicitate Fluconazol de obicei mici inversat: semnele sale au dispărut după suspendarea tratamentului. Odată cu apariția semnelor clinice de afectare hepatică, care pot fi asociate cu terapia cu fluconazol, medicamentul trebuie să fie anulate.

pacienții cu SIDA sunt mai predispuse la reacții cutanate severe la aplicarea multor medicamente. În cazul în care pacienții cu infecție fungică superficială dezvoltă o erupție cutanată și este considerată ca fiind definit asociat cu luarea fluconazol, medicamentul trebuie să fie anulate. Odată cu apariția de erupții cutanate la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice, acestea trebuie monitorizați îndeaproape și fluconazolului anula modificările aspectul sau eritem multiform bulos. Este necesar să fie atenți în timp ce recepția cu cisaprida fluconazol, astemizol, rifabutină, tacrolimus sau alte medicamente care sunt metabolizate de citocromul P₄₅₀.

În unele cazuri, utilizarea fluconazolului a fost însoțită de efecte toxice asupra ficatului, inclusiv rezultate letale, mai ales la pacienții cu afecțiuni medicale care stau la baza grave. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze funcția hepatică. Odată cu apariția unor semne de leziuni hepatice, care pot fi posvyazannye cu luarea fluconazol, medicamentul trebuie să fie anulate.

Termeni și condiții de depozitare.

A se păstra la temperaturi de până la 30 ° C, în îndemâna copiilor.

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Ambalare.

Forkan, soluție pentru infuzii de 2 mg / ml produs în flacoane de plastic de 50 și 100 ml.