Soluție perfuzabilă Diflazon

soluție perfuzabilă Diflazon (Solutio Diflazon infusionibus pro))

International si chimice nume: fluconazol-2 - (2, 4 - difluorfenil) - 1, 3 bis (1H - 1, 2, 4-triazol - 1-il) -2-propanol;

proprietățile fizice și chimice de bază: Soluție incoloră limpede, fără incluziuni mecanice vizibile;

Compoziție. 1 ml soluție conține 2 mg de fluconazol;

Alte componente: clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. Soluție perfuzabilă.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antifungici pentru uz sistemic.

Cod ATC: J02A C01.

Proprietăți farmacologice.

farmacodinamie. Fluconazol este nou, obținut prin sinteză a substanței active din grupul triazolilor. Acesta este utilizat pentru tratamentul infecțiilor fungice superficiale și sistemice. Are efect fungostaticheskoe si este folosit ca medicament împotriva multor fungi patogeni, cum ar fi Candida albicans, Candida tropicalis, Cryptococcus neoformans, Cocciduoides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracoccidioides brasiliensis, precum și împotriva majorității dermatofiți. Este mai puțin eficient împotriva Aspergillus spp. și Penicillium marneffei, nici un efect asupra C. krusei, C. glabrato, Fussarium spp. și Zygomycetes.

Fluconazolul este un inhibitor puternic și selectiv al enzimei fungice 14a-demethylase, încetinește sinteza ergosterolului, principalele membranele celulare fungice ingredient.

Farmacocinetica.

fluconazol Legarea de proteinele plasmatice este mică (11-12%).

Fluconazolul pătrunde bine în fluidele corpului. concentrația de fluconazol în salivă și spută corespunde ser. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 30 de ore. Mai puțin de 5% din fluconazol metabolizata in timpul primului pasaj hepatic. Aproximativ 80% din fluconazol nu suferă o metabolizare și prin reziduurile pochki- la ieșire apare sub formă de metaboliți.

indicaţii.

Tratarea infecțiilor cauzate de microorganisme sensibile la fluconazol:

candidoză sistemică la pacienți cu sau fără neutropenie, inclusiv candidozei diseminate (inclusiv cronică) și alte forme de infectie progresiva Candida, cum ar fi peritoneal, endocardului și respirator, infecții ale tractului urinar. Fluconazolul poate fi utilizat în tratamentul pacienților cu tumori maligne, pacienții cu boli care contribuie la dezvoltarea infecției cu Candida, precum și pacienții care primesc citostatice, imunosupresoare și pacienții care sunt în unități de terapie intensivă.

Mucozală candidoză - orofaringiene, esofagiene, non-invaziva candiduriei infecții pulmonare, candidoză cronică atrofică și superficială a cavității orale (inclusiv HIV-infectați și pacienții imunocompromiși).

Pentru prevenirea candidozei la pacienții înainte de mielotransplantatsiey și la pacienții cu tumori maligne care sunt predispuse la infecții, cum ar fi un rezultat al parcurgerii terapiei cu citostatice sau radioterapie.

Criptococoza: meningita criptococică și infecții ale altor organe (plămâni, piele).

Metoda de utilizare și de doză.

În cazul în care pacientul nu poate lua medicamente pe cale orala, este recomandabil să se efectueze tratamentul de soluție perfuzabilă fluconazolului. Viteza de perfuzare nu trebuie să depășească 200 mg / oră. De îndată ce este posibil, pacientul trebuie transferat la tratament pe cale orală. Doza zilnică nu este necesar să se schimbe.

În prima zi a tratamentului cu doză prescrisă este de două ori mai mare decât cea care este prescris pentru caracteristicile individuale ale pacientului.

Adulți

candidoze sistemice pacienții care nu au neutropenie sau au neutropenie persistentă: 400 mg pe zi pentru prima zi de tratament, în următoarele zile - o doză de 200 mg la 400 mg pe zi. Durata tratamentului depinde de răspunsul clinic al pacientului. Tratamentul trebuie continuat timp de cel puțin 2 săptămâni după debutul culturi sanguine negative sau până la dispariția simptomelor. Pentru infecții foarte severe, trebuie administrate până la 800 mg pe zi.

Candidoza mucoaselor - inclusiv la pacientii HIV-pozitivi și alți pacienți cu imunitate redusă: Doza zilnică recomandată este de la 50 mg la 100 mg. La prima debutul tratamentului bolii, de obicei durează între 7 și 14 zile sau 3 săptămâni la pacienții cu imunitate redusă. Cand infectii extrem de grave ale membranelor mucoase pot identifica terapia necesară de 30 de zile, cu doze de 100 mg la 200 mg pe zi.

meningita criptococică pacienți: 400 mg pe zi, în prima zi de tratament în viitor - de la 200 mg la 400 mg pe zi, timp de 6-8 săptămâni.

pentru prevenirea candidozei pacienții mielotransplantatsiey înainte și la pacienții cu tumori maligne care sunt predispuse la astfel de infecții datorate terapiei citostatice care transportă sau radioterapie, este necesar să se desemneze o doză de la 50 mg la 400 mg pe zi. Pentru prevenirea candidozei, fluconazolul trebuie administrat cu câteva zile înainte de posibila dezvoltare neutropenie și pentru a continua tratamentul timp de cel puțin 7 zile după creșterea numărului de neutrofile depășește 1000 / mm³.

copii

La fel ca și în cazul infecțiilor similare la adulți, copii durata tratamentului depinde de efectele clinice si micologice. Copiii nu trebuie să depășească doza zilnică maximă pentru adulți. Fluconazolul se administrează într-o singură doză pe zi.

Copiii cu funcție renală normală pentru tratamentul formelor severe de candidoza, fluconazol este prescrisă în doze de 6-12 mg / kg corp pe zi. Pentru prevenirea infecțiilor fungice și pentru tratarea superficială a dozei de micoze prescris de la 3 mg până la 6 mg / kg corp pe zi.

Pe baza răspunsului pacientului poate fi administrată o doză zilnică de 12 mg / kg corp pentru infecții care amenință viața.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 5 și 13 ani, doza maximă admisă este de 400 mg fluconazol pe zi.

Nou-născuți

În primele două săptămâni de viață, copiii sunt astfel cele mai bune doza ca copiii mai mari, dar administrate la fiecare 72 de ore. Vârsta 2 până la 4 săptămâni, o astfel de foarte doză administrată la fiecare 48 de ore.

Pacienții cu insuficiență renală trebuie utilizat în acest regim de dozare:

Copiii cu insuficiență renală, doza trebuie redusă în conformitate cu recomandările pentru adulți.

După fiecare hemodializă de obicei necesară alegerea doză suplimentară de 50 până la 200 mg de fluconazol. Pacienții care au fost atribuite o dializă peritoneală continuă, se recomandă să se numească o doză de 150 mg de fluconazol pentru un container pentru dializa, care are un volum de 2 litri, cu intervale de două zile.

efect secundar. Poate prezintă astfel de efecte secundare includ greață, flatulență, vărsături, dureri abdominale și diaree. dureri de cap posibile, convulsii, alopecie. Reacțiile de hipersensibilitate cutanate sunt foarte rare (erupții cutanate, anafilaxie, angioedem).

La pacienții cu infecții severe fungice parametrii hematologici pot fi schimbate (leucopenie, trombocitopenie), creșterea enzimelor hepatice, și durere, disfuncție hepatică severă.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la compușii fluconazol sau de tip azol asemănătoare acestora în structura chimică.

Supradozaj. Cel mai adesea supradozaj greață sposoterigayutsya, vărsături, diaree, și, în cazuri severe - convulsii. Tratamentul simptomatic recomandat. Datorită faptului că fluconazolul apare în principal în urină, a crescut producția de urină crește excreția acestuia. Hemodializă timp de 3 ore reduce concentrația de fluconazol în jumătate de plasmă.

Caracteristici de utilizare.

Datorită faptului că Fluconazol excretat în urină într-o formă nemodificată, este recomandat să se numească cu precauție la pacienții cu insuficiență renală. Doza zilnică de substanță activă ar trebui să fie selectate în funcție de clearance-ul creatininei.

De asemenea, este recomandat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică. Prin efectele toxice posibile este necesară monitorizarea în mod constant activitatea enzimelor hepatice, și starea pacientului în timpul tratamentului cu fluconazol. Cu o creștere a enzimelor hepatice medic ar trebui să evalueze beneficiile potențiale ale terapiei au continuat și riscul de afectare hepatică severă.

Nu este suficient în ceea ce privește eficacitatea și siguranța utilizării fluconazolului la copii sub vârsta de 6 luni, astfel încât medicul trebuie să decidă pentru el însuși sau de a numi fluconazolului acești pacienți.

Sarcina și alăptarea.

Medicamentul nu este recomandat pentru femeile gravide de a utiliza. Acesta poate fi utilizat numai dacă beneficiile așteptate depășesc riscul potențial pentru făt. Datorită faptului că fluconazolul apare în lapte în concentrații similare cu concentrația în plasmă, alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului cu fluconazol.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme.

Nu sunt mesaje cu privire la faptul că fluconazolul afectează capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi alte mijloace tehnice.

Interacțiunea cu alte medicamente. Fluconazolul inhibă activitatea sistemului enzimatic P₄₅₀ ficat și, astfel, încetinește metabolismul unor medicamente (terfenadină, cisapridă, astemizol), care pot determina prelungirea intervalului QT și aritmii cardiace grave. Utilizarea simultană a acestor medicamente este contraindicată.

În cazul în care fluconazolul administrat împreună cu warfarină, prelungeste timpul de protrombină. Este necesar să se monitorizeze timpul de protrombină la pacienții.

Fluconazole prelungește perioada de înjumătățire a antidiabetice orale (sulfonilureice). Fluconazol, iar acest tip de medicamente antidiabetice orale pot fi administrate concomitent cu diabet zaharat, dar ar trebui să cântărească posibilitatea hipoglicemie.

Repetată numire simultană a hidroclorotiazidei și concentrația fluconazol fluconazol creșteri plasmatice.

Fluconazolul crește concentrația de fenitoină în plasmă, prin urmare, trebuie să fie reducerea dozei de fenitoină, respectiv, în cazul în care se administrează împreună cu fluconazol.

Rifampicina accelerează metabolismul fluconazolului, deci trebuie să crească în mod adecvat doza de fluconazol în cazul administrării concomitente cu rifampicină.

Fluconazole poate crește concentrația de ciclosporină în plasma pacienților care au suferit un transplant de rinichi într-un yazku este recomandat pentru a controla concentrația de ciclosporină la pacienții paralel cu fluconazol prizacheni si ciclosporina.

Fluconazolul crește concentrația de teofilină în plasmă. Prin urmare, se recomandă monitorizarea nivelurilor de teofilină în plasmă, în timp ce aplicarea ambelor medicamente.

Fluconazolul poate crește concentrația plasmatică de indinavir și midazolam. În cazul în care cele două medicamente sunt administrate în paralel cu doze de fluconazol dintre ele trebuie să fie redusă în mod corespunzător.

Administrarea concomitentă de zidovudină și fluconazol poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice de zidovudină prin metabolizare lentă. Zidovudina poate avea efecte secundare nedorite, astfel încât pacienții care au utilizat droguri, atât în ​​paralel, ar trebui să fie sub supravegherea unui medic.

Termeni și condiții de depozitare.

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30 ° C, în îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.

Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe ambalaj.