ZYVOX

ZYVOX. ZYVOX. Linezolid. Linezolidum.

((S) -N - [[3- [3-fluoren-4- (4-morfolinil) fenil] -2-oxo-5-oxazolidinil] metil] acetamidă)

medicamente decofrante. Comprimate 600 mg blister 10 perfuzabilă soluție de 2 mg / ml cu ma pentru administrarea intravenoasă a 300 ml.

Aplicare și dozare. În interior, administrat de 2 ori pe zi.

Doza recomandată pentru adulți și adolescenți (12 ani și peste)

Doza recomandată pentru copii (5 până la 11 ani inclusiv)

* Durata tratamentului depinde de agentul patogen, localizarea și severitatea infecției și efectul clinic.

Doza maximă Zyvox nu trebuie să depășească 600 mg de 2 ori pe zi.

administrată intravenos de 2 ori pe zi. O soluție perfuzabilă este administrată în timpul 30-120 min.

Pacientii care au inceput tratamentul prin forma parenterală a medicamentului, în conformitate cu indicațiile clinice pot fi traduse în orice formă de dozare pentru linezolid oral. În acest caz, nu este necesară alegerea dozei, deoarece biodisponibilitatea ingestiei linezolidului de aproape 100%.

perfuzia intravenoasă este efectuată în timpul 30-120 min. Nu vă puteți conecta infuzie serie pungi! Îndepărtați învelișul protector de folie necesară, imediat înainte de utilizare. Acesta ar trebui să comprima pachetul timp de aproximativ 1 minut pentru a se asigura nici o încălcare a integrității sale. În cazul în care fluxurile de pachet - nu steril și de droguri nu poate fi! soluție Reziduurile trebuie turnat la deșeuri. Nu utilizați pachetul parțial plin!

medicamente de acțiune. Linezolidul - grupul oxazolidinona antimicrobian sintetic. Cel mai activ in vitro împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive, unele bacterii gram-negative și microorganisme anaerobe. Linezolidul inhibă selectiv sinteza proteinelor in bacterii: se leaga de ribozomii bacteriene și interferează cu formarea 70S funcționale complexe de inițiere (o componentă importantă a procesului de traducere).

efect Postantibioticski linezolid in vitro pentru Staphylococcus aureus a fost de aproximativ 2 ore. La modelele animale experimentale cu efect postantibiotic in vivo Acesta a egalat 3.6 și 3.9 h pentru Staphylococcus aureus și Streptococcus pneumoniae respectiv. Sensibil la linezolid următoarelor microorganisme:

anaerobi gram-pozitive - Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus spp.-

anaerobi gram-negative - Bacteroides fragilis, Prevotella spp.-

aerobi gram-pozitive - jeikeium Corynebacterium, Enterococcus faecalis (Inclusiv tulpinile rezistente la glicopeptide), Enterococcus faecium (Inclusiv tulpinile rezistente la glicopeptide), Enterococcus caseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (Inclusiv tulpinile rezistente la meticilină), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hemolitic, Streptococcus agalactiae, Streptococcus intermedius, Streptococcus pneumoniae (Inclusiv tulpinile cu sensibilitate moderată la penicilină și tulpini rezistente la penicilină) - Streptococcus pyogenes, streptococi grupa B viridans, streptococi grupa B C

aerobe gram-negativ - Pasteurella canis, Pasteurella multocida-

alte - Chlamydia pneumoniae.

Moderat sensibile microorganisme: Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.

organisme rezistente: Neisseria spp., Pseudomonas spp.

Mecanismul de acțiune Linezolid diferă de mecanismele de acțiune ale celorlalte clase de antimicrobiene (de exemplu, aminoglicozide, beta-lactamice, antagoniști ai acidului folic, glicopeptide, lincosamide, chinolone, rifampicina, streptogramine, tetracicline și cloramfenicol). Prin urmare, rezistență încrucișată între linezolid și aceste medicamente nu există. Linezolidul este activă în ceea ce privește microorganismele patogene, ambele sensibile și rezistente la aceste medicamente. Rezistența la linezolid se dezvoltă lent prin mai multe trepte 23S mutații ARN ribozomal și are loc la o frecvență mai mică de 1 x 10^-9-1 x 10^-11.

Zyvox cuprinde un biologic activ (e) -linezolid, care este metabolizat în organism în derivați inactivi. Parametrii farmacocinetici medii (abatere standard) de linezolid la voluntari sănătoși în urma unei singure și repetate (până la concentrația la starea de echilibru în sânge linezolid) ingerare sunt prezentate în tabel:

parametrii farmacocinetici

C_max - concentrația maximă în plasmă C krovi-_min - concentrația minimă în T krovi- plasma_max - timp pentru a ajunge la C_max- ASC * - aria de sub concentrație / timp-t_1/2 - perioada CL poluvyvedeniya- - sistemica SD klirens- - deviația standard.

Parametrii farmacocinetici medii (abatere standard) de linezolid la voluntari sănătoși în urma unei singure și repetate (până la concentrația la starea de echilibru în sânge linezolid) intravenos sunt prezentate în tabel:

parametrii farmacocinetici

Aspirație. Cu linezolid oral este absorbit rapid din tractul gastro-intestinal. Concentrația plasmatică maximă a medicamentului obținut în decurs de 2 ore, iar biodisponibilitatea absolută de aproximativ 100%.

Distribuție. Linezolidul este distribuită rapid în țesuturi cu perfuzie bună. Volumul de distribuție a medicamentului atunci când concentrația de echilibru într-un adult sănătos este în medie de 40-50 litri, care este aproximativ egal cu conținutul total de apă în organism. Legarea de proteine ​​din sânge ajunge la 31% și este independentă de concentrație.

Metabolism. Sa constatat că SYR450 citocromul nu iau parte la schimbul de substanțe de linezolid in vitro și nu inhibă activitatea izoforme syr importante clinic (1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, ZA4).

oxidarea metabolică a inelului morfolinic conduce mai întâi la formarea a doi derivați inactivi ai unui acid carboxilic cu un inel non-închis. gidroksietilglitsin Metabolit (A) este principalul metabolit la om, și este format prin procedeul neenzimatică.

Un alt metabolit - acidul aminoetoksiuksusnaya (B) este format într-o cantitate mai mică. Descris și alți metaboliți inactivi „mici“.

Retragere. Linezolidul este excretat în principal în urină sub formă de metabolit A (40%) de medicament C nemodificat (30-35%) și metabolitul B (10%). Netransformată fapt determinat fecale kale- derivat metabolit 6% A și 3% B. metabolit

Farmacocinetica la grupe speciale de pacienți.

Clearance-ul linezolidului este mai mare la copii și scade odată cu vârsta.

Farmacocinetica linezolidului nu se modifică semnificativ la pacienții cu vârsta de 65 ani si mai in varsta.

Diferențele farmacocinetice au fost unele femei care au fost exprimate într-un volum ușor mai redus de distribuție, a redus clearance-ul de aproximativ 20%, uneori în concentrații mai mari în plasmă.

Deoarece perioada de înjumătățire a linezolidului la femei și bărbați nu diferă în mod semnificativ, nevoia de corectare a dozei nu apare.

Pacienții cu reglare ușoară, moderată sau severă insuficiență renală dozei nu este necesară, deoarece nu există nici o relație între clearance-ul creatininei și excreția renală a medicamentului.

Deoarece 30% din doză este afișată în hemodializă timp de 3 ore, pacienții care au primit acest tratament, linezolida administrat după dializă.

Farmacocinetica linezolidului nu a modificat la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la moderată, și, prin urmare, nu este nevoie de corectarea dozei. Pacienți cu insuficiență hepatică, farmacocinetica linezolid severă nu a fost studiată, dar datorită faptului că linezolidul este metabolizată datorită procesului de non-enzimatice, funcția hepatică nu ar trebui să aibă un efect semnificativ asupra metabolismului medicamentului.

indicaţii. Tratamentul infecțiilor cauzate de anaerobe sensibile și a organismelor aerobe gram-pozitive, inclusiv infecții, însoțite de bacteriemie - pnevmoniya- nosocomiale dobândită în comunitate pneumonie- infecții ale pielii și infecții enterococice tkaney- moi, inclusiv cele cauzate de tulpini rezistente la vancomicină Enterococcus faecalis și faecium.

Contraindicatii si efecte secundare. Hipersensibilitate la linezolid sau la oricare alt component al medicamentului, in varsta de cinci ani. Durere, crampe abdominale, balonare, și devierea indicatorilor hematologici ai funcției hepatice, diaree, dureri de cap, candidoza, greață, denaturarea gustului, vărsături, anemie tranzitorie, trombocitopenie, leucopenie și pancitopenie. Neuropatia (nerv periferic, optic) observate ocazional cu linezolid, mai ales atunci când depășește durata maximă recomandată de tratament - 28 zile.