Leflok

Leflok (Leflock)

International si chimice nume: levofloxacin;

(-) - (S) -9-fluor-2, 3-dihidro-3-metil-10- (4-metil-1-piperazinil) -7-oxo-7H-pirido [1, 2, 3, -unde ] -1, 4 benzoxazin-6-carboxilic hemihidrat acidului;

Principalele caracteristici fizico-chimice:

Compoziție. 1 tabletă conține 250 mg sau 500 mg levofloxacină hemihidrat, bazat pe levofloxacin 100%;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, crospovidonă, povidonă, talc, stearat de magneziu, hipromeloză, dioxid de titan, macrogol 4000, colorant Sunset Yellow E.E.C. E110.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Agenți chinolone. Fluorochinolone.

Cod ATC J01M A12.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Levofloxacina - fluorochinolone derivate, este caracterizată printr-un spectru larg de acțiune antibacteriană. Un efect bactericid este furnizat datorită inhibării bacteriene ADN-giraza enzimă, care aparține topoizomerazei de tip II. ADN giraza este o enzimă esențială a bacteriilor și a proceselor de duplicare catalitice bază, transcrierea și repararea ADN-ului bacterian. Consecința acestei inhibări este imposibilitatea reproducerii celulelor bacteriene.

Spectrul de activitate al preparatului cuprinde bacterii Gram-pozitive, Gram-negative, împreună cu bacterii non-fermentează care frecvent cauza infecțiilor nosocomiale, precum și microorganisme atipice, cum ar fi S.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L.pneumophila, Ureaplasma, precum și agenți patogeni astfel ca micobacteriilor, H.pylori și anaerobi sunt sensibile la levofloxacină. La fel ca și restul fluorochinolone Leflok spirochetes relativ inactiv.

aerobi Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus graecum-S, Staphylococcus haemolyticus graecum-S, Staphylococcus saprophyticus, streptococi grup C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-I / S / R, Streptococcus pyogenes- Gram-negativ: La un medicament susceptibile gram-pozitive aerobi Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, corrodens Eikenella, agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemofilus influenzae Ampi-S / R, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella cataral + / -, Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia anaerobi marcescens-: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;

altele, cum ar fi Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

sensibile la variably droguri:

gram-pozitiv Staphylococcus haemolyticus aerob methi-R;

Aerobe Gram-negative Burkholderia cepacia;

Anaerobe: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.

Prin acțiunea gram-pozitive metitsillinrezistenten rezistent la medicamente este Staphylococcus aureus.

Farmacocinetica. După administrarea orală a levofloxacinei este absorbit rapid și aproape complet cu concentrațiile maxime în plasmă după o oră.

Biodisponibilitate - aproape 100%. Primirea de alimente încetinește absorbția medicamentului. După administrarea unei singure doze de 250 mg timp până la concentrația maximă este stabilită la 1 și este 6-1,0 ore 2, 8-0,4 g / ml, după ce a primit 500 mg - 1, 3-0,6 ore și 5, 1 -0.8 ug / ml, respectiv. Aproximativ 30-40% din medicament este legat de proteinele plasmatice. concentrație stabilă la medicament obținută după 3 zile. Penetreaza țesuturi și organe: plămânii, mucoasa bronșică, spută, organe ale sistemului urogenital, leucocite polimorfonucleare, macrofage alveolare.

Se metabolizează în cantități foarte mici la dezmetillevofloksatsina și levofloxacină N-oxid. Acești metaboliți sunt mai puțin de 5% din cantitatea de medicament care este excretat în urină.

După administrarea orală a levofloxacinei este ieșirea din plasmă este relativ lent (T_1/2 6-8 ore). Nemodificat în urină în 24 de ore 70% ieșire și 48 ore - 87% - în fecale după 72 ore detectate în termen de 4% din doza aplicată.

indicaţii. Infecțiile cauzate de microorganisme sensibile la levofloxacină: infecții ale tractului respirator inferior (bronșită cronică, pneumonie) ORL (sinuzite, otite medii), ale tractului urinar și rinichi (a t. H. O acută pielonefrita), Organele sexuale (t. H. urogenitala Chlamydia), pielii si tesuturilor moi (aterom care supurează, abcese, furuncule).

Metoda de utilizare și de doză. Leflok luate o dată sau de două ori pe zi. Doza depinde de tipul și severitatea infecției și de sensibilitatea agentului patogen.

Durata tratamentului depinde de boală, și nu mai mult de 14 zile. Recomandat pentru a continua tratamentul timp de cel puțin 48-72 de ore după normalizarea temperaturii corpului, sau testele microbiologice au confirmat distrugerea agenților patogeni.

Comprimatele Lefloka trebuie înghițite fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de lichid pot fi luate împreună cu o masă, și fără ea. În ceea ce privește doza ar trebui să urmeze aceste recomandări pentru pacienții cu funcție renală normală, care au un clearance-ul creatininei mai mare de 50 ml / min:

Doza pentru pacienții cu insuficiență renală, care au un clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min:

* Dializă peritoneală ambulatorie continuă.

După hemodializă sau doze suplimentare de dializă peritoneală ambulatorie continuă nu sunt necesare.

Pentru pacienții cu ajustarea dozei funcției insuficiență hepatică este necesară, deoarece măsura levofloxacin mică este metabolizat în ficat.

Pentru pacienții vârstnici cu funcție renală intactă, nu este necesar să se schimbe doza.

Efect secundar. Reacțiile de hipersensibilitate generale la reacțiile de medicament și cutanate: rare - reacții anafilactice și anafilactoide cu simptome, cum ar fi urticarie, bronhospasm și astm sever, eventual, și în cazuri rare - umflarea membranelor moi și mucoase (de exemplu, faciale și mucoasa faringian).

Foarte rar se poate o scădere bruscă a tensiunii arteriale și shok- sensibilitate la lumina soarelui și radiații ultraviolete a crescut.

Traplyayutsya câteva cazuri de erupții cutanate severe asupra pielii și mucoaselor pentru a forma vezicule, cum ar fi sindrom Stevens-Johnson, necroliză toxică epidermică (sindromul Lyell) și eritem exudativ. Reacțiile generale de hipersensibilitate pot precede uneori reacții cutanate ușoare. Reacțiile de mai sus pot să apară după prima doză și în câteva minute sau ore după administrare.

În partea a tractului digestiv și metabolism: de multe ori - greață, diaree, și, în unele cazuri - pierderea poftei de mâncare, vărsături, dureri abdominale, dispepsie. O oportunitate rara de a diaree cu sânge, care, în cazuri rare, pot fi semne de inflamație a intestinului, inclusiv colita pseudomembranoasă.

Foarte rar posibil pentru a reduce de zahăr din sânge (hipoglicemie), care este de o importanță deosebită pentru pacienții diabet. semne hipoglicemie Acesta poate fi creșterea apetitului, nervozitate, transpirații, tremurături ale membrelor.

Video: Nicolas Le Floch / Nicolas Le Flock - 3sezon 2/2 [TV-3 2/2]

Din sistemul nervos: în cazuri rare, este posibil dureri de cap, amețeli, somnolență, și tulburări de somn. Ocazional, există senzații neplăcute, de exemplu, parestezii în mâini, tremor, neliniște, anxietate, convulsii, și estomparea conștiinței. tulburări vizuale și auditive, deteriorarea simțului gustului și simțul olfactiv, reducerea senzației de sentiment, precum și reacții psihotice, cum ar fi halucinații și schimbări depresive ale dispoziției, tulburări ale proceselor de mișcare, inclusiv mersul pe jos - Foarte rar.

Sistemul cardio-vascular: rar posibil tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, foarte rare - colaps (soc-like).

Pe partea din muschi, tendoane si oase: O oportunitate rară de a învinge tendoanelor, inclusiv inflamația lor, durere la nivelul articulațiilor sau mușchilor. Foarte rar - ruptură de tendon (de exemplu, ruptură de tendon lui Ahile). Acest efect secundar poate deveni evident în decurs de 48 de ore de la începerea tratamentului și a lovit tendonul lui Ahile de ambele picioare. slabiciune musculara, care poate fi de o importanță deosebită pentru pacienții la miastenia gravis. Cazuri izolate de leziuni musculare (rabdomioliză).

Efecte asupra ficatului și rinichilor: adesea - valori crescute ale enzimelor hepatice (ALT, AST). În unele cazuri - creșterea ratelor de bilirubinei și creatininei serice. Foarte rar - reacții hepatice, cum ar fi inflamația ficatului. Deteriorarea funcției renale până la insuficiență renală acută, de exemplu, din cauza reacțiilor alergice (nefrită interstițială).

Efecte asupra sângelui: în unele cazuri, este posibil eozinofilie, leucopenie. Rar - neutropenie, trombocitopenie, ceea ce poate duce la o tendință crescută la hemoragii sau sângerări. Foarte rar - agranulocitoză, care poate determina simptome severe de boală (febra lungă sau recidivantă, dureri în gât, dureroase fiind exprimate). Cazuri izolate - anemie hemolitică, scăderea numărului tuturor tipurilor de celule sanguine (pancitopenie).

Alte reacții adverse: în unele cazuri - slăbiciune generală (astenie). Foarte rar - diaree, reacții alergice de la plamani (pneumonie de hipersensibilitate) sau ale vaselor mici de sânge (vasculită). Utilizarea oricăror medicamente antibacteriene pot provoca tulburări asociate cu impactul lor asupra florei normale ale corpului. infectie secundara se poate dezvolta cu această cauză, care necesită un tratament suplimentar.

Contraindicații. Hipersensibilitate la Lefloku sau la alte chinolone, epilepsie, plângerile reacțiilor adverse din tendonul după utilizarea anterioară a chinolone, varsta de 18 ani, sarcina, lactația.

Supradozaj. Simptomele de supradozaj sunt în primul rând în cauză cu sistemul nervos central (opacifierea conștienței, amețeli, afectarea stării de conștiență și convulsii). De asemenea, pot fi tulburări ale tractului digestiv (greață) și leziuni ale membranelor mucoase.

Tratamentul. Simptomatic. Leflok nu se bazează pe dializă. Nu exista un antidot specific.

Caracteristici de utilizare. În tratamentul pacienților vârstnici trebuie să ia în considerare limitarea frecventă a funcției renale, care necesită doza respectivă.

Pacienții care conduc un vehicul, cu mecanisme de operare potențial nesigure ar trebui să se abțină de la astfel de lucrări în timpul tratamentului de droguri.

În timpul tratamentului Leflokom pot dezvolta convulsii, convulsii la pacienții cu leziuni cerebrale anterioare cauzate de, de exemplu, accident vascular cerebral sau răniri grave. În ciuda faptului că efectul fotosensibilitate observat rar, pentru a preveni nu este recomandat pacienților fără nevoi speciale de a ceda la influența luminii solare puternice.

Dacă suspectați o colită pseudomembranoasă trebuie să întrerupă imediat tratamentul Leflokom.

Poate că dezvoltarea ruptură de tendon la pacienții vârstnici, prin urmare, în caz de suspiciune de tendenit ar trebui să se oprească imediat utilizarea Lefloka și să înceapă tratamentul tendonul afectat.

Interacțiunea cu alte medicamente. Absorbție Lefloka substanțial redusă în timp ce recepția cu antiacide care conțin aluminiu și magneziu, precum și preparatele care conțin o sare de fier. Intervalul de timp recomandat între recepții Lefloka și aceste medicamente trebuie să fie de cel puțin 2 ore.

Biodisponibilitatea Lefloka a redus în mod semnificativ în timp ce recepția cu sucralfat. Intervalul de timp dintre recepții ale acestor medicamente trebuie să fie de cel puțin 2 ore.

In studiile clinice, nu există interacțiuni între setul Leflokom și teofilină, dar reducerea probabil semnificativă în pragul convulsivant în timp ce utilizarea de chinolone cu teofilină, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și alți agenți care reduc pragul convulsivant.

Probenecidul și cimetidina încetinește Lefloka. Clearance-ul renal al medicamentului, în prezența probenecid scade cu 34%, iar în prezența cimetidinei - 24%. Prin urmare, ambele medicamente pot bloca secreția tubulară Lefloka.

Trebuie sa fii atent in timp ce numirea medicamente care afectează secreția renală, inclusiv probenecid și cimetidina, în special la pacienții cu insuficiență renală.

Timpul de înjumătățire a ciclosporinei este crescut cu 33%, în timp ce recepția cu Leflokom.

In timp ce utilizarea de antagoniști ai vitaminei K (de exemplu warfarina) necesare pentru a controla parametrii de coagulare.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 2 ani.