Soluție perfuzabilă Doxiciclina

Soluție perfuzabilă Doxiciclina (Solutio Doxiciclină infusionibus pro)

International si chimice nume: monoclorhidratul Doxycycline- (4S, 4aR, 5S, 5aR, 6R, 12aS) -4-dimetilamină-3, 5, 10,12, 12a-pentahydroxy-6-metil-1, 11-dihidroxi-1, 4, 4a, 5 5a, 6, 11, 12a-oktagidronaftatsen-2-karboksiamidbu amestecat cu etanol (2: 1), hemihidrat C₂₂H₂₄N₂oh₈ x HCI x ¹/₂ C₂H₅OH x ¹/₂ H₂Despre;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede de culoare galben spre chihlimbar;

Compoziție. 1 ml soluție conține 20 mg doxiciclina (Clorhidrat de doxiciclină);

alți constituenți: polividona K17, clorură de magneziu 6 - etanolamină apoasă, pirosulfit de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. Soluție perfuzabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antimicrobieni pentru uz sistemic. Tetracicline. Cod ATC: J 01 02 AA.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Doxiciclina este o tetraciclină antibiotic. Are un spectru larg de acțiune în ceea ce privește bacteriile Gram-negative și grampozitivnyhi și protozoare.

Mecanismul bacteriostatic acțiunii medicamentului este inhibarea nivelurilor sintezei proteinelor ribozomale.

Activitatea antibacteriană.

Doxiciclina are efect antibacterian in vitro asupra:

- gram bacterii

Neisseria gonorrhoeae, Campylobacter granulomatis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Pasteurella pestis, Pasteurella tularensis, Vibrio cholerae, bacilliformis Bartonella, Brucella spp.- sensibilitate minlivu sunt Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenez, Shigella spp., Mima spp., Herellea spp, Bacteroides spp..;

Gram-pozitive bacterii

Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, Streptococcus faecium, Staphylococcus aureus, o-hemolitice viridans grup streptococcus;

alte microorganisme

Rickettsia, Chlamydia psittaci, Chlamydia trahomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia recurrentis, Treponema pallidum, Treponema pertenue, Clostridium spp., Fusobacterium fusiforma, Actinomyces spp., Bacillus anthracis, Propionibacterium acnes, Entamoeba spp., Balantidium coli, Plasmodium falciparum.

Rezistența la doxiciclină se observă printre multe tulpini, în special printre bacteriile gram-pozitive. Acest fenomen se caracterizează prin eterogenitate, pentru că de multe ori există o gamă largă în rezistența bacteriilor din diferite regiuni ale suitei. Mecanismul de rezistență la doxiciclină asociată cu o reducere a capacității medicamentului de a penetra celula bacteriana.

Tulpinile de Streptococcus pneumoniae, rezistente la doxiciclină, de asemenea, prezinta rezistenta la alte tetracicline și adesea penicilina și macrolide (rezistență încrucișată). Există un efect sinergie între doxiciclină și macrolide.

Farmacocinetica. După administrarea la o doză de 100 mg sau 200 mg prin perfuzie intravenoasă la o concentrație de 0, 4 ug / ml pentru 1 sau 2 ore Concentrația maximă doxiciclina este de 2, 5 ug / ml sau 3, 6 ug / ml.

Aproximativ 50% din doxiciclinei este metabolizat în ficat. Proteinele C se leaga de ser 80 - 90%.

Biologic de înjumătățire plasmatică a medicamentului este de la 18 la 22 de ore și se prelungește până la aproximativ 25 de ore la pacienții cu insuficiență hepatică. Datorită lung de înjumătățire a medicamentului poate fi administrat o dată pe zi.

Doxiciclina este foarte solubil în grăsimi. pătrunde cu ușurință fluidele corpului și țesuturi ale corpului. Medicamentul ajunge la concentrații mai mari în umoarea apoasă a ochilor, in prostata, ovar, uter, vezica urinara, bila, ficat, mușchi, țesuturi, dinți și oase, în arborele bronsic, pulmonar, ganglionii limfatici, sinusuri okolobemovyh amigdale podnebnyh și trece prin placenta. Pătrunde în laptele matern.

La pacienții cu funcție renală normală, aproximativ 40% din medicament este excretat nemodificat în urină, partea rămasă din medicament este îndepărtat din fecale, de preferință sub formă de metaboliți.

Doxiciclina nu poate fi un cumul semnificativ la pacienții cu insuficiență renală. Timpul de înjumătățire și ASC biologice valorile nu se schimbă doxiciclina. La pacienții cu insuficiență renală nu este necesară schimbarea dozei.

La pacienții cu insuficiență renală crește concentrația doxiciclinei în bilă, îmbunătățind astfel izolarea antibioticului în fecale.

Hemodializa nu afectează schimbarea biologice de înjumătățire a medicamentului în ser.

indicaţii.

Doxiciclina este utilizat în următoarele cazuri:

- infecții ale tractului respirator - bronșită, pneumonie cauzate de microorganisme atipice: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Pentru infecții ale tractului respirator etiologie Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Streptococcus pneumoniae, doxiciclina este folosit ca medicament alternativ la pacientii cu hipersensibilitate la penicilină.

infecții ale tractului urinar - uretrită nespecifică, inflamația vezicii urinare, procesele inflamatorii in zona pelviana, datorită în principal Chlamydia trahomatis, Ureaplasma urealyticum;

- infecție a tractului biliar cauzate de Escherichia coli, Klebsiella spp, Enterobacter spp, Bacteroides spp...;

- infecții ale tractului digestiv cauzate de, inclusiv tulpini de Escherichia coli, Entamoeba histolityca, Shigella spp, Vibrio cholerae, Clostridium spp..;

- severe ale pielii și ale țesuturilor moi cauzate de microorganisme sensibile la medicament (Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Staphylococcus aureus).

Atenție! Înainte de a începe tratamentul cu doxiciclina, este necesară efectuarea de studii privind sensibilitatea la agentul patogen selectat. Tratamentul poate fi început înainte de rezultatele sensibilitatea microorganismului.

Metoda de utilizare și de doză.

Medicamentul se administrează numai intravenos.

Adulți

În prima zi de tratament se administrează 200 mg doxiciclină (2 fiole) într-o singură etapă sau în introducerea a 2 - 100 mg la fiecare 12 ore, și apoi transferat la o doză de întreținere - 100 mg / zi. În infecțiile severe în timpul perioadei de tratament se administrează 200 mg / zi.

Copiii de la vârsta de 8 ani

Copii cu greutatea de până la 50 kg în prima zi de tratament administrat 4 mg / kg corp / zi, în 2 administrare și apoi 2 mg / kg corp / zi, într-o singură etapă sau în două administrări.

Copii cu o greutate corporală de peste 50 kg de doxiciclina administrate atât la adulți.

Doxiciclina poate fi administrat intravenos numai în cazurile în care utilizarea medicamentului în interiorul nu este eficient.

Odată ce îmbunătățirea stării de sănătate a pacientului, se recomandă să continue tratamentul sub forma unui preparat pentru administrare orală.

Doxiciclina este necesar să se introducă încă 24 - 48 de ore după dispariția simptomelor.

În cazul infecțiilor cauzate streptokok-b hemolitice, medicamentul trebuie utilizat cel puțin 10 zile.

Doxiciclina este administrat sub formă de perfuzie intravenoasă extrem de lent. Durata perfuziei trebuie să fie de la 1 la 4 ore (trebuie să fie mai mică de 1 oră și nu mai mult de 12 ore).

O soluție proces perfuzabilă

- Soluția de bază - conținutul flaconului diluat cu apă pentru injectare până la 10 ml.

- O soluție pentru perfuzie intravenoasă - 10 ml din soluția stoc diluată de 100 - 1000 ml de soluție de clorură de sodiu 0 9% sau soluție de glucoză 5%.

- Soluția rezultată, care cuprinde de la 1 mg până la 0,1 mg în 1 ml de doxiciclină, trebuie preparată imediat înainte de utilizare.

Soluția trebuie să fie protejată de lumină.

A nu se păstra soluția diluată de doxiciclină.

efect secundar. - Simptomele tractului digestiv - pierderea poftei de mâncare, vărsături, diaree, glosită, dificultate la înghițire, enterocolite, schimbarea inflamatorie în găuri vidhidnikovogo;

- Hepatotoxicitate - este rara;

- Simptome ale pielii - papulară-spotted, rar - epidermă deskvamozny, fotosensibilitate;

- reacții alergice cum ar fi erupții cutanate, dermatita, urticarie, rar - eozinofilie, anafilaxie, angioedem, lupus, pericardită;

- cresterea presiunii intracraniene;

- creșterea concentrației de azot neproteic din ser;

-anemie hemolitică, trombocitopenie, neutropenie, eozinofilie sunt rare;

- durere, iritație, arsuri la stomac la locul de injectare, rar - tromboză.

În cazul unor simptome adverse grave de utilizare a medicamentului trebuie întreruptă imediat.

Contraindicații. - Hipersensibilitate la alte tetraciclina sau doxiciclina, sau la orice problemă care este o parte a formulării;

- Copiii sub 8 ani.

Nu poate fi utilizat de către femeile gravide, mai ales în a doua jumătate a sarcinii și în timpul alăptării.

Supradozaj.

Simptomele unei supradoze de doxiciclină - febră, înroșirea feței, amețeli, și, uneori, se poate dezvolta colaps. În cazul preparării simptomele de mai sus ar trebui să anuleze imediat. În cazul în care monitorizarea funcțiilor vitale (puls, respirație) și, dacă este necesar, utilizează tratamentul simptomatic.

Utilizarea hemodializei pentru a îndepărta medicamentul din sânge nu este eficient.

Caracteristici de utilizare.

In timpul tratamentului cu doxiciclina poate avea loc dezvoltarea excesivă insensibilă de microorganisme, de exemplu, Candida. Dacă există o contaminare cu microorganisme de insensibile, dositsiklin trebuie eliminate și a începe un tratament adecvat.

In timpul tratamentului, pentru a evita expunerea la soare sau influența radiațiilor UV (punte soare) prin posibila fotodermatoză apariție.

Aplicați cu atenție la pacienții cu boli hepatice sau pacienții care iau alte medicamente hepatotoxice.

Utilizarea în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este permisă numai dacă este absolut indicat, în cazul în care utilizarea de droguri alternative mai sigure, nu este posibilă sau este contraindicată la mamele.

Studiile la animale indică faptul că tetraciclinele traversează placenta și se acumulează în țesuturile fetale. Sa afirmat, de asemenea, că doxiciclină față de alte tetracicline are o afinitate mai scăzută pentru țesuturile embrionare, dar acest lucru nu exclude posibilitatea existenței unor efecte toxice asupra fatului care se dezvolta. Mai mult decât atât, doxiciclina, care ia o perioadă de dezvoltare a dintelui (ultimul trimestru de sarcină, perioada peredrodovy, copilarie) poate duce la deteriorarea dinților și de colorare.

Doxiciclina pătrunde laptele matern, așa că nu ar trebui să fie luate de către femeile care alăptează.

Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și de a menține dispozitive mecanice.

Datele cu privire la efectul medicamentului asupra capacității de a gestiona rutier și de a menține dispozitive mecanice disponibile.

Interacțiunea cu alte medicamente. Ea îmbunătățește acțiunea anticoagulantelor - derivați de cumarină și sulfonilmocheviny- în timpul utilizării doxiciclinei poate fi necesară reducerea dozei acestor medicamente.

Crește metoxifluran nefrotoxicitate și alte medicamente potențial nefrotoxice. Îmbunătățește efectul toxic metotrexat și ciclosporina A.

Reduce efectul antibacterian al penicilinei și alte acțiuni antibiotice bactericide.

Video: Tiatsiklin - Preparate terapeutice și profilactice antibacteriene pe baza doxiciclina și tiamulina

Reduce eficacitatea contraceptivelor orale. In timpul tratamentului cu doxiciclina, se recomandă să se folosească alte metode eficiente de contracepție.

Medicamente care induc enzimele microzomale (barbiturice, carbamazepină, difenilhidantoina) precum și accelerează metabolismul alcoolului Doxiciclină, prin care se poate reduce timpul de înjumătățire biologică și efectele terapeutice reduse. Pacienții care iau agenții de mai sus-menționat poate crește doza zilnică de doxiciclină.

Odată cu utilizarea simultană a efectelor secundare doxiciclină și teofilină apar adesea din sistemul digestiv.

Doxiciclina afectează rezultatele limpezite udelalinogenu glucoza, proteine ​​și catecolamine în urină.

soluție Doxiciclină pentru perfuzia intravenoasă este acid, deci are incompatibilitatea fizico-chimică cu agenți alcalini și medicamente instabile într-un mediu cu pH scăzut (cu soluții de aminofilina, hidrocortizon, eritromicină, vitamine, warfarina, unele sulfonamide).

Condiții și termeni.

Magazin de droguri, la o temperatură cuprinsă între 2 ° C până la 8 ° C, la îndemâna copiilor, pentru a fi protejat de lumină.

Perioada de valabilitate - 2 ani.