300 Orphir

300 Orphir (Orfiril 300)

International si chimice nume: acid valproic, acid 2-propilpentanova;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Comprimate rotunde convexe, acoperite enteric de culoare albă sau ușor zholtovatogo.

Compoziție. 1 comprimat acoperit cu acoperire enterică care conține 300 mg valproat de sodiu;

Alte ingrediente: celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal anhidru, metilat, behenat de calciu, talc, gelatină, hidrolizată enzimatic (anhidru), copolimer acid metacrilic - acrilat de etil (1: 1), triacetină, dioxid de titan (E 171), macrogol 6000.

Forma cu eliberare de droguri. Tabletele acoperite cu un strat enteric.

Grupa farmacoterapeutică. Epileptici. codul ATC N03A G01.

Proprietăți farmacologice.

Farmacodinamica. Sarea de sodiu a acidului valproic este protiepilepticheskim înseamnă că structura sa nu este similar cu celelalte componente active protivoobmorochnyh mijloace. Eficacitatea sa anticonvulsiv illustrate câștig de decelerare, care este un GABA neurotransmitator, ca urmare a acțiunii GABA presinaptic asupra metabolismului și / sau acțiunea directă asupra canalelor ionice postsinaptice membranelor neuronale.

Farmacocinetica. După sare de sodiu de uz oral este rapid și aproape complet absorbit din tractul digestiv. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în 2-7 ore. Mărimea medie a unei concentrații plasmatice terapeutice este de 50-100 mg / l. Acid valproic 90-95% de proteinele plasmatice, în principal de albumină. În cazul utilizării unui medicament pentru monoterapie, mediu de înjumătățire de 12-16 de ore. Acidul valproic pătrunde prin placenta derivată laptele uman.

indicaţii.

convulsiilor primare generalizate, cum ar fi lipsa de tip convulsii (epilepsie mic, absenta), crize mioclonice și tonico-clonice.

Metoda de utilizare și de doză.

Utilizarea medicamentului și calculul dozei se face medic individual pentru fiecare pacient în scopul de relief de crize epileptice, utilizând doza minimă, mai ales în timpul sarcinii.

Pentru a atinge doza cea mai eficientă se recomandă creșterea treptată a acesteia. În cazul monoterapiei valproat de sodiu pentru doza inițială este de obicei 5-10 mg / kg greutate corporală, cu o creștere de 5 mg / kg corp la fiecare 4-7 zile. În unele cazuri, efectul terapeutic complet este observată în decurs de 4-6 săptămâni. Prin această doză zilnică nu trebuie să depășească valoarea medie în primele etape ale tratamentului.

În general, doza medie zilnică în timpul tratamentului pe termen lung sunt:

copii (vârsta 6 la 13 ani), 30 mg / kg de greutate corporală pe zi,

adolescenți (14 până la 17) 25 mg / kg de greutate corporală pe zi,

Adulți 20 mg / kg greutate corporală pe zi.

Tablete Orphir Orphir 150- 300- 600 Orphir trebuie înghițite întregi, cu o multime de fluide (de aproximativ un pahar de apă). Ia-o oră înainte de mese. Doza zilnică Orphir poate fi divizată în 2-4 doze unice.

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 6 ani formulare care trebuie aplicate cu o cantitate mică de valproat de sodiu (Orphir sirop Orphir 150).

Efect secundar.

Cele mai frecvente efecte secundare ale valproatului de sodiu, despre care a presupus o încălcare a tractului gastro-intestinal, care apar la aproximativ 20% dintre pacienți. De multe ori apar reacții adverse sunt obezitate și ovare polichistice (1% - <10 %). Случаи тяжелого поражения печени наблюдались особенно у детей, что проходили курс лечения натрия вальпроатом в высоких дозах или в комбинации с другими противоэпилептическими средствами).

Efectele secundare nedorite sunt clasificate în funcție de frecvența lor de apariție: foarte frecvente (>1/10) - frecvente (>1/100, <1/10)- иногда (>1/1000, <1/100)- редко (>1/10 000, <1/1000)- очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Tulburări hematologice și limfatice

Frecvente: trombocitopenie, leucopenie.

Uneori, hemoragie.

Foarte rar, o violare a măduvei osoase, scăderea concentrației de fibrinogen și / sau a factorului VIII de coagulare, tulburări de agregare plachetară, alungirea timpului de sângerare, limfocitopenia, neutropenie, pancitopenie, anemie.

Încălcarea de către sistemul imunitar

Rare: lupus eritematos, vasculita.

Este raportat despre reacții alergice.

tulburări endocrine

Rare: hiperandrogenism.

tulburări digestive și tulburări metabolice

De multe ori: hiperamoniemie, cresterea sau scaderea in greutate, a crescut sau

scăderea poftei de mâncare.

Rare: hiperinsulinemie, niveluri scăzute ale factorului de creștere asemănător insulinei

Legarea de proteinele I, edem, hipotermie.

Foarte rar au raportat despre rezultatele anormale ale testelor funcției glandei tiroide

glanda. Semnificația lor clinică nu este dezvăluită.

tulburări psihice

Rare: iritabilitate, halucinații, conștiința neclară.

Tulburări ale sistemului nervos

Frecvente: somnolență, tremor, parestezii.

comă tranzitorie, în unele cazuri asociate cu o frecvență crescută: Uneori

crize epileptice.

Rare: dureri de cap, hiperactivitate, spastică, ataxie, stupoare,

hipersalivație.

Foarte rare: Encefalopatie, demența asociată cu atrofie cerebrală,

sindromul Parkinson (revers), pierderea auzului, tinitus.

Tulburări ale tractului gastro-intestinal

Foarte frecvente: durere, greață, vărsături.

Rare: diaree, pancreatită.

Boli ale ficatului si ale tractului biliar

De multe ori: schimbarea funcției hepatice.

Rare: leziuni hepatice severe.

Violarea pielii și țesutului subcutanat

Frecvente: pierderea temporara a parului, înălbitor de păr.

Rare: erupții cutanate, eritem multiform.

Foarte rare: sindrom Stevens-Johnson, Sindromul Lyell.

Violarea rinichilor și a tractului urinar

Foarte rare: Fanshoni sindrom, enurezis la copii.

Încălcarea de către sistemul de reproducere si de san

De multe ori: amenoree.

ovare polichistice: Rare.

Contraindicații. Hipersensibilitate la valproat de sodiu sau alte componente ale formulării.

Boala anterioară sau existente hepatice și / sau tulburări severe ale ficatului sau pancreasului.

Ficat de familie antecedente boală.

O istorie a deceselor de rude apropiate de afectare hepatică în timpul tratamentului cu valproat de sodiu.

Porphyria.

Copiii sub vârsta de 6 ani.

Supradozaj.

Simptomele intoxicației sunt caracterizate prin confuzie, sedare, miastenia gravis, și hiporeflexie sau areflexie. Când supradozaj excesiv poate produce grave depresia SNC și poate fi o încălcare a funcției respiratorii. În caz de supradozaj a recomandat terapie staționară care include vărsături, lavaj gastric, respirație artificială și alte măsuri de susținere. Dacă este necesar, utilizarea poate fi hemodializa, hemoperfuzia, intravenoasă naloxonă în asociere cu administrarea orală de cărbune activat.

Caracteristici de utilizare

valproatul de sodiu poate fi utilizat atât în ​​monoterapie cât și în combinație cu alte medicamente antiepileptice, cu alte tipuri de atacuri, cum ar fi convulsiile parțiale simple sau multiform sau secundar generalizovanyh crize parțiale.

Pentru copii cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 6 ani ar trebui aplicată pentru a forma o cantitate mică de valproat de sodiu (Orphir sirop Orphir 150).

Sarcina. Numirea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în acest caz, în cazul în care beneficiile estimate pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Femeile de vârstă reproductivă ar trebui să fie informați cu privire la necesitatea de a planifica sarcina si follow-up la ea deja înainte de începerea tratamentului. Metode recomandate pentru diagnostic prenatal pentru determinarea precoce a defectelor (ultrasunete si determina AFP). In combinatie cu alte medicamente antiepileptice cresc riscul de malformații, astfel încât, dacă este posibil, acidul valproic trebuie utilizat ca monoterapie. Utilizarea de acid folic inainte de sarcina poate reduce incidenta defectelor de tub neural la copiii nascuti de femei cu risc ridicat. Dacă o femeie intenționează să rămână gravidă, ea ar trebui să ia în considerare utilizarea de 5 mg acid folic / zi. Tratamentul nu trebuie întrerupt în timpul sarcinii fără consimțământul medicului dumneavoastră, deoarece eliminarea bruscă a medicamentului sau reducerea necontrolată a dozei poate duce la o creștere a frecvenței crizelor epileptice. Numărul de defecte ale tubului neural crește odată cu doza, in special mai mare de 1000 mg / zi. Acidul valproic trece prin placenta și atinge concentrații mai mari decât în ​​plasma maternă plasma fetală. Orphir Dacă este necesar, trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în primele trei luni, în doze minime, sunt capabili de a opri atacurile. Deoarece defecte de dezvoltare sunt probabil cauzate de concentrațiile plasmatice maxime, doza zilnică trebuie să fie distribuite pe mai multe doze mici pe tot parcursul zilei, mai ales între zilele 20 și a 40-a de sarcina.

Alăptarea. Acidul valproic pătrunde în laptele matern. Cu toate acestea, numărul său de mici și, de obicei, nu este sigur pentru un nou-născut. Prin urmare, suspendarea alăptării, de obicei, opțională.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu alte mecanisme.

In timpul tratamentului cu valproat de sodiu capacitatea de a răspunde rapid poate fi afectată. Acest lucru ar trebui să fie luate în considerare, dacă este necesar, creșterea concentrației de atenție, cum ar fi atunci când conducerea unui vehicul sau de a folosi utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Valproatul de sodiu poate potența efectul altor medicamente anti-epileptice și hipnotice efect depresive centrale și droguri psihotrope care contin barbiturice (neuroleptice și antidepresive). valproatul de sodiu poate afecta, de asemenea, metabolismul și legarea de proteinele plasmatice alte medicamente, cum ar fi antitusive, care contin codeina. Alte antiepileptice, cum ar fi fenobarbitalul, fenitoina și carbamazepina, accelerează excreția de valproat de sodiu. Felbamate crește liniar concentrația de acid valproic liber în plasmă în funcție de doză. Meflokvin îmbunătățește clivajul acidului valproic, ceea ce poate duce la o creștere a frecvenței crizelor. Concentrația acidului valproic poate fi crescută datorită utilizării simultane a cimetidinei, fluoxetină, eritromicină și agenți antimicrobieni din grupul carbapeneme. Utilizarea simultană a valproatului de sodiu și anticoagulante sau acid acetilsalicilic (aspirină) poate induce sangerare crescuta. Acidul acetilsalicilic reduce de asemenea legarea proteinelor plasmatice de valproat. Acidul valproic inhibă metabolizarea lamotriginei poate crește concentrația plasmatică a etosuximidă și zidovudină. Deoarece valproatul de sodiu parțial scindat în corpurile cetonici pot fi reacția psevdopozitivnaya a corpilor cetonici în urină, ceea ce trebuie amintit în timpul tratamentului de diabetici cu suspiciune cetoacidoză. Alte medicamente pot, de asemenea, afecta metabolizarea valproatului de sodiu și legarea sa de proteinele plasmatice.

Perioada de valabilitate. Stocate într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 º-C.

Perioada de valabilitate - 5 ani.