Neofillin

Neofillin (Neophylline)

International si chimice nume: theophylline- 1, 3-dimetilxantină;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele ploskotsilindricheskoy forma cu culoare alba teșite;

Compoziție. 1 comprimat conține teofilină (în termeni de substanță 100%) - 100 mg sau 300 mg;

alți constituenți: lactoză monohidrat, talc, stearat de magneziu, dispersie 30% de copolimer acrilat de etil-acid metacrilic (1: 1), 30% dispersie de copolimer metakrilat de amoniu, de tip A.

Forma cu eliberare de droguri. Tabletele acțiunii prelungite.

Grupa farmacoterapeutică. Pentru uz sistemic în bolile obstructive ale căilor respiratorii. Xantine. codul ATC R03D A04.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Teofilina - compus natural din plante, un alcaloid. Mecanismul de acțiune al teofilinei este cauzată în principal prin blocarea receptorilor adenozinei, inhibarea fosfodiesterazei, crește conținutul de cAMP intracelular, o scădere a concentrației intracelulare de ioni de calciu. Prin aceasta relaxarea musculaturii netede a bronhiilor, tractului gastrointestinal, tractului biliar, uter, vasele coronariene, cerebrale și pulmonare, scăderea rezistenței vasculare periferice. Preparatul crește tonusul musculaturii respiratorii (mușchii intercostali și diafragma) scade rezistența vasculară pulmonară și oxigenarea îmbunătățită a sângelui activează centrul respirator al bulbul rahidian, crește sensibilitatea la dioxid de carbon îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce reduce severitatea si frecventa episoadelor de apnee. Teofilina elimină vasoconstructie crește kolateralny fluxului sanguin și a oxigenării sângelui, reduce edemul cerebral perifocal si totala, lichidul cerebrospinal și, respectiv, reduce presiunea intracraniană. Îmbunătățește reologia sângelui, reduce formarea trombilor, inhibă agregarea plachetară (inhibarea factorului de activare a trombocitelor și prostaglandine F2alfa) normalizează microcirculației. Planșa efect antialergic prin inhibarea degranulării celulelor mastocitare și reducerea nivelului de mediatori de alergie (serotonina, histamina, leucotriene). Ea îmbunătățește fluxul sanguin renal, prezintă o acțiune diuretică, datorită scăderii reabsorbția tubulară, crește excreția de apă, clorură de ioni, sodiu.

efectul Neofillin al medicamentului este pe deplin dezvoltat după 3-4 zile de la începerea tratamentului.

Farmacocinetica. Atunci când o recepție internă teofilină complet absorbit în tractul gastrointestinal, biodisponibilitate de aproximativ 90%. Atunci când este administrată sub formă de tabletă teofilina concentrație maximă de eliberare susținută este atinsă după 6 ore. Legarea de proteinele plasmatice este: la adulți sănătoși - aproximativ 60% la pacienții tratați cu ciroza - 35%. Penetreaza barierele sanguine ale țesuturilor, distribuite in tesut. Aproximativ 90% din teofilinei este metabolizat în ficat, cu mai multe izoenzime

citocromului P₄₅₀ în metaboliți inactivi - 1, acid 3-dimetilmochevoy, acid 1-metilmochevoy și 3-metilxantină. Se elimină prin rinichi ca metabolitov- intacte expuse la adulți la 13% la copii - până la 50% din formulare. Parțial excretat în laptele matern. Timpul de înjumătățire a teofilinei depinde de vârsta și de prezența comorbidităților și este: la pacienții adulți cu astm bronșic - 6-12 ore, la copiii mai mari de 6 luni - 3-4 ore, la pacienții care fumează - 4-5 ore la pacienții în vârstă și insuficiență cardiacă, disfuncție hepatică, edem pulmonar, boli cronice obstructive pulmonare, bronșite și - mai mult de 24 de ore, ceea ce impune corectarea intervalului de dozare respective.

nivelurile sanguine terapeutice ale teofilinei sunt: ​​pentru a obține un efect bronhodilatator - 10-20 ug / ml pentru un efect excitant asupra centrului respirator - 5,10 g / ml. concentrație toxică - mai mare de 20 mcg / ml.

indicaţii. astm bronșic, starea astmatic, bronșitei și pulmonare obstructive cronice boli cu simptome de obstrucție bronșică, hipertensiune pulmonară, apnee de somn.

Video: Neumyvakin IP Malahov, Proklova. lumină curată

Metoda de utilizare și de doză. Doza selectată în mod individual, în funcție de severitatea bolii, greutatea corporală a pacientului, vârsta, particularitățile metabolismul celor care fumează.

În adulți, doza inițială este de obicei 0, 3 g de 1 dată pe zi. După 3 zile, din cauza lipsei de efecte secundare grave ale doza poate fi crescută pentru a sprijini - 0 6 g (la 0, 3 g de 2 ori pe zi), de preferință în cazul nopții și dimineața devreme convulsii - 0, 6 g de o dată seara.

Pacienții care fumatul, o doză inițială de 0, 3 g de 1 ori pe zi, ceea ce, cu tolerabilitate bună a crescut treptat la fiecare 2 zile la 0, 3 g la întreținere - 0, 9-1, 2 g (0 6 g seara 0, 3-0, 6 g dimineața).

La persoanele cu o greutate mai mică de 60 kg, doza zilnică de 0, 3 g (1 dată pe zi sau doza de distribuire: 0, 2 g seara, 0, 1 g dimineața) - cu o greutate corporală mai mică de 40 kg: doza inițială de 0, 1 g de 2 ori pe zi, păstrare - 0, 4 g (0, 2 g de 2 ori pe zi).

Video: Profesorul Neumyvakin, lumina pura

La copii 12-16 ani (40-60 kg greutate corporală): doza inițială de 0, 3 g de 1 dată pe zi. După 3 zile, dacă doza tolerată poate fi crescută la o întreținere - 0 6 g (la 0, 3 g de 2 ori pe zi).

La copii 6-12 ani (20-40 kg greutate corporală): doza inițială de 0, 2 g de 1 dată pe zi. După 3 zile, dacă doza tolerată poate fi crescută la întreținere - 0, 4 g (0, 2 g de 2 ori pe zi).

Pentru copiii de 3-6 ani (greutate corporală de 20 kg): doza inițială de 0, 1, 1 g o dată pe zi. După 3 zile, dacă doza tolerată poate fi crescută la întreținere - 0, 2 g (0, 1 g, de 2 ori pe zi).

Efect secundar. Sistemul nervos central: cefalee, amețeli, excitație, tremor, anxietate, insomnie, convulsii;

Cardio-vasculare sistem: tahicardie, aritmie, scăderea tensiunii arteriale;

În partea a tractului gastro-intestinal: disconfort și dureri în regiunea epigastrică, vărsături, arsuri la stomac, agravarea colecistită, hepatită colestatică, creșterea concentrației de ALT, AST în sânge;

Video: Respiratia Yoga bronșită, pranayama

Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi, sindrom gripopodobny, dificultate în respirație nazală.

Contraindicații. Hipersensibilitate la xantina integral și derivatul Neofillina (cafeină, pentoxifilină), epilepsie, ulcer gastric sau ulcer duodenal in faza acuta, glaucom, oleandomicină simultana sau eritromicina, accident vascular cerebral hemoragic, hemoragie retiniană, acută infarct miocardic, ateroscleroza exprimat arterelor coronare, hemoragii interne anterioare, sarcina, alaptare, copii cu vârsta sub 3 ani, hipertensiune grele, tahiaritmii, hipertrofică obstructivă cardiomiopatie, hipertiroidism.

Supradozaj. Simptome la adulti: crampe, febră, tulburări cardiace (tahicardie ventriculară aritmie, hipotensiune arterială).

Simptome la copii: iritabilitate, tulburări mentale, febră, greață, convulsii, tahicardie, hipotensiune arterială, dispnee.

Tratamentul. Suspendarea tratamentului medicamentos, lavaj gastric, combinație de irigare intestin polietilen glicol și săruri, administrarea de cărbune activat, stimularea excreție a teofilinei din organism (diureza, hemosorbția, plasmasorption, hemodializa, dializa peritoneală) și atribuirea simptomatică: greață și vărsături severe - metoclopramid și ondansetron , în convulsii - diazepam.

Caracteristici de utilizare. In bolile grave ale sistemului cardiovascular, ficat, infecție virală, doza trebuie redusă în vârstă și utilizat cu precauție. Persoanele care fumează, eficacitatea medicamentului poate fi redusă.

Video: Ajuta în tratamentul bronșitei și pneumoniei la reteta acasă

interacțiunea Neofillina cu alte medicamente. Atunci când sunt aplicate simultan cu medicamente teofilină medicamente simpatomimetice și diuretice de sporire reciprocă derivă din acțiunea lor-adrenoblokatorami droguri litiu și - reciproc acțiunea lor scade. Efectele farmacologice ale teofilinei poate fi redusă (datorită creșterii clearance-ului prin inducerea enzimelor microzomale hepatice), în timp ce utilizarea xantine, carbamazepină, difeninom, rifampicină, izoniazidă, terbutalina. Alopurinol, cimetidina, izoprenalina, ciclosporina A, antibiotice macrolide (eritromicină, oleandomicinei), lincomicina, contraceptivelor orale (estrogeni) și ser gripal pentru a crește riscul de efecte secundare ale teofilinei (datorită scăderii clearance-ului său), ceea ce impune ajustarea acesteia a dozei. Aceasta crește riscul de efecte secundare ale agenților glucocorticoizi, mineralocorticoizi, de narcoză (risc crescut de aritmii ventriculare) și xantinici care stimulează sistemul nervos central (crește neurotoxicitate), efedrina si medicamente efedrinsoderzhaschih, beta-agoniști.

Condiții și termeni. Stocat în ambalajul original, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.