Fluticazonă

fluticazonă (Fluticazona)
Kutiveyt (Marea Britanie), Fliksonaze ​​(Spania), Flixotide (Marea Britanie), Flixotide (Franța)

glucocorticoizi inhalatori. codul ATC R03A K06.
Forma cu eliberare a medicamentului
Aerosol pentru doza de inhalare. 0,125 mg cremă / doză de 0,25 mg / doză de 0,05 mg / doză spre exterior. 0,05% Unguent spre exterior. 0,005%
Apoi. Doza de inhalare. spray de 0,25 mg / doză de 0,5 mg / doză numită. 50 ug / doză
Particularitatea structurii chimice
derivat Tsiklopentanpergidrofenantrena.
Mecanismul de acțiune
A se vedea. "beclometazonă".
principalele efecte
• La dozele recomandate de fluticasone are un antiinflamator, imunosupresor și acțiune anti-alergic pronunțat, care reduce severitatea simptomelor, frecventa si severitatea bolilor exacerbări care implică obstrucția căilor respiratorii (astm bronșic, bronșită cronică, emfizem). A se vedea. De asemenea, "beclometazonă".
• La doze terapeutice, practic fara efecte sistemice, inclusiv efect asupra axei hipotalamo-hipofizo-suprarenale.
• Reface răspunsul pacientului la bronhodilatatoare, prin reducerea frecvenței de utilizare a acestora.
• efect terapeutic după aplicare inhalare a început în decurs de 24 de ore, atinge un maxim timp de 1-2 săptămâni sau mai mult după inițierea tratamentului și persistă timp de câteva zile după retragere.
Farmacocinetica
După inhalare biodisponibilitate absolută de 13,5% (pulbere) 
30% (aerosol). Absorbția are loc în principal în plămâni. O parte din doza inhalată poate fi înghițită, dar efectul său minim sistemic datorită solubilității slabe a medicamentului în apă și metabolism extensiv în primul pasaj hepatic (biodisponibilitate după absorbția din tractul gastrointestinal mai mică de 1%). Există o relație directă între cantitatea inhalată doză și severitatea acțiunii sistemice. Legat de proteinele plasmatice în 91%. Volumul de distribuție - aproximativ 300 litri (4,2 l / kg). Clearance-ul total - 1,15 L / min (clearance-ul renal - mai puțin de 0,2%).
Acesta este metabolizat în ficat de către sistemul enzimatic al citocromului P450 CYP3A4, pentru a forma un metabolit scăzut sau inactiv. T1 / 2 ~ 8 h. Dedusa prin intestin și rinichi (mai puțin de 5% este excretat în urină sub formă de metabolit).
Atunci când este administrat intranazal în doze de până la 1 mg concentrația plasmatică este foarte scăzută și aproape de pragul de sensibilitate a metodei (0,05 ng / ml).
Atunci când este aplicat local, practic, nu au fost supuse absorbtsii- sistemice aspirat prin piele medicamentul metabolizeaza-ruetsya rapid inactivat și excretat predominant în bilă pentru 48 de ore rapid nu se acumulează în țesuturi. Și nu se leagă de melanină.

Indicații pentru utilizare.
• astm bronșic (Terapia de bază, inclusiv cu boli severe si in functie de glucocorticoizi sistemici).
• BPOC.
• Atunci când este administrat intranazal: rinita alergică (sezonieră și perenă) - prevenirea si tratamentul.
Alte indicații:
• eczeme, prurigo nodular, psoriazis (cu excepția avansat placi) neyrodermatozy, lichenul plan, dermatita de contact, lupus eritematos discoid, eritroderma generalizată (ca adjuvant la terapia cu corticosteroizi pentru uz sistemic), mușcături de insecte, sudamen roșii, dermatita seboreică.
Dozare și Administrarea
Inhalarea de droguri ar trebui să fie utilizat în mod regulat, chiar și în absența simptomelor. Pluralitatea inhalații - 2 r / d. Efectul terapeutic apare de obicei în termen de 4-7 zile de la începerea tratamentului. La pacienții care nu au glucocorticoizi inhalat anterior, ameliorare poate fi observată încă din primele 24 de ore după începerea inhalării. În funcție de răspunsul individual la doza inițială de terapie poate fi crescută pentru a reduce efectul sau aspectul la doza minimă eficace.
Doza inițială de fluticasone propionat corespunde cu jumătate din doza zilnică de dipropionat de beclometazonă. Medicamentul poate fi administrat printr-un distanțier (de ex "Volyumatik").
Adulți și adolescenți cu vârsta peste 16 ani, doza inițială în astm ușor este 100- 250 g 2 r / sut- moderat - 2 p 250-500 micrograme / zi, severă - 500- 1000 g 2 r / d.
Copiii mai mari de 4 ani sunt prescrise 50-100 mg 2 r / zi. Doza pentru copii 1-4 ani - 100 g 2 r / d (numai sub formă de aerosoli dozați pentru inhalare).
Copiii mai mici necesita doze mai mari comparativ cu copii mai mari (din cauza administrării medicamentului prin inhalare împiedicare sterică Incoming - lumenul mai mici ale bronhiilor, aplicarea Spey-sulf respirației nazale grele la sugari). De droguri arata in special copiii mici cu astm sever, și este administrat printr-un inhalator printr-un distanțier la masca de față (de ex "Bebihaler").
Pentru tratamentul adulților bolii pulmonare obstructive cronice numește 500 micrograme pe zi.
Pacienții cu disfuncție hepatică și / sau boli renale, și de asemenea este necesară ajustarea în vârstă, dozare.
Intranazal. medicament ar trebui să fie utilizat în mod regulat pentru a obține un efect terapeutic maxim. Adulți și copii de 12 ani si mai mari prescrise la 100 mg în fiecare pasaj nazal 1 p / zi (de preferință dimineața), în unele cazuri - 2 p / zi. Doza maximă zilnică nu trebuie să depășească 200 de micrograme în fiecare nară. Pacienții vârstnici nu necesită un mod de corecție.
Copiii cu vârsta între 4-11 ani numește 50 mg în fiecare nară, 1 p / zi. Doza zilnică maximă - 100 mg în fiecare nară.
Efectul terapeutic maxim observat după 3-4 zile.
Contraindicații
• Hipersensibilitate.
• bronhospasmului acut.
• asthmaticus Status (ca prim mijloc).
• natura Bronșită neastmaticheskoy.
• Tuberculoza plămânilor (prin inhalare).
• Candidoza tractului respirator superior.
• vârsta copiilor (până la 1 an - pentru inhalare, de până la 4 ani - pentru utilizare intranazală).
• Pentru uz extern - acnee rozacee, acnee vulgaris, dermatită periorală, prurit perianal și genital, leziuni cutanate primare de etiologie bacteriană, virală și fungică, copii (unguent - până la 1 an, pentru o cremă - de până la 6 luni).
Avertismentele, terapia de control
• Nu este destinat pentru ameliorarea crizelor de astm.
• inhalarea de aerosoli - regim de doză pentru copii sub 12 ani nu sunt instalate. Pulbere pentru inhalare - regim de dozare pentru copii sub 4 ani nu sunt instalate.
• Așa cum aprobat de FDA Categorie efectele asupra fătului face parte din categoria C (studiul experimental al efectelor asupra funcției de reproducere nu au evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu au făcut. Beneficiile potențiale asociate cu utilizarea de medicamente în timpul sarcinii, poate justifica utilizarea acestuia, în ciuda riscului posibil).
• fluticazonă prescris cu precauție împreună cu inhibitori ai enzimei CYP3A4.
• Pacienții trebuie să fie învățați cum să folosească inhalatorul, și, de asemenea, preveni nevoia de tratament imediat la medic, în cazul în care scăderea observată în eficacitatea bronhodilatatoare cu acțiune scurtă sau necesită utilizarea mai frecventă a inhalatorului.
• Creșterea cererii pentru utilizarea agoniștilor-B2 adrenergici acțiune scurtă inhalate indică o deteriorare a bolii. În astfel de cazuri, este recomandabil să se revizuiască planul de tratament al pacientului. Brusca agravare progresiva a astmului poate fi o amenințare pentru viața pacientului, deci trebuie să abordeze urgent problema creșterii dozelor de corticosteroizi.
• În exacerbările severe ale astmului sau a lipsei de eficacitate a terapiei, ar trebui să crească doza de inhalat Gripă-tikazona, și, dacă este necesar, numește administrarea sistemică de corticosteroizi și / sau dezvoltarea de infecție - agent antimicrobian.
• Pentru prevenirea raguseala si candidoza de dezvoltare ar trebui să clătiți gura și gât după inhalare. Dacă este necesar, pe parcursul perioadei de tratament, aveți posibilitatea să atribuiți un tratament antifungic local.
• În cazul paradoxal bronhos-pazma ar trebui să înceteze imediat prin inhalare, să evalueze starea pacientului să efectueze examinările necesare și să alocați alte medicamente, dacă este necesar. Paradoxala Bron-hospazm imediat pentru a opri utilizarea cu acțiune rapidă bronhodilatator inhalate.
• utilizarea prelungita a oricăror corticosteroizi inhalatori, în special în doze mari, pot avea efecte sistemice, dar probabilitatea de dezvoltare a acestora este mult mai mic decât atunci când primesc corticosteroizi în interior. Având în vedere acest lucru, atunci când efectul terapeutic al dozei de fluticazonă este recomandabil să se reducă la minim eficient.
• Dacă resuscitare sau proceduri chirurgicale necesita un grad de insuficiență suprarenală. În astfel de situații stresante ar trebui să ia întotdeauna în considerare o posibilă insuficiență suprarenală și de a numi corticosteroizi suplimentare, dacă este necesar. Datorită posibilității de latente insuficiență suprarenală O atenție specială trebuie să fie (să evalueze în mod regulat funcția corticosuprarenală) pentru traducere pacienții care primesc corticosteroizi către interior preparate de tratament pentru inhalare. Eliminarea glucocorticoizi sistemici împotriva inhalării fluticasone trebuie efectuată treptat. Pacienții trebuie să poarte o carte care indică faptul că acestea pot necesita GCS suplimentare în timpul stresului (de exemplu, în timpul dezvoltării unor boli severe concomitente, operații chirurgicale, leziuni, etc. .. D.).
• În cazurile rare în care transferul pacienții care primesc glucocorticoizi sistemici pentru terapia prin inhalare pot să apară condiții hipereozinofilie însoțite (de exemplu, Churg Strauss-Syndrome). De obicei, acest lucru are loc în timpul reducerii dozei sau întreruperea glucocorticoizi sistemici, cu toate acestea, nu a fost stabilită o legătură directă.
• Când transferați pacienții care primesc glucocorticoizi sistemici pentru terapia prin inhalare pot prezenta, de asemenea, reacții alergice (de exemplu, rinita alergică, eczeme), care anterior au fost suprimate medicamente sistemice. În astfel de situații, se recomandă să se efectueze un tratament simptomatic cu antihistaminice și / sau preparate topice, inclusiv SCS pentru uz local.
• să monitorizeze periodic dinamica creșterii copiilor care au primit corticosteroizi inhalatori pentru o lungă perioadă de timp.
• Deoarece majoritatea fondurilor pentru inhalare în recipiente de aerosoli, efectul este redus în timpul răcirii prin pulverizare.
• Rotadisk pot fi stocate în diskhalere, cu toate acestea, celula trebuie perforat numai imediat înainte de inhalare.
• Transferul pacienților cu hormon-dependente de astm bronșic cu corticosteroizi sistemici la fluticazona inhalatorie necesită o atenție specială, deoarece recuperarea funcției suprarenale necesită o lungă perioadă de timp. Ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcția corticalei suprarenalei și de a utiliza prudență în timp ce reducerea dozei, glucocorticoizi sistemici.
• O reducere treptată a dozei de glucocorticoizi sistemici poate începe aproximativ o săptămână după numirea de fluticazonă. Atunci când o doză de întreținere de prednisolon (sau alte glucocorticosteroizi doză echivalentă) de doze mai mici de 10 mg / zi redusă trebuie să depășească 1 mg / zi și trebuie efectuate la intervale de cel puțin 1 săptămână. Atunci când o doză de întreținere de prednisolon de peste 10 mg / zi (în funcție de noapte) - în doze mai mari și cu intervale de cel puțin 1 săptămână.
• Unii pacienți în timpul coborârii dozelor de glucocorticoizi sistemici se plâng de indispoziție în stabilizarea sau chiar îmbunătățirea funcției respiratorii. În cazul în care stabilește că nici un semn obiective de insuficiență suprarenală, pacienții trebuie să fie convins să continue tranziția la glucocorticoizi inhalatori și eliminarea treptată a glucocorticoizilor sistemice.
Fii precaut numesc:
• în pecheni- ciroză
• Când glaukome-
• Când gipotireoze-
• în infecțiile sistemice (bacteriene, fungice, parazitare, virale) -
• Când osteoporoze-
• tuberculoză pulmonară (intranazal) -
• Când beremennosti-
• lactație.
efecte secundare
Sistemului respirator și digestiv:
• Candidoza mucoaselor gurii și glotki-
• răgușit golos-
• nosa- nazal
• infecții ale tractului respirator superior de protecție
• bronhit-
• kashel-
• chihanie-
• dispnoe-
• bronhospazm- paradoxal
• toshnota-
• rvota-
• disconfort sau durere în stomach-
• diareya-
• cu aplicarea intranazală - uscăciune sau iritație la nivelul mucoasei cavității nazale a nazofaringelui, senzație de arsură, un gust neplăcut și miros, epistaxis, faringite, tuse, rinoree, congestie nazală, simptomy- gripă în cazuri rare - perforarea septului nazal, mai ales în intervențiile chirurgicale la orale nas în istorie.
CNS:
• dureri de cap bol-
• golovokruzhenie-
• slabost-
• nedomoganie-
• insomnie. Alte efecte:
• efecte secundare sistemice după utilizarea prelungită la doze mari, administrarea sistemică concomitentă sau înainte de corticosteroizi, în rare cazuri, există o scădere a funcției corticosuprarenale, osteoporoză, întârzierea creșterii la copii, cataracta, imbunatatirea VGD-
• atunci când este administrat intranazal la voluntari sănătoși 2 mg P 2 / zi, timp de 7 zile, nu a găsit nici un efect asupra hipotalamo-hipofizo-adrenal sistem-
• Pentru uz extern - reacții locale: uscăciune, iritație, arsură și mâncărime la locul de aplicare, utilizarea pe termen lung - atrofie cutanată, striuri, dilatarea vaselor sanguine superficiale, hipertricoza, hipopigmentare. In cazuri individuale sau rareori - dermatită alergică de contact, infecție secundară (în special atunci când se utilizează pansamente ocluzive și aplicate în zona de pliurile pielii), exacerbarea simptomelor dermatosis in tratamentul psoriazisului (sau cazuri GCS) pot dezvolta forme pustulare ale bolii, utilizarea pe termen lung în doze mai mari (sau prezența unor factori care cresc absorbția) absorbția sistemică a medicamentului va fi disponibil cu dezvoltarea reacțiilor adverse sistemice, incluzând simptomatic Cushing (mai frecvente la sugari) -
• rare - reacții alergice.
supradoză
Simptome: supradozaj acut poate fi o pierdere temporară a funcției glandei corticosuprarenale în caz de supradozaj cronic - o suprimare persistentă a cortexului suprarenal. Au fost raportate simptome de supradozaj acut și cronic de droguri prin aplicarea intranazală.
Tratamentul: în caz de supradozaj acut nu este necesar un tratament de urgență, deoarece Funcția corticosuprarenală este restabilită în câteva zile. În supradozajul cronic, se recomandă să monitorizeze funcția de rezervă a cortexului suprarenal. Tratamentul trebuie continuat la o doză suficientă pentru a menține efectul terapeutic.

interacțiune

Video: inhalator Diskus pentru utilizare Instrucțiuni pentru medicina Seretide (Seretide) și Serevent (Serevent)