Depou Androkur

depou Androkur (Androcur depot)

Nume internațional: ciproteron;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție transparentă care conține incluziuni

Compoziție. 1 fiolă (3 ml) de preparat conține 300 mg de acetat de ciproteron într-o soluție uleioasă;

Alte ingrediente: benzoat de benzil, ulei de ricin pentru injectare.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Hormone de glande sexuale si preparate, care sunt utilizate pentru patologia sferei sexuale. Antiandrogeni.

G03H codul ATC A01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Androkur este un medicament hormonal cu acțiune antiandrogenice.

acetat de ciproteron inhibă competitiv efectul androgenilor asupra androgenozavisimye organelor țintă, de exemplu, glanda prostată protejează împotriva influenței androgeni, care sunt produse în gonade și / sau cortexul glandelor suprarenale.

acetat de ciproteron are un efect inhibitor central. Cauzele efect Antigonadotropnym scad sinteza de testosteron in testicule si, ca urmare, scăderea concentrației acestui hormon în ser.

La aplicarea ciproteron acetat redus libidoului și potența, precum gonade functiei suprimata. După întreruperea tratamentului, aceste efecte dispar.

Când dozele mari de acetat de ciproteron, uneori, a existat o ușoară creștere a nivelului prolactinei.

Aceste studii standard de toxicitate după preclinice cu multiple utilizarea de acetat de ciproteron nu a indicat prezența riscului specific ceva pentru corpul uman.

In timpul cercetarii pe șobolani masculi informat că acetatul de tratament cyproterone suprimă scurt fertilitate, dar nu provoacă daune spermatozoizilor, ar putea fi utilizată pentru a determina apariția unor defecte congenitale sau fertilitatea redusă în descendență.

În prezent, experiența clinică și rezultatele studiilor epidemiologice nu oferă motive pentru a permite o creștere a incidenței tumorilor hepatice la om. Rezultatele studiilor de carcinogenitate ciproteron acetat, care au fost efectuate pe rozătoare, nu indică

prezența oricărui efect cancerigen particular. Rețineți, totuși, că steroizii sexuali pot promova creșterea anumitor țesuturi și tumori dependente de hormoni.

În general, nu există date nu dau nici un motiv să prezinte contraindicațiile cu privire la utilizarea medicamentului la om, atunci când iau în conformitate cu indicațiile prevăzute în doza recomandată.

Pe parcursul cercetărilor experimentale ciproteron acetat, în doze mari au efect kortikoidopodobny asupra glandelor suprarenale la șobolani și câini, care pot indica posibilitatea unei astfel de efecte la om, atunci când iau cele mai mari doze (300 mg / zi).

Farmacocinetica.

După administrarea intramusculară de acetat de ciproteron este eliberat lent și complet din depozit intramusculare. Nivelul maxim de acetat de ciproteron în ser a fost de 180 ± 54 ng / ml atinsă după 2 - 3 zile. Ulterior hormonala nivelurile în ser scade cu timp de înjumătățire plasmatică, care este egală cu 4 ± 1,1 a zilei. Clearance-ul complet de acetat de ciproteron din ser a fost de 2,8 ± 1,4 ml / min / kg. acetat de ciproteron este metabolizat prin diferite căi, incluzând hidroxilare și conjugare. Metabolitul principal în plasmă - 15b-gidroksipohidne. primă fază, în principal catalizata enzimatic P450 citocromului CYP3A4.

O parte din doza apare nemodificată în bilă. Cea mai mare parte a substanței se excretă sub formă de metaboliți în urină și bilă.

acetat de ciproteron este aproape complet legată exclusiv de albumina plasmatică. Approximately 3,5-4% din nivelul total al steroizilor rămâne în stare liberă. Deoarece legarea de proteine ​​nu este specific, schimbarea nivelului de globulinei care leagă steroizi sexuali, nu afectează farmacocinetica ciproteron acetat. În legătură cu plasma lungă perioadă de înjumătățire în faza terminală și intervalul de dozare 7 dennym când reutilizabil administrată poate fi de așteptat acumularea de acetat de ciproteron în ser. Dupa aproximativ 5 saptamani de un echilibru este atins între eliberarea ciproteron din depozit și eliminării acestuia.

Biodisponibilitatea absolută a ciproteron acetat după injectarea intramusculară este considerată completă.

Indicații pentru utilizare.

Tratamentul cancerului de prostata inoperabil.

Scăderea dorinței sexuale în anomalii patologice în zona genitală a bărbaților.

Aplicare și dozare. Injecțiile trebuie să se facă foarte lent. Medicina a fost prescris numai pentru injectare intramusculară. Trebuie avut grijă pentru a se asigura că substanța este injectată, nu se încadrează în recipient.

Tratamentul cancerului de prostata inoperabil.

Un flacon de medicament administrată per săptămână ca injecție intramusculară profundă.

In ameliorarea sau remisia bolii nu trebuie să modifice doza prescrisă de medicament sau administrarea unui tratament.

Scăderea dorinței sexuale în anomalii patologice în zona genitală

Un preparat de fiolă este administrată la fiecare 10 - 14 zile într-o injecție intramusculară profundă. În cazuri excepționale, în cazul în care efectul tratamentului este insuficient, acesta poate fi administrat două fiole fiecare 10 - 14 zile, de preferință, timp de o ampule în dreapta și stânga mușchi sciatic.

În cazul în care rezultatul terapeutic este considerat a fi satisfăcătoare, este recomandabil să se reducă doza printr-o creștere treptată în intervalul dintre injecții. Pentru a stabiliza efectul terapeutic care urmează să fie aplicat Androkur Depot pentru o lungă perioadă de timp și, dacă este posibil - folosind simultan intervenții psihoterapeutice.

Efect secundar.

În tabelul nizheotmechennoy prezintă reacțiile adverse care au fost raportate la pacienții care au primit acetat de ciproteron (date după punerea pe piață), dar pentru care legătura cu utilizarea medicamentului Androkur Depot nu a fost nici confirmată, nici infirmată.

Când se tratează droguri Androkur Depot a redus libidoului si potenta si inhiba functia glandelor sexuale. Aceste fenomene sunt după suspendarea tratamentului.

Androkur Depot din cauza sale anti-androgenică și antigonadotropnym de acțiune pentru câteva săptămâni de utilizare suprimarea spermatogenezei. După suspendarea tratamentului spermatogenezei au reluat treptat în decurs de câteva luni.

Utilizarea medicamentului depot Androkur cauze ginecomastie (care este uneori combinată cu creșterea nipluri de sensibilitate la palparea), care are loc, de obicei, după întreruperea medicamentului.

Ca și în cazul altor preparate anti-androgeni, nivelurile de androgeni reducere de durată prin Androkura poate duce la dezvoltarea osteoporoza.

Pacienții care au primit 200 - 300 mg de acetat de ciproteron, raportate cazuri de hepatotoxicitate, inclusiv icter, hepatită și insuficiență hepatică care conduc uneori la un capăt letal. Cele mai multe dintre aceste cazuri au vizat tratamentul bărbaților cu cancer de prostata. Toxicitatea este dependentă de doză și de obicei se dezvoltă după câteva luni de tratament.

După utilizarea de steroizi sexuali, care aparține și activă substanță preparat depozit Androkur, în câteva cazuri, a observat dezvoltarea benigne si chiar mai rar - tumori hepatice maligne. În unele cazuri, vnutrennebryushnye hemoragii cauzate de aceste tumori, pune viața în pericol.

În unele cazuri, în timpul utilizării medicamentului depot Androkur în doze mari pot experimenta senzatia de dispnee.

S-a raportat despre dezvoltarea de evenimente tromboembolice la pacienții care au folosit Androkur Depot, dar relațiile lor cauzale cu utilizarea medicamentului nu a fost stabilită.

Contraindicații.

Pentru tratamentul cancerului de prostata inoperabil:

boli hepatice.

sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor.

Tumorile hepatice sunt în prezent sau în antecedente (numai în cazul în care tumora nu se datoreaza metastazelor de cancer de prostata).

starea generală severă (în cazul în care nu este asociat cu cancer inoperabil a prostatei).

depresie cronică severă.

de stat tromboembol care există deja în acest moment.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Pentru a reduce dorinta sexuala cu anomalii patologice în zona genitală:

boli de ficat

sindromul Dubin-Johnson, sindromul Rotor.

Tumorile hepatice sunt în prezent sau în antecedente.

în general grele.

depresie cronică severă.

Stare tromboembolică acum sau în istorie.

diabet sever, cu complicații vasculare.

siclemie.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Supradozaj.

Testele de toxicitate acută după o singură administrare arată că ciproteron acetat (activ preparare substanță depozit Androkur) poate fi considerată ca un material practic non-toxic. După o singură doză de utilizare non-specială, care este de câteva ori mai mare decât cea terapeutică, nu era de așteptat nici un risc de intoxicație acută.

Caracteristici de utilizare.

La numirea de droguri pentru a trata anomalii in alcool zona genitala poate elimina efectul inhibitor Androkura Depot asupra libidoului.

Medicamentul depou Androkur nu a numit până la finalizarea pubertate, deoarece este imposibil să se elimine efectul advers al medicamentului asupra creșterii și a sistemului endocrin al pacientului.

Pe parcursul întregii perioade de tratament ar trebui să monitorizeze cu regularitate funcției hepatice și cortexul glandelor suprarenale, precum și a face un test de sânge cu producerea numărului de celule roșii din sânge.

Înainte de începerea tratamentului, și dacă există simptome de hepatotoxicitate, trebuie verificată funcția hepatică. În cazul în care diagnosticul de hepatotoxicitate este confirmat, din cauza lipsei de alte motive pentru producerea acestuia (de exemplu, prezența metastazelor), utilizarea ciproteron ar trebui abrogate. Tratamentul poate fi continuat doar dacă beneficiile tratamentului depășește riscul potențial.

Când durerea la nivelul abdomenului superior, hepatomegalie sau semne vnutrennebryushnoy sângerare în timpul tratamentului cu Depo Androkur diagnosticul diferențial trebuie să ia în considerare probabilitatea prezenței tumorii hepatice.

pacienții cu diabet au nevoie de o supraveghere medicală atentă în timpul tratamentului.

La apariție a unui sentiment de dificultăți de respirație în timpul tratamentului Androkur Depot diagnosticul diferențial pentru a fi considerat un efect stimulator asupra sistemului cunoscut progesteron și progestative sintetice respiratorii, care este însoțită de hipocapnia compensatorie și alcaloză respiratorie. Se crede că aceste condiții nu necesită tratament.

Pacienții cu arterială sau evenimente trombotice / tromboembolice venoase (tromboză venoasă profundă de exemplu, embolie pulmonară, infarct miocardic) Sau a avut o istorie de cerebrovasculară sau tumori la pacienții cu stadiu tardiv sunt la risc crescut de evenimente tromboembolice în viitor.

Înainte de numirea de droguri la pacientii cu cancer inoperabil in prostata cu evenimente tromboembolice in antecedente, diabet sever cu boli vasculare sau siclemie, în fiecare caz, ar trebui să fie atent să cântărească beneficiile tratamentului în comparație cu riscul.

Ca și în cazul tuturor soluțiilor uleioase, Androkur Depot se administrează prin injecție intramusculară. Experiența arată că, la o introducere foarte lentă a soluției poate evita apariția unor scurte reacții observate uneori în timpul sau imediat după injectarea unei soluții de ulei (îndemn la tuse, tuse, tulburări ale respirației externe).

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Pacienții specii care necesită o atenție sporită activităților (de exemplu, operatorii de mașini, șoferi etc.), ar trebui să fie conștienți de faptul că utilizarea medicamentului poate reprezenta depozitul Androkur oboseala și activitatea redusă și capacitatea de a se concentra.

Interacțiunea cu alte medicamente. Acesta se poate schimba nevoia de medicamente antidiabetice orale sau insulină.

În ciuda faptului că investigațiile clinice interacțiuni medicamentoase cu medicamente au fost efectuate, deoarece este metabolizat implică enzima CYP3A4 se anticipează că ketoconazol, itraconazol, clotrimazol, inhibitori puternici ai CYP3A4 ritonavir și alte suprima metabolismul ciproteron acetat. Pe de altă parte, CYP3A4 inductori, cum sunt rifampicina, fenitoina și medicamente care conțin zveroboj, pot reduce nivelul de acetat de ciproteron.

Pe baza studiilor in vitro, se poate presupune că aplicarea dozelor terapeutice ridicate de acetat de ciproteron (100 mg de trei ori pe zi) poate inhiba enzimele citocromului P450 ca CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 și 2D6.

Cu aplicarea simultană a inhibitorilor HMGCoA (statine) si doze terapeutice mari de acetat de ciproteron, prin aceeași cale de metabolizare a acestor substanțe pot crește cu statine assotsiirovannyey risc de miopatie sau rabdomilioza.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, la temperatura camerei (nu peste 30 ° C).

Perioada de valabilitate - 5 ani.