Guanetidinei

Guanetidinei. Din guanetidinei.

Indicații și regim de dozare. Indicația principală pentru simpatolitikov - hipertensiune arterială. Guanetidinei eficientă în boala hipertensivă orice stadiu, dar cea mai potrivită pentru numirea sa, în cazul în care, desigur, severă a bolii, rele tratamente aplicate de alte medicamente antihipertensive. In guanethidine oftalmologie folosit în picături pentru ochi în glaucom primar cu unghi deschis (nu este prezentat cu glaucom cu unghi închis și glaucom atac acut). Atunci când se administrează o doză inițială de 10-12.5 mg 1 dată / zi, apoi crește treptat doza la 50-75 mg / zi. După un efect terapeutic selectat doza individuală de întreținere. Pentru pacienții vârstnici Doza inițială este de 6,25 mg 1 dată / zi, cu creștere treptată până la 25-50 mg / zi. La nivel local - 1-2 picături în sacul conjunctival inferior al fiecărui ochi de 1-2 ori / zi. Principala simpatolitikov doză.

guanetidinei Ea pătrunde prin nervul simpatic închidere membrană concentrate în vezicule presinaptice, dintre care dislocă noradrenalina, rezultând scăderea rezervelor sale în terminațiilor nervoase. Datorită influenței noradrenalină dislocat la postsinaptici o adrenoreceptorilor în stadiile inițiale ale efectelor farmacologice apar pe termen scurt (până la câteva ore), creșterea tensiunii arteriale. Guanetidină are scurte ganglionare-blocare, actiune anestezic local. Spre deosebire de rezerpina, guanetidina nu are nici un efect asupra sistemului nervos central. La recepție guanetidina lung poate reduce acțiunea hipotensivă datorită recuperării treptată a debitului cardiac. Simpatolitice ca alte vasodilatatoare provoca întârziere Na + și apă în organism, care poate reduce activitatea hipotensivă.

Farmacocinetica guanetidina. Guanetidină are biodisponibilitate suficientă, care vă permite să-l alocați înăuntru. Biodisponibilitate guanetidina variază drastic datorită expresie diferită de primul efect de trecere. Medicamentul nu este, practic, legat de proteine, sunt eliminate rapid din fluxul sanguin, dar persista în terminațiile nervilor simpatici, care definește lung timp de înjumătățire. Datorită numărului mare de timp de înjumătățire este posibil pentru a obține un efect antihipertensiv după o singură recepție. Cu numirea de zi cu zi a efectului medicamentului hipotensiv se dezvoltă treptat și durează mult timp după anularea acestuia. Rezerpina este excretat în principal prin tractul gastrointestinal într-o formă nemodificată (40%) și metaboliți inactivi. Guanetidină excretat în principal prin rinichi într-o formă nemodificată și ca metaboliți inactivi.

Contraindicații. boli cardiovasculare severe, în special decompensat exprimat arterioscleroza, accident vascular cerebral acut, infarct miocardic, hipotensiune arterială, bradicardie, nefroscleroza exprimat cu insuficiență renală, ulcer peptic și ulcer duodenal, feocromocitom din cauza riscului unei crize hipertensive cauzată de eliberarea de catecolamine. Nu este recomandat pentru pacienții vârstnici cu hipertensiune numirea guanetidina curent benigne. Guanetidină este contraindicat în timpul sarcinii.

Interacțiuni medicamentoase. simpatolitikov interacțiunea cu alte medicamente.

Efect secundar. O parte a efectelor secundare asociate cu efectul hipotensiv excesiv pronunțat simpatolitic. hipotensiune arterială bruscă este deosebit de frecvente în primele săptămâni de tratament guanetidină. În plus, atunci când primesc guanetidinei pot dezvolta hipotensiune arterială ortostatică sau colaps, și, prin urmare, pacienții care iau guanetidina, nu se schimba brusc de la orizontală la verticală. Simpatolitice poate cauza umflarea mucoasei nazale, Na + și retenția apei în organism.

O serie de efecte secundare simpatolitikov asociate cu chemarea predominanței sistemului nervos parasimpatic: salivație abundentă, durere în glanda parotidă, greață, vărsături, diaree, hipersecreție de acid gastric, dureri de stomac, hemoragie gastrică, agravarea ulcer gastric și ulcer duodenal, agravarea bronhoobstructiv , bradicardie, încetinirea conducerii AV (în doze mari, sau numirea pacienților cu tendință la tulburări de bradicardie sau de conducere).

Simpatolitice poate provoca slăbiciune generală, slăbiciune, amețeli. guanetidina Influențat pot prezenta ejaculare anormală. În numirea rezerpina în trimestrul III de sarcina, posibila umflarea nou-născut a mucoasei nazale și o încălcare a respirației nazale.