Lamisil

Lamisil (Lamisil)

Nume internațional: terbinafina;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTablete rotunjite distribuție oboevypuklye cu o crestătură, de la alb la alb, cu o tentă galbenă;

Compoziție. 1 tabletă conține 250 mg clorhidrat de terbinafina;

Alte ingrediente: stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, hidroxipropil metilceluloza, carboximetil amidon de sodiu, celuloză microcristalină.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. agent antifungic pentru uz sistemic.

Cod ATC: D01B A02.

proprietăți farmacologice. farmacodinamie. Terbinafina este o alilamină și are un spectru larg de acțiune împotriva infecțiilor fungice ale pielii, părului și unghiilor, cauzate de dermatofiți, cum ar fi Trichophyton (de exemplu T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, tonsurans T., T. violaceum), Microsporum (de ex canis Microsporum), Epidermophyton floccosum, iar drojdia de genul Candida (Candida albicans) și Pityrosporum. La concentrații scăzute, terbinafina prezintă activitate fungicidă în ceea ce privește dermatofiți, mucegaiuri și anumiți fungi dimorfici. Activitatea împotriva drojdiilor, în funcție de tipul lor, poate fi un fungicid sau fungistatic.

Terbinafina inhibă în mod specific stadiul incipient al biosintezei sterolilor în celulă fungică. Aceasta duce la o deficiență de ergosterol și acumularea intracelulară de squalen, care provoacă distrugerea celulelor de ciuperci. Expunerea este realizată prin inhibarea enzimei terbinafina skvalenepoksidazy în membrana celulară a ciupercii. Această enzimă aparține sistemului enzimatic al citocromului P450. Terbinafina nu influențează metabolismul hormonilor sau a altor medicamente.

În aplicarea medicamentului se acumuleaza in interiorul pielii, parului si unghiilor, la concentrații care asigură acțiunea fungicidă.

Farmacocinetica. După ce a primit o singură doză orală de 250 mg terbinafină concentrație maximă este atinsă după 2 ore și plasmă a fost de 0,97 micrograme / ml. Perioada Poluabsorbtsii de 0,8 ore, iar perioada poluraspredeleniya - 4,6 ore. Deși biodisponibilitatea terbinafina este schimbat moderat sub influența unei mese, dar nu cu o astfel de măsură a fost necesară pentru corecția dozei.

Terbinafina se leagă predominant de proteinele plasmatice (99%). Penetreaza rapid prin stratul superficial al pielii și se acumulează în stratul cornos lipofil. Terbinafina pătrunde, de asemenea, secreția glandelor sebacee, ceea ce duce la formarea unor concentrații mari în foliculii de păr, păr și piele, care este bogat în glandele sebacee. De asemenea, se arată că terbinafina pătrunde unghiei în primele câteva săptămâni de tratament.

Terbinafina este metabolizat rapid cu șapte izoenzimele citocromului P450, cu rolul principal este jucat izoenzimelor CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Datorită metabolit biotransformare format terbinafina, care au activitate antifungică și sunt transmise în principal în urină. Înjumătățire plasmatică terminal este de 17 ore. Informații privind dezvoltarea de cumul nr. Nu au existat modificări terbinafina concentrație echivalentă în plasmă în funcție de vârstă, dar la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică poate fi întârziată rata de excreție a medicamentului, ceea ce duce la concentrații mai mari de sânge terbinafina.

Indicații. onicomicoza (Infecție fungică a unghiei) cauzate de ciuperci dermatofite.

Micoza scalpului.

infecții fungice ale pielii - tratamentul dermatomicoze trunchiului, picioare, picioare și drojdie infecții ale pielii, care sunt cauzate genul Candida (Candida albicans), în cazurile în care localizarea leziunilor, severitatea sau incidența infecției determina fezabilitatea terapiei orale.

Notă. Spre deosebire de Lamisil Lamisil pentru uz local pentru interior nu este indicat pentru tratamentul licheni multicoloră.

Metoda de utilizare și de doză. Durata tratamentului depinde de natura și severitatea bolii.

Copii. Sa constatat că la copii mai mari de 2 ani tolerabilitate Lamisil ingestie bună.

Informații privind utilizarea medicamentului pentru tratamentul copiilor de până la 2 ani (greutate corporală, care este de obicei mai puțin de 12 kg), nr. Mai jos sunt dozele pentru copii cu greutate mai mare de 12 kg.

adulți medicament administrat într-o doză de 250 mg 1 dată pe zi.

Infecții ale pielii

Lungimea aproximativă a tratamentului:

- Tinea pedis (interdigitală plantare sau șosete tip): 2 - 6 săptămâni;

- pecingine a corpului, picioare: 2 - 4 săptămâni;

- Candidoza pielii: 2 - 4 săptămâni.

dispariția completă a manifestărilor de infecție și plângeri legate de aceasta, poate veni doar câteva săptămâni de la vindecarea micologic.

Infecții ale scalpului

Lungimea aproximativă a tratamentului:

- fungică scalp - 4 săptămâni.

Fungică leziunile scalpului apare mai ales la copii.

onicomicoza

Durata tratamentului eficace pentru majoritatea pacienților - de la 6 până la 12 săptămâni.

Ne putem aștepta ca, pentru tratamentul unghiile onicomicoza de degete și degetele de la picioare (Cu excepția mari unghiile deget de la picior) ar trebui să fie de 6 săptămâni.

pentru tratament deget de la picior mare onicomicoza în cele mai multe cazuri, va fi nevoie de 12 săptămâni.

Unii pacienți care au o rată de creștere a unghiilor a scăzut poate prelua un tratament pe termen lung.

infecții fungice unghiilor optime efectul clinic apare la câteva luni după cura micologice și suspendarea tratamentului. Aceasta corespunde unei perioade de timp, astfel încât este necesar pentru germinarea un cui sănătos.

Utilizarea terbinafină pentru tratamentul persoanelor în vârstă

Nu există nici un motiv să se presupună că pentru nevoia în vârstă de a modifica doza, sau că au observat efecte secundare care diferă de cele la pacienții mai tineri. În cazul tabletelor de droguri din această grupă de vârstă trebuie să ia în considerare posibilitatea de ficat uman anterior sau rinichi.

efect secundar. La evaluarea frecvenței de apariție a diferitelor reacții adverse au fost utilizate astfel de gradații: "foarte des" - => 10% "de multe ori" - prin => 1% până la 10%, "uneori" - prin => 0,1% < 1 %, "Редко" – от => 0,01 % до < 0,1 % "очень Редко" – < 0,01 %.

Lamisil este în general bine tolerat. Efectele adverse ușoare până la moderate ca severitate și sunt un caracter skoroprohodyaschy. Cel mai adesea citate simptome ale tractului gastro-intestinal (senzatia de satietate, pierderea poftei de mâncare, dispepsie, greață, dureri abdominale usoare, diaree) sau reacții cutanate severe (erupții cutanate, urticarie), Reacții musculo-scheletice (artralgii, mialgie).

Ocazional: tulburări ale gustului, inclusiv pierderea lor (reînnoire vine în termen de câteva săptămâni după suspendarea tratamentului). Au fost raportate cazuri izolate de tulburări ale gustului prelungite. Scăderea apetitului, ceea ce duce la o reducere a fost observată semnificativă a greutății corporale nu în toate cazurile grave.

Rare: disfuncție hepato-biliare (colestază natura).

Foarte rare: reacții cutanate grave (de exemplu, Stevens - sindrom Johnson, necroliză epidermică toxică), reacții anafilactoide (inclusiv angioedem). În cazul în curs de dezvoltare o erupție pe piele progresiva, tratamentul trebuie să fie lamizilom întrerupt.

Foarte rare: tulburări hematologice (neutropenie, agranulocitoză sau trombocitopenie).

Foarte rare: căderea părului, deși o relație cauzală cu medicamentul nu este instalat.

Contraindicații. Sensibilitate crescută la terbinafină sau formulare auxiliare.

Supradozaj. Doar câteva rapoarte au fost cu privire la supradozaj (Ingestia de 5 g Lamisil). Se observă dureri de cap, greață, dureri epigastrice și amețeli. Tratamentul, care se recomandă în cazurile de supradozaj, excreția medicamentului implică, în primul rând prin carbonul activat și, după caz, utilizarea terapiei simptomatice.

Caracteristici de utilizare. Lamisil nu este recomandat pentru pacienții cu boli hepatice cronice sau active. Înainte de a putea atribui Lamisil este necesară pentru a evalua prezența bolii hepatice. Hepatotoxicitate poate apărea la pacienții cu și fără boală hepatică. Pacienții care iau Lamisil trebuie avertizați cu privire la faptul că trebuie să informeze imediat medicul despre orice fel de simptome greață, anorexie, oboseală, vărsături, dureri abdominale neclare persistente superior sau icter, urină închisă la culoare sau decolorate de descărcare. Pacienții cu aceste simptome trebuie să întrerupă utilizarea terbinafină și a funcției hepatice a pacientului trebuie evaluat imediat.

La pacienții cu funcție renală redusă (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min sau creatinina serică mai mare de 300 pmol / L) a fost administrat o jumătate de doză obișnuită.

In studiile in vitro, sa constatat că terbinafina inhibă CYP2D6 - mediat metabolismul. Prin urmare, este necesară monitorizarea constantă a pacienților care concomitent cu medicamente lamizilom utilizate care sunt metabolizate cu această enzimă, cum ar fi antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și inhibitori ai monoaminoxidaza tip B - în acest caz, atunci când sunt aplicate simultan droguri ea are o gamă mică de concentrații terapeutice.

Deoarece experiența clinică cu terbinafina în tratamentul femeilor gravide este foarte limitată, medicamentul sub formă de comprimate nu trebuie administrat în timpul sarcinii decât dacă efectul terapeutic potențial nu depășește riscurile potențiale ale tratamentului.

Terbinafina este excretată în laptele matern, astfel încât femeile care primesc Lamisil în interior, nu trebuie să alăpteze.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Datele cu privire la efectul terbinafina asupra capacității de a conduce vehicule și să opereze fără mecanisme.

Interacțiunea cu alte medicamente. Studiile efectuate in vitro și la voluntari sănătoși au arătat că terbinafina are un potențial redus pentru inhibarea sau intensificarea clearance-ul de medicamente care sunt metabolizate de către sistemul enzimatic al citocromului P450 (de exemplu ciclosporină, terfenadină, triazolam, tolbutamidă sau contraceptive orale).

In studiile in vitro, sa constatat că terbinafina inhibă CYP2D6 - mediat metabolismul. Acestea au fost obținute în studiile datele in vitro pot fi importante clinic pentru medicamente care sunt metabolizate de această enzimă, cum ar fi antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și inhibitori ai tip monoaminoxidaza B - în acest caz, atunci când un medicament utilizat are un interval mic de concentrații terapeutice.

Pacienții care au primit concomitent Lamisil contraceptivelor orale și, în unele cazuri, a remarcat ciclu menstrual neregulat, deși incidența acestor tulburări rămâne la o valoare care este indicată la acești pacienți, atunci când este utilizat contraceptive orale în monoterapie. Pe de altă parte, clearance-ul plasmatic al terbinafinei poate fi accelerată medicamente care accelerează metabolismul (rifampicina) și pot încetini medicamente care inhibă citocromul P450 (cimetidina). În acele cazuri în care este necesară utilizarea simultană a acestor medicamente poate necesita o modificare corespunzătoare a administrării terbinafina.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură sub 30 ° C în întuneric și la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 5 ani.