Binafin

Binafin (Binafin)

Caracteristici comune:

Denumirea internațională și chimică: Terbinafine- (E) -N- (6,6-dimetil-2-hepten-4-inil) -N-metil-1-naftalenmetanamina;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Tablete Oboevypuklye rotunde de la alb la alb, cu un dram de zholtovatym culoare;

structură 1 comprimat conține clorhidrat de terbinafină, terbinafină echivalent - 125 mg;

sau 1 comprimat conține clorhidrat de terbinafină, terbinafină echivalent - 250 mg;

Alte componente: celuloză microcristalină, amidon, povidonă, metil paraben de sodiu, laurii sulfat de sodiu, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil 200), stearat de magneziu, amidon glicolat de sodiu, talc, apă purificată.

medicamente decofrante. Tablete.

grupa farmacoterapeutică. agenți antifungici pentru uz sistemic. Terbinafina. Cod ATC: D01B A02.

proprietăți farmacologice.

farmacodinamie. Terbinafina - un medicament antifungic. Acesta are un spectru larg de acțiune în ceea ce privește ciuperci care provoacă boli ale pielii, parului si unghiilor, inclusiv dermatofiți Trichophyton (T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (M. canis), Epidermophyton floccosum, drojdie de genul Candida (C. albicans) și Pitysporum. La concentrații scăzute, terbinafina are o acțiune fungicidă în ceea ce privește dermatofiți, mucegaiuri și anumiți fungi dimorfici. Activitatea împotriva drojdiilor, în funcție de aspectul lor poate fi un fungicid sau fungistatic. Terbinafina inhibă în mod specific stadiul incipient al biosintezei sterolilor în celulă fungică. Aceasta duce la o deficiență de ergosterol și acumularea intracelulară de squalen, care provoacă distrugerea celulelor de ciuperci. Efectele terbinafina are loc prin frânarea skvalenepoksidazy enzimă în membrana celulelor fungice. Această enzimă nu aparține citocromul P450.

Farmacocinetica. După ce a primit o singură doză orală de 250 mg terbinafină concentrația plasmatică maximă observată după 2 ore. și este de 0,97 g / ml. Perioada poluvsasyvaniya de 0,8 ore, iar perioada poluraspredeleniya -. 4.6 h. Deși biodisponibilitatea terbinafina este schimbat în mod semnificativ sub influența unei mese, dar nu cu o astfel de măsură a fost necesară pentru corecția dozei. Terbinafina se leagă predominant de proteinele plasmatice (99%). Terbinafina este concentrată în stratul lipofil al corneei, acesta intră în secreția glandelor sebacee, ceea ce conduce la formarea unor concentrații semnificative în foliculii părului și a pielii bogate in glande sebacee. Terbinafina pătrunde unghiei în primele câteva săptămâni de tratament. Terbinafina este metabolizat rapid în participarea citocrom P450 izoenzime: CYP2C9, CYP3A4, CYP2C8, CYP2C19. Ca rezultat al biotransformării metabolitului terbinafinei format, care au activitate antifungică și sunt transmise în principal în urină. Înjumătățire plasmatică terminal este de 17 ore. Dovada de acumulare a medicamentului în organism nu există. Nu a fost identificat ca modificări concentrațiile plasmatice echivalente în funcție de vârstă. Pacienți cu insuficiență renală sau hepatică poate fi întârziată rata de excreție a medicamentului, ceea ce duce la concentrații mai mari de sânge terbinafina.

Indicații pentru utilizare. erupții cutanate micotice, infecții fungice ale scalpului, cauzate de dermatomitsetami (trihofitia, mikrosporiya). Pecingine a corpului, picioare, picioare. Leziunile cutanate provocate de Candida albicans. infecții ale unghiilor (onicomicoza).

Mod de utilizare și Administrarea. Durata tratamentului depinde de indicație și de gravitatea bolii.

Copiii sub 2 ani (greutate corporală mai mică de 12 kg) cu privire la utilizarea Binafina Nu se cunosc. Doza unică pentru copii depinde de greutatea corporală: greutate mai mică de 20 kg - mg-20-40 62.5 kg - 125 mg greutate mai mare de 40 kg - 250 mg. Copiii numesc 1 pe zi.

Adulții numește 250 mg o dată pe zi. Durata tratamentului pentru pedis (interdigitală, picior sau tip ciorap) de 2-6 săptămâni, dermatomicoze trunchi, picioare - 2-4 săptămâni. Absența completă a manifestărilor de infecție și plângeri legate de faptul că acesta, poate fi doar câteva săptămâni după vindecarea micologic. Odată cu înfrângerea duratei părului și a scalpului de tratament - 4 săptămâni. Micoza scalpului cea mai mare parte observate la copii.

Durata tratamentului eficace la majoritatea pacienților cu onicomicoza 6-12 saptamani. În perii onicomicoza, în cele mai multe cazuri suficient de 6-one nedel- opri - 12 săptămâni.

Unii pacienți cu viteză redusă de creștere a unghiilor au nevoie de un tratament mai lung. Efectul clinic este determinată de perioada de timp care este necesară pentru regenerarea unghiilor sanatoase. Pacienții care au disfuncție hepatică cronică, trebuie administrat jumătate din doza recomandată. Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul mai mic de 50 de niveluri ml / minut sau creatininemie peste 300 pmol / l) trebuie administrat o jumătate de doză obișnuită.

La vârstnici nu este necesar să se schimbe doza, și ar trebui să ia în considerare numai posibilitatea de partajare a ficatului și rinichilor.

efect secundar. Un sentiment de plenitudine, anorexie, dispepsie, greață, dureri abdominale, diaree, erupții cutanate, urticarie, dureri de cap, în cazuri rare - sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică. Dacă există o erupție pe piele progresiva, tratamentul trebuie întrerupt Binafinom. În unele cazuri, poate provoca tulburări Binafin gustului, chiar pierderea (reluat apare în câteva săptămâni după întreruperea tratamentului). Au existat rapoarte despre cazuri individuale de disfuncție hepato-biliare severe. Deși relația de cauzalitate dintre aceste tulburări cu recepția Binafina nu este stabilită, tratamentul trebuie întrerupt. Există unele cazuri de tulburări hematologice (neutropenie, trombocitopenie).

Contraindicații. Sensibilitate crescută la terbinafina sau alte componente ale formulării. Sarcina, alăptarea, copii sub 2 ani.

supradoză. Au existat rapoarte despre unele cazuri de supradozaj (doza luată 4 g). În astfel de cazuri au fost observate dureri de cap, greață, dureri epigastrice și amețeli. Tratament: lavaj gastric, adsorbanți, terapie simptomatică.

Caracteristici de utilizare. Înainte de tratament ar trebui să ia în considerare indicatorii de ieșire ale funcției hepatice și să asigure o monitorizare sistematică a acestora în timpul tratamentului. Dacă aveți simptome ale ficatului (greață, anorexie, oboseala, icter, urină închisă la culoare, fecale decolorate) ar trebui să confirme originea și tratamentul Binafinom anula. Este necesar să se monitorizeze în permanență pacienții care primesc concomitent cu medicamente Binafinom care sunt metabolizate pentru enzima citocrom 2D6 (CYP2D6), și anume antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și inhibitori ai tip monoaminoxidaza B, în acest caz, atunci când Utilizarea medicamentului are o gamă mică de concentrații terapeutice. Datele cu privire la efectul asupra reacției psihomotorie lipsă.

Interacțiunea cu alte medicamente. Studiile efectuate in vitro, precum și la voluntari sănătoși indică faptul că Binafin are un potențial redus pentru inhibarea sau consolidarea clearance-ul de cele mai multe medicamente care sunt metabolizate de citocromul P450 (de exemplu, ciclosporina, terfenadina, triazolam, tolbutamidă și contraceptive orale). In studiile in vitro au stabilit că Binafin inhibă metabolizarea mediată de CYP2D6. Metabolizați de această enzimă antidepresive triciclice, beta-blocante, inhibitor selectiv al recaptării serotoninei și inhibitori ai tip monoaminoxidaza B, în acest caz, atunci când preparatul se aplică în același timp, are o gamă mică de concentrații terapeutice. Odată cu utilizarea simultană a contraceptivelor orale Binafina și, în unele cazuri, există o neregularitate a ciclului menstrual. Clearance-ul plasmatic al terbinafinei poate fi accelerată medicamente care accelerează metabolismul (rifampicină) și inhibat de agenți care inhibă citocromul P450 (cimetidina). În astfel de cazuri, trebuie să fie schimbarea dozei Binafina. Binafin nu afectează metabolismul hormonilor.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la temperaturi de până la +25 ° C, într-un loc uscat, inaccesibil copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani.