Geksalen

Geksalen (Hexalen)

International si chimice nume: altretamin- dietilaminozamischeneproizvodnoe 1,3,4-s-triazină.

Principalele caracteristici fizico-chimice: Pudră cristalină albă, solubilă în cloroform, N, N-dimetilacetamidă, acetat de etil, rău - ipropilenglikolya în apă;

Compoziție. O capsulă conține 50 mg altretamina;

alți constituenți: lactoză anhidră, stearat de calciu.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. medicament neoplazic. ATS: L01X X03.

medicamente de acțiune. Geksalen sinteticheskimtsitostaticheskim este un agent anticancerigen oral. Activitatea antitumorală a metaboliților săi efect preparataopredelyaetsya asupra ADN-ului celulelor tumorale.

Farmacocinetica. Geksalen ingerare horoshovsasyvaetsya în tractul gastrointestinal și să nu intensivnomudemetilirovaniyu rapid în ficat cu formarea a doi metaboliți principali: pentametilmelaminai tetrametilmelaminua. Concentrația maximă a medicamentului în plasmă peste kroviobnaruzhivaetsya 2,5-3 oră după primirea de înjumătățire in b-fazesostavlyaet de la 4,7 la 10,2 ore. Geksalen și metaboliții săi se leagă de proteinele plasmatice. fracțiunile libere altretamina și tetrametilmelamina pentametilmelamina sunt de 6%, 25% și respectiv 50%. Prepararea derivate în principal prin rinichi în decurs de 24 de ore.

Indicații pentru utilizare. Monoterapia cu cancer ovarian avansat, vpoetomu inclusiv cazuri rezistente la tratament cu un medicament de platină și / ilikombinirovannoy chimioterapie utilizând agenți de alchilare antitumorali.

Metoda de utilizare și de doză. Geksalen administrat oral. Dozyrasschityvayut bază de suprafață a corpului. De obicei, medicamentul upotreblyaetsyaezhednevno cure de 14 sau 21 de doze zilnice de 200-260 mg / mp / zi. Doze delyatna 4 doze (la fiecare 6 ore) după mese și la culcare. Ruptura dintre kursamiterapii este de 7-14 zile. Durata tratamentului este determinată în mod individual.

Efect secundar. La utilizarea prelungită a Geksalena, mai ales în doze mari, pot prezenta greață și vărsături, nevrologicheskoysimptomatiki de dezvoltare (amețeli, starea de spirit si cognitiei, ataxie) și neuropatie takzheperifericheskie. Medicamentul poate provoca o doză legate de mielosupresie, leucopenie, trombotsitopeniiyu. În unele cazuri, se pot dezvolta reacții cutanate și renale narusheniyfunktsii.

Contraindicații. Geksalen contraindicat în vyyavlennoygiperchuvstvitelnosti la medicament, kostnomozgovogokrovetvorenie inhibare semnificativ, tulburări neurologice grave.

Supradozaj. supradoză acută a medicamentului nu a fost descris la om. Stselyu reduce efectele secundare (în principal neurologice, gastro-intestinale și hematologici, care implică utilizarea unor doze mari Geksalena) reducerea dozei recomandate sau refuzul medicamentului. Pentru a reduce pobochnyhyavleny utilizat simptomatica (antiemetice, Id piridoxină.).

Caracteristici de utilizare. Înainte de începerea tratamentului, precum și în protsesselecheniya necesare pentru a controla imaginea sângelui periferic și examenul provoditnevrologicheskoe. În legătură cu prezența medicamentului iteratogennyh embriotoxice atunci când este administrat la femeile gravide individualnoreshaetsya întrebare comparând riscurile și beneficiile terapiei. Deși nu există nici o alocare Geksalena svedeniyapro cu lapte matern în timpul tratamentului de oprire preparatomrekomenduetsya alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente. Atunci cand se aplica concomitent cu antidepresive Geksalena clasa de monoamin oxidază poate dezvolta hipotensiune tyazholoyortostatichesky. blocant H₂-retseptorovtsimetidin histamina, care este un inhibitor al metabolismului microzomal poate crește toxicitatea și periodpoluvyvedenie Geksalenu. În legătură cu posibilitatea frânării sub acțiunea pregătirii răspunsurilor imune normale, poate fi un efect atenuat vaktsinatsiipri administrarea sa simultană cu vaccinuri care cuprind ucis virusurile și vaccinurile priispolzovanii conțin virusuri vii, și pot potența replikatsiyavirusa accesoriu observată asociat cu vaccinul pobochnyheffektov.

Condiții și termeni. Stocat în carbonică svetameste la temperatura camerei (15-25 ° C). Perioada de valabilitate - 4 ani.