Ertikan

Ertikan (Ertican)

Video: Senatorul Salah Ertikan, tuntutan memperlikehkan Orang Asli.

Nume internațional: irinotecan;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede incoloră până la galben pal;

Compoziție. 1 ml conține 20 mg de clorhidrat de irinotecan trihidrat;

alți constituenți: acid lactic, sorbitol, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

grupa farmacoterapeutică. Agenții antineoplazici. Codul ATC L01XX19.

proprietăți farmacologice.

farmacodinamie. Irinotecan - derivat semisintetic al camptotecinei, un inhibitor specific al enzimei celulare topoizomeraza I. In tesuturi medicamentul este metabolizat pentru a forma un activ SN-38 metabolit care pentru irinotecan sale superioare activitate citotoxică. Și metabolitul Irinotecan SN-38 stabilizează complexul I topoizomeraza cu ADN-ul care previne replicarea acestuia. Activitatea citotoxică a fazei S-medicament specific al ciclului celular. In studiile in vivo a demonstrat că irinotecan de asemenea, active în ceea ce privește celulele tumorale, care au prezentat rezistență la antimetaboliți aplicate înainte de terapie. medicament Ertikan capabil să blocheze acetilcolinesterazei.

Farmacocinetica. Farmacocinetica SN-38 și irinotecan metabolitul activ a fost studiat la 30 de minute de perfuzie intravenoasă cu o doză de 100-750 mg / m². Este dovedit faptul că profilul farmacocinetic al irinotecan nu este dependentă de doză.

Irinotecan este metabolizat în principal prin acțiunea enzimelor hepatice karboksiesterazy la SN-38 metabolit.

Distribuția medicamentului în plasmă - cu două sau trei faze. Timpul de înjumătățire în primul model trifazovoy fază în medie 12 minute, o altă fază - 2,5 ore, în a treia fază - 14,2 ore.

Droguri metabolizat în principal în ficat. 19,9% din doza administrată este excretată în urină în decurs de 24 de ore. Legarea de proteinele plasmatice pentru irinotecan este de aproximativ 65%, iar pentru SN-38 - 95%.

Studiile farmacocinetice au confirmat absența efectului 5-fluorouracil și acid folinic asupra farmacocineticii irinotecan.

indicaţii. Tratamentul cancerului colorectal avansat local sau metastatic:

în asociere cu 5-fluorouracil și folinat de calciu la pacienții care nu au primit chimioterapie;

în monoterapie în caz de eșec al tratamentului este de 5-fluorouracil.

Ertikan în combinație cu cisplatină numit pentru tratamentul carcinomului cu celule scuamoase avansat al colului uterin la femeile care nu au primit anterior chimioterapie.

Metoda de utilizare și de doză. Medicina a fost prescris numai pentru tratamentul adulților.

Ertikan administrat sub formă de perfuzie intravenoasă cu o durată de 30 - 90 de minute.

In cancerul colorectal Ertikan utilizat ca monoterapie și în asociere cu 5-fluorouracil și folinat de calciu.

În monoterapie regimurile Ertikan utilizat într-o doză de 350 mg / m² intervale de 3 săptămâni.

Atunci când sunt combinate cu un ciclu de chimioterapie pe saptamana in asociere cu 5-fluorouracil și folinat de calciu doza este Ertikana 80 mg / m². Medicamentul este administrat prin perfuzie intravenoasă timp de 30 - 90 de minute, apoi folinat de calciu este administrat la o doză de 500 mg / m² (Durata Infuzie - 2 ore) și fluorouracil la o doză de 2300 mg / m² (Durata de perfuzare - 24 ore). Durata tratamentului - 6 săptămâni. Intervalul dintre cicluri este de 1 săptămână.

In combinatie chimioterapie la fiecare 2 săptămâni, în asociere cu 5-fluorouracil și folinat de calciu Ertikana Doza recomandată este de 180 mg / m². Medicamentul este administrat prin perfuzie intravenoasă timp de 30 - 90 de minute după administrarea de folinat de calciu, la o doză de 200 mg / m² (Durata Infuzie - 2 ore) și fluorouracil 400 mg / m² i.v. bolus, urmat de 600 mg / m² prin perfuzie, timp de 22 de ore. Următoarea zi folinat de calciu și 5-fluorouracil sunt administrate toyu schema feroviara ca prima zi.

În chimioterapie combinație în combinație cu cisplatină Ertikana Doza recomandată este de 160 mg / m². Medicamentul este administrat prin perfuzie intravenoasă timp de 30 de minute, cu perfuzie continuă de cisplatină cu 1 - 3 ore. Doza și frecvența de administrare depinde de rezultatele testelor de sânge și de gradul de severitate al efectelor secundare.

Video: Syiah Dakwa 12 Imam mereka Ada Tercatat Dalam Kitab Hadis Ahlus Sunnah

In tratamentul carcinomului cervical scuamoase avansat Ertikana Doza recomandată este de 160 mg / m² după administrarea cu cisplatină în doză de 80 mg / m². Intervalul dintre cicluri - 3 săptămâni.

Introducere Ertikana nu trebuie efectuată atât timp cât numărul de neutrofile în sângele periferic nu depășește 1 500 celule în 1 mm³ și până când acestea sunt complicații, cum ar fi pe deplin trunchiate greață, vărsături și diaree mai ales. Introducerea medicamentului înainte de suspendarea tuturor efectelor secundare poate fi amânată timp de 1-2 săptămâni.

Dacă în timpul tratamentului dezvoltă o inhibare pronunțată a hematopoezei măduvei osoase (număr de neutrofile sub 500 celule per 1 mm³ și / sau numărul de leucocite mai mic de 1 000 celule în 1 mm³, și / sau numărul de trombocite mai mic de 100 000 celule în 1 mm³), Sau neutropenie febrila (numărul de neutrofile 1 000 celule în 1 mm³ în combinație cu o creștere a temperaturii corpului peste 38 ° C), sau complicații infecțioase sau diaree severă sau repaus nonhematologic pas toxicitate 3-4, următoarele doze Ertikana și, opțional, 5-fluorouracil trebuie redusă cu 15-20%.

Durata tratamentului.

Ertikanom Tratamentul trebuie continuat până când dovezi obiective de progresie a bolii sau până când simptomele de toxicitate crescută.

Pacienți cu insuficiență hepatică.

Când nivelurile bilirubinei în serul sanguin, care depășește norma limitei superioare a nu mai mult de la 1,5 ori, din cauza riscului crescut de a dezvolta severe neutropenie ar trebui să monitorizeze cu atenție hemograma pacientului. La niveluri mai ridicate ale bilirubinei mai mare de 1,5 ori, tratamentul Ertikanom ar trebui să înceteze.

Pacienți cu insuficiență renală.

Nu există experiență clinică definitivă în ceea ce privește utilizarea medicamentului pentru această populație de pacienți.

Pacienți vârstnici.

Nu au existat instrucțiuni specifice cu privire la utilizarea Ertikana la pacienții vârstnici lipsesc. Doza în fiecare caz, ar trebui să fie selectate cu grijă.

Copii.

siguranța și eficacitatea Ertikana la copii nu au fost studiate.

Soluție perfuzabilă Reglementări.

Conținutul flaconului se diluează în 250 ml soluție de glucoză 5% sau soluție perfuzabilă de clorură de sodiu 0,9%. Înainte de administrare necesită o inspecție vizuală a soluției preparate pentru impurități mecanice și schimbarea culorii.

soluție Ertikana trebuie utilizat imediat după reconstituire w. Dacă soluția de perfuzie intravenoasă a fost preparată cu adăugarea de condiții stricte de asepsie (de exemplu, în instalarea fluxului de aer laminar), acesta poate fi utilizat în cazul depozitării la temperatura camerei timp de 12 ore (inclusiv timpul de perfuzie), sau, în cazul depozitării la 2-8 ° C timp de 24 de ore după deschiderea flaconului.

Măsuri de siguranță în timpul lucrului cu produsul "Ertikan".

Atunci când funcționează cu respectivul medicament, ca atunci când se lucrează cu alte medicamente împotriva cancerului, ar trebui să fie precaut. Pentru prepararea soluțiilor perfuzabile trebuie să fie special alocate pentru această cameră cu adiție de condiții aseptice. Este necesar să se utilizeze o mască, mănuși de protecție și ocularele pentru a evita contactul cu pielea și mucoasele. În cazul în care obtinerea de droguri la membranele mucoase, acestea trebuie să fie clătite bine cu apă, prin contact cu pielea - cu apă și săpun.

Video: Shae (Introducerea)

Efect secundar.

Din partea sistemului hemopoiesis: neutropenie flip-, neutropenie febrilă, anemie, trombocitopenie.

Pe partea tractului gastrointestinal: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, anorexie, deshidratare, ileus, hemoragie gastro-intestinală, colită (ischemică sau ulceroasă), perforația intestine, mucozită, creșterea tranzitorie a enzimelor hepatice și a bilirubinei serice sânge.

Din sistemul urinar: în cazuri rare - creșterea creatininei serice ureei krovi- foarte rar - creșterea tranzitorie a nivelului amilaza, lipaza, hipopotasemie.

Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, însoțite de mâncărime, înapoi alopecie.

Sistemul respirator: odyshka- interstițială pneumonie și pneumonită.

Cu sistemul cardiovascular: oteki- periferică, în cazuri rare - hipotensiune arterială.

Pe o parte a sistemului nervos central: parestezie, oboseala, rar - convulsii.

Sindromul colinergic acut apare în primele 24 de ore după administrarea medicamentului și se manifestă prin simptome cum ar fi diareea precoce, dureri abdominale, conjunctivită, rinită, transpirație crescută, febră, stare de rău, amețeli, vedere încețoșată, mioză, lacrimare hipersalivație. Toate aceste simptome dispar după administrarea de atropină.

Reacții alergice: rar - erupție pe piele, foarte rar - șoc anafilactic.

Alte: simptome asemănătoare gripei, cum ar fi diaree, cefalee, frisoane, mialgie, asteniya- posibil tuse, rinită, stare generală de rău, transpirație crescută.

Contraindicații.

Sensibilitate crescută la componentele irinotecan sau alte tipuri de formulare.

Boala cronică inflamatorie intestinală și / sau tulburări permeabilității intestinale.

Video: tanc de lupta si sex

inhibare pronunțată a hematopoezei măduvei osoase.

Nivelul bilirubinei în serul sanguin, care depășește mai mult de 1,5 ori limita superioară a valorilor normale.

Starea generală a pacienților, evaluată prin scala OMS 2.

Sarcina și alăptarea.

supradoză. manifestelor Supradozaj a crescut efect toxic. Manifestarea principală a unei supradoze - neutropenie și diaree. În cazul pacienților suspectați de supradozaj trebuie să asigure un control constant de droguri, inclusiv controlul formula sângelui. Dacă este necesar, se arată terapie simptomatică, care are ca scop corectarea deshidratare din cauza diareei și tratamentul infecției posibile. necunoscut irinotecan Antidot.

Caracteristici de utilizare. tratamentul Ertikanom spetsializovanyh se efectuează în spitale, care au echipamentul pentru terapie intensivă, sub supravegherea unui medic oncolog cu experiență, cu adăugarea precisă a regimului de atribuire-tratament.

Pacienții care primesc Ertikan, necesită o monitorizare săptămânală a sângelui periferic și a parametrilor biochimici.

Ar trebui să informeze pacientul cu privire la necesitatea unui tratament prelungit protidiareynoy și utilizarea unor cantități mari de lichid. Pentru a determina toxicitatea hematologica trebuie efectuată examinarea periodică a pacientului și monitorizarea funcției renale și hepatice. În funcție de gradul de toxicitate, doza poate fi redusă în timpul fiecărui ciclu sau pentru a începe un nou ciclu progresiv. Deciziile cu privire la cusăturile administrației următoare se bazează pe o evaluare clinică a dinamicii de medic efecte toxice.

Riscul de diaree este crescut la pacienții care au primit anterior radioterapie la porțiunea abdominală și / sau pelvis, starea generală a pacienților cu OMS scară >2, precum și pacienții care au hiperleucocitozei menționate anterior au - în aceste cazuri crește riscul de diaree.

Diareea care apare ca urmare a acțiunii citotoxice a medicamentului (diaree capsate) observate de obicei, nu mai devreme de 24 de ore după administrarea Ertikana (în majoritatea pacienților după o medie de 5 zile). Odată cu apariția primului episod al destinației de evacuare lichid au nevoie de cantități mari de băutură, care cuprinde electroliți și terapie imediată protidiareynoy holding care include loperamida care primesc doze mari (4 mg în prima recepție cu după reducerea dozei la 2 mg la fiecare 2 ore). Terapia antidiareic a continuat timp de cel puțin 12 ore după ultimul episod al descărcării de lichid, dar nu mai mult de 48 de ore, prin posibilitatea pareza intestinale. Dacă diareea este considerată ca fiind severă (mai mult de 6 lichide golire episoade în timpul zilei sau exprimat tenesme), iar în cazul în care este însoțită de vărsături și / sau diaree, un pacient care necesită spitalizare imediată în terapie intensivă pentru tratament complet cu antibiotice cu spectru larg. La diaree moderată sau ușoară (mai puțin de 6 episoade de evacuare lichid în timpul zilei și tenesmus moderate, nu trunchiate in primele 48 de ore), este necesar să se înceapă tratamentul de antibiotice cu spectru larg în mediul spitalicesc. Odată cu apariția simultană a diareei severe și neutropenie (număr de neutrofile granulocite este mai mic de 500 celule pe 1 mm³) Cu excepția terapiei antidiareic prescrie profilactic antibiotice cu spectru larg. Loperamida nu trebuie administrat în scop profilactic, inclusiv pacienții care au fost observate diaree în timpul administrațiilor anterioare Ertikana.

Pacientul trebuie prevenit cu privire la posibilitatea de diaree cusute. Pacienții trebuie să informeze imediat medicul cu privire la apariția diareei.

La un tratament inadecvat al diareei poate dezvolta o condiție care există o amenințare pentru viața pacientului, mai ales daca diareea este dezvoltat pe fundal neutropenie.

Pacienții cu neutropenie febrilă (temperatura corpului peste 38 ° C și numărul de neutrofile nu depășește 1 000 celule în 1 mm³) Trebuie să fie inițiat de urgență administrarea de antibiotice cu spectru larg în mediul spitalicesc.

Odată cu dezvoltarea sindromului colinergic acut, care este primele semne de diaree și o multitudine de simptome precum transpirații, crampele abdominale, lăcrimarea, mioză și hipersalivație, în absența contraindicațiilor prezintă asignarea 0,25 mg sulfat de atropină subcutanat.

Ar trebui să fie atenți atunci când se utilizează medicamentul la pacienții cu astm și la pacienții vârstnici. La pacienții cu antecedente de lecturi cu privire la dezvoltarea sindromului colinergic acut, inclusiv în formă severă, înainte de numirea Ertikana recomandat profilactic antiemetice.

Deoarece substanța medicamentoasă ca un auxiliar cuprinde sorbitol, Ertikan nu este utilizat la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză.

În timpul tratamentului Ertikanom și cel puțin în primele 3 luni după suspendarea tratamentului, pacienții de vârstă fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive sigure.

Pacienții trebuie avertizați cu privire la posibilitatea unei perioade de tratament Ertikanom amețeli și tulburări vizuale care se dezvolta in termen de 24 de ore după administrarea medicamentului. În timpul tratamentului pacienților Ertikanom sunt sfătuiți să se abțină de la conducere și de alte mecanisme.

Interacțiunea cu alte medicamente. Deoarece Ertikan are activitate anticolinesterazică, poate crește durata blocajului neuromuscular în timp ce utilizarea suxametoniului și interacțiuni antagoniste cu non-depolarizante relaxantele musculare.

Ertikan nu trebuie amestecat cu alte medicamente într-un singur flacon.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra într-o cutie de carton, la o temperatură nu mai mare decât

30 ° C, ferit de lumină și la îndemâna copiilor. Evitați congelarea.

Perioada de valabilitate - 2 ani.