Granule Salofalk

granule Salofalk (granule) Salofalk

Caracteristici comune:

Nume internațional: mesalazină;

proprietățile fizice și chimice de bază: zaokruglennye particulelor alungite sau rotunjite, gri alb;

structură 1 pachet "Grano Styx" Acesta cuprinde 500 mg sau 1000 mg de mesalazină (acid 5-aminosalicilic);

Alte componente: celuloză microcristalină, hipromeloză (50mPas), dioxid de siliciu coloidal anhidru, substanță uscată de dispersie poliacrilat 40% (care cuprinde un poli (etilacrilat-metilmetacrilat [Eudrazhit NE 40 D]), care cuprinde 2% nonoxinol 100), stearat de magneziu, substanță uscată de 33% emulsie simeticonă, care include de la 92% simeticona, 7,7% metilceluloză, 0,3% acid sorbic), un copolimer al acidului metacrilic și metacrilat de metil (1: 1) [L Eudrazhit 100], citrat de trietil, talc, dioxid de titan (E 171), carmeloza de sodiu, aspartam, acid citric anhidru, aroma de vanilie dulce wort (Givaudan 75016-32), talc, povidonă K 25.

Forma cu eliberare de droguri. granule cu eliberare prelungită, acoperite cu înveliș gastrorezistent.

grupa farmacoterapeutică. Agenții anti-inflamatori utilizați pentru a trata intestinului. codul ATC A07EC02.

medicamente de acțiune.

Mecanismul de acțiune anti-inflamator Salofalk necunoscut. Rezultatele cercetării in vitro Aceasta indică faptul că un rol poate avea inhibarea lipoxigenazei.

Sa demonstrat, de asemenea, un efect asupra concentrației de prostaglandine din mucoasa intestinală. Mesalazina (acid 5-aminosalicilic / 5-ASA) poate acționa și ca un captator de radicali a compușilor oxigenului reactiv.

Mesalazina pe cale orală acționează predominant recepție local pe mucoasa intestinală și submucoasa țesut cu partea luminală a intestinelor. Prin urmare, este important ca mesalazina este disponibil în zonele de inflamație. Biodisponibilitatea sistemică și concentrația plasmatică, prin urmare, nu este semnificativ la efectul terapeutic, ci mai degrabă este un maleficiență factor. Pentru a realiza acest efect granule Salofalk este rezistent la sucul gastric și mesalazina cu ei este eliberată în funcție de pH-ul mediului prin acoperirea unui Eudrazhitom L și granule cu matrice structură datorită susținută.

Farmacocinetica.

Proprietățile generale ale mesalazină

absorbție:

Absorbția mesalazinei este cea mai mare în partea proximală a intestinului și cea mai mică - în partea distală.

Biotransformare:

Mesalazina ca și dosistemno metabolizat în mucoasa intestinală și în ficat la farmacologic inactiv N-acetil-5-aminosalicilic acidului (N-Ats-5-ASA). Este clar că acetilarea nu depinde de fenotipul unui aparat pentru acetilarea pacientului. Unele acetilarea, de asemenea, apare ca urmare a acțiunii bacteriilor din colon. Legarea mesalazină și N-Ats-5-ASA cu proteine ​​este, respectiv, 43% și 78%.

excreție:

Mesalazina și metabolitul său N-Ats-5-ASA excretat în fecale (partea principală), rinichi (variază între 20 și 50%, în funcție de tipul de utilizare, forma și eliberarea rutei farmaceutice mesalazina, respectiv) și bilă (o mică parte) . Excreția renală curge în principal sub formă de N-Ats-5-ASA. Aproximativ 1% din doza totală administrată oral mesalazina excretat în laptele matern în principal sub formă de N-Ats-5-ASA.

Specific Salofalk pelete:

distribuţie:

Datorită dimensiunii granulelor - aproximativ 1 mm - trecerea din stomac în intestinul subțire curge rapid.

Combinat Studiile farmakostsintigrafichno-farmacocinetice au arătat că compusul ajunge porțiunile ileocecale în termen de aproximativ 3 ore și ascendent obodovoy colon timp de aproximativ 4 ore. Per total sejur oră în intestinul gros este de aproximativ 20 ore.

Este stabilit că aproximativ 80% din doza administrată oral este disponibil în obodovoy, sigmopodobnoy și rect.

granule Salofalk: Video

absorbție:

Mesalazina de eliberare cu granule Salofalk începe după o fază de lag care durează aproximativ 2 - 3 ore, concentrația plasmatică maximă atinsă după 4 - 5 ore. Sa stabilit că biodisponibilitatea sistemică după administrarea orală a mesalazine este de aproximativ 15 - 25%.

Admiterea de alimente încetinește absorbția 1 - 2 ore, dar nu modifică rata și gradul de absorbție.

excreție:

Pentru mesalazine doză zilnică de 3 x 500 mg au fost numărate și excreția totală de N-mesalazine rinichi Ats-5-ASA pentru condiții constante, care devine de aproximativ 25%. O parte din excreție mesalazine nemetabolizovannogo a fost mai mică de 1% din doza orală. Timpul de înjumătățire în acest studiu a fost de 4,4 ore.

Indicații pentru utilizare.

Colita ulcerativă (tratamentul acut și susținerea remisiune).

Aplicare și dozare. Pentru tratamentul colitei ulcerative acute:

În funcție de necesitățile clinice în fiecare caz una granule sac Salofalk 500 mg de trei ori pe zi, sau un plic de granule Salofalk 1000 mg de trei ori pe zi (echivalent cu 1,5-3,0 g de mesalazină pe zi).

În sprijinul remisiei colita ulceroasa:

Un granule de pachete de Salofalk 500 mg de trei ori pe zi (echivalent cu 1,5 g de mesalazină pe zi).

Copii sub 6 ani:

granule Salofalk nu trebuie utilizat pentru a trata copiii mai mici de 6 ani, deoarece experiența utilizării medicamentului în această lipsă grupă de vârstă.

Copiii mai mari de 6 ani și adolescenți:

In atacuri acute, în funcție de severitatea bolii, mesalazina 30-50 mg / kg corp / zi ar trebui să fie împărțită în trei etape. Pentru a sprijini remiterea ia 15-30 mg mesalazină / kg corp / zi, care ar trebui să fie împărțită în două etape. Este, în general, recomandat pentru copii cu o greutate de până la 40 kg pentru a lua jumătate din doza pentru adulți cu greutate corporală de peste 40 kg - doză normală pentru adulți.

Conținutul granulelor Salofalk Salofalk 500 mg și 1000 mg nu pot mesteca. Conținutul granulelor Salofalk plic cu 500 mg sau 1000 mg Salofalk trebuie să ia dimineața, după-amiaza și seara. Granulele trebuie plasate pe limbă și fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de lichid.

Ca și în condiții acute cu utilizarea inflamației și pe termen lung pentru a obține efectul terapeutic dorit de granule 500mg Salofalk și Salofalk 1000 mg trebuie luate în mod regulat și consecvent.

In general, o afecțiune acută în colita ulcerativa este atenuat în 8-12 nedel- apoi pentru majoritatea pacienților doza poate fi redusă la 1,5 g mesalazină pe zi.

efect secundar. Evenimentele adverse legate de tractul gastro-intestinal (single, ³- 0,01% - < 0,1 %):

dureri abdominale, diaree, flatulență, greață și vărsături.

Evenimentele adverse legate de sistemul nervos central (single, ³- 0,01% - < 0,1 %):

dureri de cap, amețeli.

Evenimentele adverse legate de rinichi (foarte izolate, < 0,01 %):

insuficiență renală, incluzând nefrita cronică intestinală acută și insuficiență renală.

Reacțiile de hipersensibilitate (foarte izolate, < 0,01 %):

erupție cutanată alergică, febră medicamentoasă, bronhospasm, peri- și miocardita, ascuțit pancreatită, alveolita alergică, sindromul lupus eritematos, Pancole.

Tulburări musculo-scheletice (foarte izolate, < 0,01 %):

mialgie și artalgiya.

Încălcarea de către sistemele circulator si limfatic (foarte izolate, < 0,01 %):

schimba în compoziția sângelui (anemie aplastică, agranulocitoză, pancitopenie, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie).

Video: REUTOVCHANKE 10 luni nu eliberează medicamente preferențiale 2/12/13

Boli ale ficatului și vezicii biliare (foarte izolat, < 0,01 %):

schimbați în testele funcției hepatice (transaminaze crescute), hepatită.

Violarea pielii și apendicelor sale (foarte izolat, < 0,01 %):

alopecie.

Contraindicații.

Granule Salofalk 500 mg și 1000 mg Salofalk contraindicat în caz de:

disponibilă hipersensibilitate la acid salicilic și derivații săi sau oricare oricare dintre celelalte componente;

hepatice severe și funcția renală;

Video: NMX Zakofalk

gastric sau ulcer duodenal existent;

hemoragic diateza.

supradoză. În prezent, cu privire la cazurile de intoxicație și specifice antidoturi au fost raportate.

Poate fi necesar să se aplice o perfuzie intravenoasă de electroliți (diureză forțată).

Caracteristici de utilizare.

Înainte și în timpul tratamentului necesar pentru a efectua analize de sânge (diferențiale de numărare corpusculii krovi- parametri ai funcției hepatice, cum ar fi transaminazy- conținutul creatininei) și urină (indicatoare de nivel) pentru a alege un medic. Pentru standarde de control recomandate 14 zile de la începerea tratamentului, apoi de două sau de trei ori, la intervale de 4 săptămâni.

În cazul în care rezultatele sunt normale, controale de rutină pot fi efectuate la fiecare 3 luni. Ei bine, dacă alte simptome suplimentare dezvoltate, testele trebuie să fie făcut în regim de urgență.

O atenție deosebită în aplicarea granulelor Salofalk necesare cu funcție hepatică anormală. Salofalk nu este recomandată la pacienții cu insuficiență renală. Atunci când deteriorarea funcției renale în timpul tratamentului trebuie să acorde o atenție la toxicitatea indusă de mesalazina la rinichi.

Pacienții cu boli pulmonare, incluzând astmul, ar trebui să fie sub supravegherea unui medic în timpul tratamentului granulelor Salofalk.

Pacienții care au reacții adverse la medicamente, care conțin sulfasalazină, trebuie să fie sub supravegherea de la începutul curei de tratament folosind granule de Salofalk. Ei bine, în cazul în granule Salofalk provoca reacții de sensibilitate acute, cum ar fi crampe, dureri abdominale acute, febră, dureri de cap severe și erupții cutanate, tratamentul trebuie întrerupt imediat.

pacienții fenilketonurie trebuie apreciat faptul că pelete Salofalk 500 mg și 1000 mg Salofalk conțin aspartam ca agent de podslazhivayuschy, echivalent cu 0,56 mg (granule de Salofalk 500 mg) și 1,12 mg (1000 mg pelete Salofalk) fenilalanină.

granule Salofalk nu trebuie utilizat pentru a trata copiii mai mici de 6 ani.

Sarcina și alăptarea

date suficiente privind utilizarea granulelor cu Salofalk gastrorezistente cu eliberare prelungită la femeile gravide nu au. Cu toate acestea, informații cu privire la utilizarea medicamentului într-un număr limitat de femei gravide nu indică efecte nedorite ale mesalazină pe parcursul sarcinii sau asupra sănătății fătului și (sau) a nou-născutului. În prezent, orice alte informații epidemiologice, care sunt relevante pentru medicamentul nu este cunoscută. Într-un caz, după o singură utilizare prelungită în timpul sarcinii mesalazina la doze mari (2-4 g p.o.) au raportat despre insuficiență renală la nou-născut.

Studiile la animale cu privire la recepția mesalazina orală nu au prezentat efecte adverse directe sau indirecte asupra sarcinii, embrio / fetale, nașterii sau dezvoltării post-natale.

granule Salofalk ar trebui să fie luate în timpul sarcinii numai dacă beneficiile potențiale ale utilizării vor prevala riscuri.

N-acetil-5-aminosalicilic acidă, mesalazina măsură mai mică excretat în laptele matern. În prezent, există doar o experiență limitată cu utilizarea medicamentului la femei în timpul alăptării. Nu putem exclude reacții de hipersensibilitate, cum ar fi diareea. Prin urmare, granule de Salofalk trebuie utilizat în timpul alăptării numai dacă beneficiile potențiale ale mamei utilizare va domina riscul potențial pentru făt. În cazul în care copilul are diaree, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și de mecanisme au fost observate cu.

Interacțiunea cu alte medicamente. au fost efectuate studii specifice de interacțiune.

Interacțiuni pot apărea în timpul tratamentului cu granule Salofalk Salofalk 500 mg sau 1000 mg, în timp ce aplicarea acestor produse farmaceutice. Cele mai multe cu aceste interacțiuni posibile se bazează pe considerații teoretice:

Anticoagulante cumarinice posibil potențial anticoagulant

cum ar fi: efectul (risc crescut de hemoragie gastro-intestinală).

Corticosteroizii: poate crește efectele nedorite gastrice.

Sulfoniluree: poate crește efectele hipoglicemiant în sânge.

Metotrexat: posibila creștere a efectului toxic metotrexat.

Probenecid / sulfinpirazon: posibil efect de slăbire urikozuricheskogo.

Spironolactona / furosemid: poate reduce efectul diuretic.

Rifampicină: posibil efect de slăbire tuberkulostaticheskoy.

Lactuloza sau alte medicamente, care poate reduce eliberarea de fecale poate reduce pH: mesalazina cu granule de reducere datorită pH-ului cauzată de metabolismul bacterian.

Pacienții care primesc simultan azatioprina sau 6-mercaptopurina, este necesar să se aibă în vedere efectul poate fi crescută mielosupresivnogo azatioprină sau 6-mercaptopurină.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, la temperatura camerei (nu mai mare de 25 ° C). Perioada de valabilitate - 4 ani. Medicamentul nu este posibil să se aplice după data de expirare înscrisă pe ambalaj.