Prosterid

Prosterid PROSTERID

Caracteristici comune:

Nume internațional: finasterida;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb sau aproape alb, ușor oboevypuklye tablete acoperite cu o căptușeală din folie în formă zaokruglenogo trehrannika aproape fara zapaha- pe una file laterale - gravura «RG», trehrannika înălțime de aproximativ 7,2 mm;

structură 1 tabletă conține 5 mg finasterid;

Alte componente:

nucleu: stearat de magneziu, talc, amidon glicolat de sodiu (tip A), amidon pregelatinizat, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat;

coajă: dioxid de titan, lactoză monohidrat, macrogol 6000, hidroxipropilceluloză, hipromeloză.

Forma cu eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Instrumente care sunt utilizate în tratamentul hipertrofiei benigne de prostată. Inhibitorii testosteron-5-alfa-reductaza. Cod ATC: G04C B01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Finasterida - este sintetic 4-azasteroid, care este un inhibitor specific al enzimei alfa-reductaza, care transformă testosteronul în dihidrotestosteron (DHT). Finasterida este un antagonist competitiv al testosteronului prin inhibarea funcției enzimei alfa-reductază. La om, există două tipuri cunoscute (I și II) ale enzimei alfa-reductază. Distribuția acestor enzime în diferite moduri, enzima de tip II este în principal în prostată, testicule în epididim din prepuț, scrot, vezica urinară de semințe, ficat și în pielea de pe piept. Tipul I enzimă este în primul rând la nivelul scalpului, în glandele sebacee din pielea de pe piept, în ficat, rinichi și glandele suprarenale. Blocuri de Finasteride tip principal II izozimei. Această enzimă este responsabilă pentru cea mai mare parte a nivelului dihidrotestosteronului (DHT), care este în sânge. O singură doză de finasteridă influențează semnificativ și puternic nivelurile de DHT în sânge. O singură doză de 5 mg de finasterid la 75% reduce nivelurile de DHT în plasma din sânge. Cea mai scăzută concentrație de DHT este determinată de 24 de ore după administrare. Concentrația vozobnovlyaettcya DHT la nivelul inițial în decurs de 7 zile.

Testele efectuate cu doze repetate de droguri, aducand efectul pe termen lung al finasterid. De asemenea, finasteride scade nivelul de DHT in prostata, la 15% sau mai puțin, și în consecință crește nivelul de testosteron în prostată.

Atunci când se compară acțiunea finasterid cu castrarea chirurgicală sau chimică a constatat niveluri care finasteride mai pronunțată reducerea DHT în sânge decât alte intervenții.

Majoritatea bărbaților în câteva luni de tratament cu finasterid a cunoscut o scădere accentuată a PSA (antigen specific prostatic), care este un marker specific pentru cancerul de prostata, dupa care nivelul de PSA a rămas stabilă la noua valoare. În aplicarea finasteridă într-o doză de 5 mg pe zi, nivelul de PSA au scăzut în medie cu 50% pe parcursul anului.

Finasterida nu prezintă afinitate pentru receptorul androgenic, nu are nici un alt efect hormonal.

DHT este responsabil pentru bărbați de prostată giperplaziyu- care au un deficit al enzimei alfa-reductaza, atrofice, indiferent de faptul că nivelul de testosteron în condiții normale sau ridicate a acestora.

Impactul DHT la nivel molecular - este activarea receptorilor androgeni prin atașarea unui ligand la punctul de atașare. După aceea, receptorul dimer / DHT se leagă la situsurile ADN androgen-sensibile. Astfel, DHT, promovează în mod direct sau indirect, proliferarea celulară prin apoptoză prin modulație de fază a expresiei genelor care participă în reglarea proliferării celulare.

La indivizii sănătoși echilibrul dintre proliferarea celulelor si apoptoza prostatei sprijina relatia pliantă dintre factorii de creștere și factori care împiedică creșterea. Inhibitorii specifici ai enzimei alfa-reductaza de tip II capabil să reducă nivelul de DHT în hipertrofia prostatei și reduce dimensiunea prostatei.

Farmacocinetica.

Absorbție. Finasterida este rapid absorbit în tractul gastro-intestinal, concentrația plasmatică maximă de aproximativ 37 ng / ml la două ore după administrare. Nu există diferențe semnificative între oră timp de înjumătățire plasmatică și concentrația maximă în timpul sau după administrarea de doze repetate de droguri. După ziua a șaptea care primesc nici un cumul de finasteridă, ceea ce înseamnă că concentrația de stabilă (starea de echilibru) este stabilită după a patra doză. Tratamentul alimentară nu a afectat absorbția sau concentrația de finasteridă în plasmă. Biodisponibilitatea finasteridei este de 80%.

Distribuție. 90% din finasteridă, care este în plasma sanguină este legat de proteinele plasmatice. Această valoare nu depinde de o funcție renală redusă. Finasterida poate fi detectată în lichidul cefalorahidian și spermă. Volumul de distribuție al finasteridă administrată prin perfuzie la o doză de 5 mg timp de o oră a fost de 76 ± 14 l.

Metabolism. Finasterida este metabolizat în ficat prin biotransformare oxidativă. Deoarece doi cinci metaboliți este activ, cu o eficiență mai mică de 20% în raport cu finasterid.

Eliminare. Timpul de înjumătățire în funcție de doza administrată este de 4,7 - 7,1 ore, dar efectele biologice ale finasteride este evidentă în 4 zile după o singură doză. Clearance-ul din plasmă este de 164 ± 55 ml pe minut. În medie, 39% (32 - 46%) din medicamentul excretat în urină sub formă de metaboliți, și aproximativ 57% (51 - 64%) din medicamentul administrat este excretat în fecale. În aceeași stare, 0,04 ± 0,02% din finasteridă excretată în urină și 0,01% în fecale. Concentrația de finasteridă în intervale de lichid seminal de la un nivel care nu poate fi detectat (aceasta este sub 1 ng / ml) și 21 ng / ml.

Pacienți vârstnici. În testele comparative, farmacocinetica între grupurile Wick 45 - 60 de ani și peste 70 de ani au arătat că farmacocinetica finasterida la pacienții cu vârsta peste 70 de ani se abat de la modelul liniar. În populația în vârstă a arătat o creștere moderată a concentrațiilor plasmatice de finasteridă, dar această creștere este nesemnificativă clinic.

boli de rinichi. Atunci când este administrat finasteridă în doze de 10 mg în grupe de pacienți cu clearance-ul creatininei de 90 ml / min sau mai mult, și cu un clearance al creatininei de 30-50 ml / min și clearance-ul creatininei de 30 ml / min sau mai puțin, au arătat că, în determinarea parametrilor farmacocinetici: timp de înjumătățire, aria de sub curba „concentrație-timp" și concentrația maximă_, nu a existat nici o diferență între grupuri.

Indicații pentru utilizare.

hiperplazie benigna de prostata pentru a reduce dimensiunea prostatei și în mod corespunzător reduce simptomele de disurie.

Metoda de utilizare și de doză.

Finasterida este utilizat exclusiv pentru tratamentul oamenilor.

Doza obișnuită - Prosterida 1 tabletă (5 mg) pe zi, indiferent de masa, timp de cel puțin 6 luni.

Când tratarea pacienților vârstnic nu este necesară reducerea dozei, deși eliminarea finasteridei încetinește ușor (aproximativ 8 ore).

boală de rinichi nu este nevoie să se reducă doza de medicament.

Efect secundar. .

Tratamentul cu finasterid, pacienții de obicei, tolerează bine. Reacțiile adverse descrise mai, de obicei, sunt rare, de obicei, ușoare și dispar.

Cele mai frecvent observate reacții adverse: impotența, scăderea libidoului, scăderea volumului ejaculatului.

Reacții adverse posibile: o creștere a glandelor mamare tensiune și, uneori, simptome de hipersensibilitate (edem al buzelor, erupții cutanate).

Contraindicații.

Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Copii și femei.

Supradozaj.

Finasterida în doze de cel mult 400 mg și 80 mg o dată pe zi nu a provocat efecte secundare timp de 3 luni.

Metode specifice de tratament nu supradozaj.

Caracteristici de utilizare.

Înainte de începerea tratamentului cu finasteridă trebuie exclude alte boli care pot duce la perturbarea urinare (de exemplu, cancer de prostată, strictura sau stenoza, ale tractului urinar, tulburări neurologice).

Imbunatatirea pacientului nu are loc imediat, cu toate acestea, cu un volum mare de urină reziduală sau încălcare gravă urinare a pacientului trebuie ținute sub observație strictă pentru prevenirea uropathy obstructive.

Finasterida scade nivelul de PSA - chiar și atunci când prezența simultană a cancerului de prostata - deci, medicamentul poate complica diagnosticul de cancer de prostata. De aceea, înainte și în timpul tratamentului, periodic trebuie efectuat un examen rectal de pacienți pentru a exclude prezența cancerului.

In studiile pe animale, o doză mică de finasteridă administrată în timpul sarcinii, cauzate de tulburări ale organelor genitale externe la feții de sex masculin. Nu putem exclude posibilitatea înfrângerii unui fat de sex masculin, dacă finasterida este orice modalitate de a obține corpul unei femei gravide.

Nu se cunoaște faptul că cantitatea de finasteride este absorbit în corpul femeii în contact cu tableta au rupt în sau în contact cu oameni care au tratat lichidul seminal. Prin urmare, pentru a evita înfrângerea fat de sex masculin sau de femei gravide, care au posibilitatea de a deveni gravidă, trebuie să evitați contactul cu pilula deteriorat si ejaculat de la un om care este tratat cu finasteridă. Din moment ce nu se cunoaște cât timp poate finasterida este în ejaculat după terminarea tratamentului, mai sus precauție este necesar să se efectueze încă două luni de la terminarea tratamentului.

Înainte și o dată la șase luni, în timpul tratamentului, este recomandabil să se efectueze teste de laborator: monitorizarea funcției hepatice și renale, hemoleucograma și sedimentul urinar.

Femeile nu poate fi dat de droguri.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de mecanisme de lucru.

Finasterida nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a efectua munca asociată cu concentrație mare de atenție.

Interacțiunea cu alte medicamente. La aplicarea Prosterida coroborat cu medicamente urmatoarele (medicamente sau grupuri) au fost observate interacțiuni semnificative clinic: warfarina, inhibitorii de conversie a angiotensinei blocante ale enzimei, blocanți alfa-adrenergici, teofilină, acid acetilsalicilic, paracetamol, beta-blocante, diuretice, nitrați, antagoniști ai canalelor de calciu, anticonvulsive, medicamente antiinflamatoare nesteroidice, benzodiazepine, chinolone, antagoniști ai H ₂-receptorii histaminergici, inhibitori ai HMG-CoA reductazei.

Condiții și termeni. Se depozitează la o temperatură de 15 - 30 ° C, ferit de lumină.

Medicamentul este depozitat într-un loc inaccesibil copiilor!

Perioada de valabilitate - 3 ani.