Virodin

Virodin (Virodin)

Caracteristici comune:

International si chimice nume: indinavir- [1 (1S, 2R), 5 (S)] - 2, 3, 5-tridesoxi-N- (2, 3-dihidro-2-hidroxi-1 H-inden-1-il) -5- [2 - [[1, 1-dimetil-etil) amino] carbonil] -4- (3-piridinilmetil) -1-piperazinil] -2- (fenilmetil) -D-eritro-peptonă-amidă sulfat;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Off-alb, transparent, capsule gelatinoase tari, mărimea "00", marcate "400" produse alimentare cu cerneală albastră pe capac și capsula cerneală neagră comestibil - în carcasa capsulei, capsula conține o pulbere albă sau aproape albă, granulară;

structură 1 capsulă conține sulfat de indinavir echivalent cu 400 mg de Indinavir;

alte componente: Stearat de magneziu, lactoză anhidră.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antivirali pentru uz sistemic.

codul ATC J05A E02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie.

proteaza HIV - o enzimă necesară pentru scindarea proteolitică a precursorilor poliproteinelor virale în proteine ​​funcționale individuale, care se găsesc în infecția cu HIV. Indinavir se leagă la situsul activ și inhibă activitatea proteazei a acestei enzime. O astfel de inhibare previne clivajul poliproteinei virale, ceea ce duce la formarea pieselor de virus infectios imature. Rezistența încrucișată a fost observată între indinavir și ritonavir. a fost observată măsura Riznoyu a rezistenței încrucișate între indinavir și alți inhibitori ai proteazei HIV.

Farmacocinetica.

Adulți. Indinavir este rapid absorbit după ingerarea timp natoschak- pentru a atinge concentrația plasmatică maximă (ASC) este 0 8 ± 0, 3 ore. Introducerea indinavirului cu o masă care conține o mulțime de calorii, grăsimi și proteine, ceea ce duce la o scădere a ASC și C_max. Luând medicamentului cu o masă ușoară este aproape nici un efect asupra ASC și C_max. Indinavir aproape 60% de proteinele plasmatice. 7 metaboliți identificați - un conjugat glucuronid și 6 metaboliți oxid. cercetare in vitro Am arătat că citocromul P450 3A4 (SUR3A4) este enzima principală, care este responsabil pentru formarea metaboliților oxid. Indinavir este excretat rapid, timp de înjumătățire este de 1 8 ± 0, 4 ore. acumularea medicamentului substanțial după administrarea de doze multiple de 800 mg nu a fost observat la fiecare 8 h.

Farmacocinetica în cazuri clinice speciale.

insuficiență hepatică: Pacienții cu ușoară până la moderată insuficiență hepatică și manifestări clinice de ciroză au dovezi ale metabolismului scăzut. Timpul de înjumătățire plasmatică al indinavir a crescut la 2 ± 0 8, 5 ore. Farmacocinetica indinavirului nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

Insuficiență renală: Farmacocinetica indinavirului nu a fost studiată la pacienții cu insuficiență renală severă.

deveni: Farmacocinetica indinavirului nu depinde de sexul persoanei.

cursă: Farmacocinetica indinavirului nu depinde de rasa umană.

pediatrieFarmacocinetica la copii diferite de cele de la adulți că ASC și C_max puțin mai mare, iar concentrația minimă - este semnificativ mai mic.

indicaţii. Virodin indicat pentru tratamentul infecției cu HIV in asociere cu alte medicamente antiretrovirale.

Metoda de utilizare și de doză. Doza recomandată este de 800 mg Virodina (2 capsule) la fiecare 8 ore. Pentru medicament optim de absorbție trebuie luat pe stomacul gol timp de 1 oră înainte sau 2 ore după masă cu capsula de apă. Dacă este necesar Virodin poate fi luat cu alte lichide, cum ar fi laptele znezhirene, suc, cafea, ceai, sau cu o masă ușoară, cu un astfel ca fulgi de porumb, zahăr. Pentru a sprijini adecvat echilibrul de apă recomandată pentru adulți băutură cel puțin 1, 5 litri de lichid pe tot parcursul zilei.

Tratamentul insuficienței hepatice. Doza de indinavir trebuie redusă.

Tratamentul nefrolitiazei / urolitiaza. În plus față de hidratare adecvată a pacienților poate deveni necesară retragerea temporară a medicamentului (de exemplu, 1 - 3 zile) sau anularea totală.

Efect secundar. Indinavir nu schimbă tipul, frecvența sau probabilitatea efectelor adverse semnificative cunoscute asociate cu utilizarea zidovudinei, didanozinei sau lamivudinei. Clinic au fost observate efecte secundare semnificative atunci când primesc Virodina singur sau în combinație cu alte medicamente includ greață (35, 3%), dureri de cap (25, 2%), diaree (24, 6%), astenie (24, 3% ), erupții cutanate (19, 1%), disgeuzie (19, 1%), piele uscată (16, 2%), dureri abdominale (14, 6%), vărsături (11, 0%), amețeli (10 , 7%), dispepsie (10, 7%), flatulență (7, 8%), insomnie (7, 4%), prurit (7, 4%), insomnie, ataxie (7 1%), xerostomie (6 , 8%), disurie (6, 5%), arsuri la stomac (6, 5%), parestezie (5, 2%), mialgii (5, 2%). Nefrolitiaza, inclusiv durerea cu hematurie (inclusiv hematurie microscopică), au fost de aproape 10% dintre pacienții care au luat droguri in timpul studiilor clinice, comparativ cu 2 și 2% în grupul de control. În general, aceste efecte nu au fost asociate cu disfuncția renală și kupiruvalis prin hidratare adecvată și timpul de întrerupere a medicamentului (1 - 3 zile).

Indicatori testelor de laborator.

anomalii de laborator pot să apară la mai puțin de 10% dintre pacienții care iau indinavir în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente și pot include niveluri crescute de MCV, ALT, AST, bilirubină indirectă, reducerea bilirubinei totale syvorotke- a numărului de neutrofile, hematurie, proteinariyu, cristaluria . Izolovana hiperbilirubinemie asimptomatice (bilirubină totală > 2, 5 mg / dl (43 mmol / l), despre care comunică în primul rând ca pro "bilirubină indirectă" și este rareori asociată cu niveluri crescute ale ALT, AST, fosfataza alcalină și a fost observată la 14% dintre pacienții care au fost tratați cu indinavir, singur sau în asociere cu alte medicamente antiretrovirale. Majoritatea pacienților prodovzhlili tratament cu indinavir fără niveluri de reducere a dozei și bilirubinei au scăzut treptat la nivelul inițial. Hiperbilirubinemia este cel mai frecvent observate atunci când se administrează doze care depășesc 2, 4 g / zi.

Sub proteaza recepție cu inhibitori posibile efecte secundare, cum ar fi hipertrigliceridemia, hipercolesterolemia, dezvoltarea rezistenței la insulină și hiperglicemie.

Există, de asemenea, efecte secundare:

de tractului gastro-intestinal: Disfunctia hepatită pecheni-, inclusiv cazuri izolate de nedostatochnosti- hepatic pancreatită, flatulență;

din partea sistemului endocrin: Dezvoltarea diabetului zaharat, hiperglicemie, decompensarea diabetului zaharat existent;

sistemul de sânge: a crescut de sangerare la hemofilici, anemie hemolitică acută;

reacții de hipersensibilitate: Șoc anafilactic;

din musculoscheletale: Creșterea CPK, mialgii, miozită și rabdomioliză (rar);

reacții cutanate: Erupții cutanate, inclusiv eritem și poliformnuyu sindrom Stevens-Johnson, hiperpigmentare, alopecie, urticarie, paronychia;

sistemul nervos: Parestezie orală.

Contraindicații. Virodin contraindicat la pacienții cu hipersensibilitate cunoscută la indinavir sau componentele rămase ale preparatului.

Supradozaj. simptome: Nefrolitiază / urolitiază, hematurie, tulburări gastro-intestinale (greață, vărsături, diaree).

tratament: antidot specific net recomandat de urgență generală de siguranță.

Până în prezent nu este setat, sau este hemodializa indinavir de ieșire sau dializă peritoneală.

Caracteristici de utilizare.

Sarcina.

Nu au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la femeile gravide. In timpul sarcinii, indinavir trebuie utilizat numai în cazul în care beneficiile potențiale depășesc riscul potențial pentru făt.

Alăptarea.

Deși nu se cunoaște, sau indinavir se excretă în laptele matern, există o posibilitate de efecte secundare ale indinavirului la sugari. Recomandarea este ca mamele infectate cu HIV nu hrănesc laptele matern copii pentru a preveni transmiterea postnatale a HIV. Ca o opțiune mama ar trebui să se oprească alăptarea în cazul în care sunt luați indinavir.

Pediatrie.

Regimul de dozare optimă a indinavirului pentru copii nu a fost stabilită. Medicii care prescriu copii de indinavir ar trebui să-și amintească despre limitările datelor pentru această categorie de pacienți, precum și cu privire la riscul crescut de nefrolitiază.

Geriatrie.

Până în prezent, nu a existat nicio restricție privind utilizarea pacienților geriatrie de droguri.

Interacțiunea cu alte medicamente. In timpul terapiei Virodinom nu poate primi simultan rifampicina, preparate sunătoare, lovastatina, simvastatina. Există riscul de miopatie, inclusiv rabdomioliză, însă cu precauție administrat inhibitori ai reductazei concomitent cu Virodin HMG-Co, care sunt metabolizate de sistemul SUR3A4 citocrom (de exemplu, atorvastatin, cerivastatin).

Medicamente care necesită o ajustare a dozei.

delavirdina: Delavirdină inhibă metabolismul utilizarea simultană indinavira- conduce la niveluri crescute ale ASC indinavir cu 40%, este necesar să se scadă doza Virodina.

efavirenz: Creșterea Doza recomandată de indinavir.

Itraconazol, ketoconazol: Itraconazol, ketoconazol, și de a crește concentrația de indinavir în plasma sanguină, se recomandă reducerea dozei de indinavir.

rifabutină: Reducerea Doza recomandată de rifabutină și creșterea dozei de indinavir.

Medicamente care nu necesită ajustarea dozei.

Metadona, zidovudina, lamivudina, stavudina, contraceptivele hormonale care contin noretindronei si etinilestradiol, trimetoprim / sulfametoxazol, fluconazol, izoniazidă, claritromicină.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor și loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.