Relenza

Relenza. Relenza.

International si chimice nume: zanamivir-5- (acetilamino) -4 - [(aminoiminometil) amino] enonovayakislota -2,6-anhidro-3,4,5-trideoxi-D-glicero-D-2-galaktonon;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Mikronizirovannayasmes pulbere de culoare albă sau aproape albe;

Compoziție. 1 doză conține 5 mg zanamivir,

Excipienți: lactoză monohidrat (care include proteină din lapte)

Forma cu eliberare de droguri. Pulbere pentru inhalare, contorizat.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antivirali pentru uz sistemic.

codul ATC J05AH01.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Zanamivir este o suprafață enzimă ingibitoromneyraminidazy potent și selectiv al virusului gripal. Virus neuraminidaza facilitează eliberarea particulelor virale nou formate din celule infectate și pot oblegchatproniknovenie virusul prin membranele mucoase celulelor epiteliale, alte celule sposobstvuyainfitsirovaniyu. Suprimarea această enzimă atât in vitro cât și în vivoprivodit o încălcare a replicării virusurilor gripale A și B, precum și carne de porc gripa (H1N1), acționând astfel subtipuri vseizvestnye de gripă A neuraminidazei virusului

Activitatea zanamivir este extracelulara. Acesta reduce raspandirea virusurilor gripale A și B, prin eliberarea dificil de virioni de gripa epiteliale ale tractului kletokdyhatelnogo. replicarea virusului gripal este limitată la nivelul tractului epiteliyadyhatelnogo suprafață. Eficacitatea administrării topice a zanamivir este în etoyoblasti confirmat prin studii clinice. Datele de cercetare au aratat chtolechenie zanamivir boala acuta gripei reduce raspandirea virusului de la nivelul tractului respirator, comparativ cu placebo, fara nici un risc de nimic snizhennoychuvstvitelnosti virusului la zanamivir.

Farmacocinetica.

Aspirație. Studiile farmacocinetice pe oameni au arătat că biodisponibilitatea polnayaperoralna este scăzută (o medie de 2%). Podobnyeissledovaniya zanamivir prin inhalare prin gură au arătat că aproximativ 10-20% din doza să fie absorbție sistemică, concentrația maximă în syvorotkenablyudaetsya 1-2 ore. absorbția proastă a medicamentului conduce la concentrații nevysokimsistemnym și astfel zanamivir după inhalare orală neproizvodit acțiune sistemică semnificativă. Nici o modificare a cineticii după inhalare povtornyhperoralnyh nu derivată.

Distribuție. După inhalare orală, zanamivir este depozitat pe larg rute de inhalare în concentrații mari, obținându-se astfel virusul gripal mestazarazheniya. Concentrațiile crescute de zanamivir în plumb respiratornomtrakte la debut rapid al inhibării neuraminidazei virale. Dvumyaosnovnymi locuri de sedimentare este orofaringelui și lumină (medie 77,6% și 13,2%, respectiv).

Metabolism. Sa constatat că zanamivir sunt excretați prin rinichi neizmenennomvide și nu poate fi metabolizat.

Eliminare. zanamivir perioadă de înjumătățire în ser atunci când este administrat ca inhalare orală este 2.6-5.05 ora. El polnostyuvyvoditsya urină sub formă nemodificată. Clearance-ul total este de 2,5 litri do10,9 / oră, care este aproximativ egal cu clearance-ul renal. eliminatsiyazakanchivaetsya renale timp de 24 ore.

Pacienți cu patologie renală. Când doza zilnică terapeutică de 20 mgbiodostupnost scăzută (10-20%), cu toate acestea nu produce sistemnogodeystviya semnificative zanamivir. Având în vedere zanamivir terapeutic larg, povyshennyyrisk posibil la pacienții cu insuficiență renală severă nu este considerată o problemă, și este necesară o reducere a dozei.

Pacienții cu boli hepatice. Zanamivir nu este metabolizat, prin urmare, reducerea dozei la pacienții cu boală hepatică nu este necesară.

vârsta Patsientypozhilogo. Nu există modificări în farmacocinetica, legate de varsta, in clinica nevyyavleno, și nu este recomandată nici o modificare a dozei.

Pediatricheskiebolnye. Evaluarea farmacocineticii zanamivir a fost realizat într-un studiu deschis la 24 de pacienți copii și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 3 luni și 12 ani cu ispolzovaniemnebulayzera (10 mg) și pulbere uscată (10 mg) pentru inhalare. Efecte sistemice la copii a fost similar cu o astfel folosind 10 mg de pulbere pentru inhalare la adulți.

indicaţii.

Tratamentul și prevenirea tipurilor de gripa A și B la adulți și copii (5 ani sau mai mari).

Metoda de utilizare și de doză.

Relenza este indicat pentru utilizare numai sub formă de inhalații cherezrot folosind Diskhalera. Pacienții care au nevoie pentru a aplica inhalanți odnovremennodrugie, cum ar fi bronhodilatatoare de mare viteză dolzhnybyt instruit ca aceste medicamente ar trebui să fie utilizate înainte de primeneniemRelentsy.

Tratamentul gripei.

Doza recomandată Relenza - două inhalații (2 x 5 mg) de două ori pe zi, doza de sutochnayaingalyatsionnaya este de 20 mg. Durata tratamentului - 5 zile.

Pentru a maximiza efectul pozitiv al tratamentului ar trebui să nachinatsyakak cât mai curând posibil (dacă este posibil, în termen de două zile) de la data de la debutul simptomelor.

Prevenirea.

Doza recomandată Relenza - două inhalații (2 x 5 mg) o dată la DENV timp de 10 zile (doză zilnică de inhalare - 10 mg). Utilizați perioada mozhetbyt extinsă la o lună, în cazul creșterii riscului de perioade de peste 10 zile.

Copii. Nu este nevoie să se schimbe doza (a se vedea. Farmacocinetica).

Afecțiuni ale rinichilor și ficatului. Nu este nevoie să se schimbe doza (sm.Farmakokinetiku).

Video: Epіdemіya Grip în Ukraїnі declin yde. #UBR 22.02.2016

Pacienți vârstnici. Nu este nevoie să se schimbe doza (sm.Farmakokinetiku).

Efect secundar.

Relenza este bine tolerat de inhalare orală primenenii.V studiile clinice, inclusiv studiile efectuate la pacienți cu risc crescut (pacienții vârstnici și cu unele hronicheskimibolnymi) efecte secundare în numirea Relenza și placebo au fost similare.

Pentru datele poslelitsenzionnogo utilizare raportate cu privire la astfel de pobochnyedeystviya: reacții de tip alergic, inclusiv orofaringe și edem facial, bronhoconstricție, respirație dificilă, erupții cutanate și urticarie.

Video 06 aprilie 15 Un accident teribil

Contraindicații. Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului.

Supradozaj.

Video: „Prin spini spre libertate“

supradoză aleatorie este puțin probabil din cauza limitărilor fizice formypreparata, calea de destinație și biodisponibilitatea orală slabă (3,2%) de zanamivir. Zanamivir dozei la 64 mg pe zi (aproximativ de 3 ori mai mare decât doza zilnică recomandată zamaksimalno) destinate prin inhalare orală (nebulizatorului) nu sunt atrase efecte secundare. Mai mult, naznachenieputom intravenoasă sistemică la 1200 mg pe zi, timp de cinci zile, a avut efecte secundare takzhene.

Caracteristici de utilizare.

Infecția gripală mozhetsoprovozhdatsya crescută giperreakivnosti cailor respiratorii. Acolo edinichnyesoobscheniya despre apariția bronhospasm și / sau agravarea utilizării funktsiiposle pulmonare Relenza la pacienții care au fost tratati pentru gripa. Unele dintre etihpatsientov nu au avut nici un boli respiratorii din istorie. Fiecare dintre acești pacienți trebuie să întrerupă zanamivir și să caute meditsinskoypomoschyu. Pacienții care au boli respiratorii, cu primeneniiRelentsy trebuie să aibă un bronhodilatatoare cu acțiune rapidă (a se vedea. Secțiunea „Metoda de utilizare și a dozei“).

Sarcina și alăptarea

Siguranța utilizării Relenza în timpul sarcinii nu a fost stabilită.

Studiile asupra funcției de reproducere efectuate la șobolani și iepuri au arătat că chtozanamivir traversează bariera placentară. Studiile efectuate la șobolani nu au vyyavililyuboy teratogenitate, afectarea fertilității sau narusheniyperi- semnificative clinic si dezvoltarea postnatale a puilor asociate cu zanamivir. informații despre Odnakonet de penetrare placentar al zanamivir pentru persoana.

Relenza nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, în special în timpul primului trimestru de sarcină, cu excepția cazurilor în care beneficiul potențial pentru pacient prevyshaetlyuboy riscul potențial pentru făt.

La șobolani, sa demonstrat că zanamivir este secretat în sân moloko.Odnako nici o informație despre secreția de zanamivir în laptele matern uman.

Deoarece experiența cu utilizarea limitată a lactației vperiod zanamivir trebuie luată în considerare numai în cazul în care veroyatnayapolza pentru mamă depășește orice risc posibil pentru copil.

Medicamentul nu este administrat la copii cu vârsta sub 5 ani.

Interacțiunea cu alte medicamente. Zanamivirul nu este legat de proteine, nu este metabolizat de ficat si netransformiruetsya. interacțiuni semnificative clinic cu alte preparatamimaloveroyatny.

Condiții și termeni.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° stocare S.Srok - 3 ani.