Divir

Divir (Divir)

International si chimice nume: didanosine, 2`, 3`-dideoksinozin;

Principalele proprietăți fizico-chimice: alb, rotunde, plate, cu margini rotunjite, cu inscripția "50"sau "100"sau "200" pe de o parte și netede pe cealaltă parte;

structură 1 comprimat conține 50, 100 sau 200 mg de didanozină;

Alte componente: carbonat de calciu, hidroxid de magneziu, amidon, celuloză microcristalină, krahmalglikollyat de sodiu, manitol, aromă de ananas, aspartam, talc, stearat de magneziu.

Forma de eliberare de droguri. comprimate masticabile.

Grupa farmacoterapeutică. agenți antivirali pentru uz sistemic. Cod ATC: J05A F02.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Medicamentul antiviral, un analog sintetic al deoxiadenozină (nucleozid purinic). Activitatea împotriva HIV. După penetrarea didanozinei în celulă este metabolizat de către enzimele celulare metabolitul activ - dideokiiadenozina trifosfat, care inhibă reverstranscriptaza HIV. Când didanozina crește numărul de celule CD4, care este considerată o confirmare a acțiunii antivirale. Simultan, indicatori normalizate din sângele periferic și conținutul de proteine ​​virale (antigen P24) în sânge.

Farmacocinetica. Sa stabilit experimental că producția didanozină aceleași moduri ca purinele endogene. In vitro, mai mică de 5% din didanozina este legat de proteinele plasmatice. Este degradat rapid în mediul acid al stomacului, astfel încât o parte din toate formele de dozare includ componente care măresc pH-ul mediului. Este de a fi ddl jeun aportul alimentar deoarece reducerea cu aproape 50% în concentrația maximă în plasmă de sânge și scade ASC valoarea. distribuție echilibru Cilindree - aproximativ 54 l. Concentrația medie de SMR didanozinei prin 1 oră după administrare este de 21% din concentrația plasmatică. O dată în interiorul timpului de înjumătățire este de aproximativ 1 didanosine, 6 ore, un metabolit activ (ddATF) - 8-24 ore. Clearance-ul renal a fost de 50% din clearance-ul total (800 ml / min). După ingestia de până la 20% din doza excretată în urină didanozinei. Nu se acumulează în organism.

Când se utilizează copilul absolut biodisponibilitatea orală este de 36% după prima doză și 47% - la atingerea stării de echilibru. Biodisponibilitatea copiilor a variat 2-89%. Biodisponibilitatea tablete pentru mestecat cu 20-25% mai mare decât pentru alte forme ale medicamentului. concentrația de IDA este de 46% din concentrația sa în plasmă atunci când este luat pe cale orală, la o doză de 120-180 mg / m². Medicamentul detectat în plasma sanguină de aproape 3, 5 ore după administrare. O dată în interiorul perioada de înjumătățire a didanozinei la copii este de aproximativ 0, 8 ore. Clearance-ul renal - la 59% din clearance-ul total (315 ml / min per 1 m²). După administrarea orală, aproximativ 17% din doza excretată în urină didanozinei.

indicaţii. Tratamentul simptomatic al pacienților infectați cu HIV (adulți și copii mai mari de 6 luni.) La

- hipersensibilitate la zidovudină;

- deteriorarea imunologice sau clinice în timpul tratamentului cu zidovudină.

Metoda de utilizare și de doză. Intervalul dintre recepții Divira trebuie să fie de 12 ore. Medicamentul trebuie administrat pe stomacul gol, cu cel puțin 30 de minute înainte sau 2 ore după masă. Trebuie să luați 2 comprimate pentru apariția unei anumite buferuvannya doză adecvată pentru a evita distrugerea didanozina. Pentru a evita efectele adverse de la nivelul tractului gastro-intestinal, se recomandă să utilizați nu mai mult de 4 tablete pe recepție. Pentru a obține un efect terapeutic, tabletele trebuie mestecate foarte bine, mai mult sau dispersată în apă, înainte de utilizare. Tabletele nu ar trebui să fie luate în ansamblu. 2 pentru dispersarea comprimat trebuie să fie dizolvat în două linguri (30 ml) de apă. Apa trebuie să fie amestecată până până la obținerea unei dispersii omogene. dispersia Otrimanu ar trebui să fie luate imediat.

Dozele recomandate pentru adulți, în funcție de greutatea corporală sunt prezentate în tabelul 1.

Tabelul 1: Dozele pentru adulți

Pentru pacienții adulți cu insuficiență renală, doza de didanozinei trebuie ajustată pentru a compensa stadiul excreție a scăzut. Dozele recomandate și intervalele de dozare de didanozină pentru adulti cu pacientii cu insuficienta renala sunt prezentate în tabelul 2.

Video: Steaua Conflict: Cum să nu folosească microwarp [HD]

Tabelul 2. Doza recomandată (mg) didanozină în funcție de greutatea corporală

Pacienții care sunt pe dializă peritoneală ambulatorie continuă sau prin hemodializă, se recomandă ca &Doza totală zilnică frac14- de didanozină administrat o dată pe zi (vezi. Tabelul 2, doza recomandată pentru pacienții cu CL_CR<10мл/минут). Нет необходимости в дополнительной дозе диданозина после гемодиализа.

Doza pentru copii la începutul tratamentului depinde de suprafața corpului unui copil și o medie de 120 mg / m² de două ori pe zi. Copiii sub 1 an este prescris de 100 mg pe zi pentru copiii de la 1 - 200 mg pe zi.

Efect secundar. Strângeți legătura dintre dezvoltarea efectelor secundare și acceptarea didanozină nu este stabilită, deoarece cele mai multe dintre ele cu diferite manifestări clinice ale bolii.

In studiile clinice controlate au raportat despre astfel de efecte adverse semnificative clinic care ar putea fi asociate cu tratamentul Divirom la dozele recomandate: pancreatită (7%), amilaza serică crescută (18%) și lipază.

Pancreatita apare mai frecvent la pacienții care au luat medicamentul in doze excesive decât cele recomandate (9-13%) - la pacienții cu infecție cu HIV generalizată sau cei care au suferit pancreatită înainte.

De la dezvoltarea aplicației Divira a fost asociată cu neuropatie periferică (9%). De asemenea, au raportat despre deviere în rezultatele testelor funcției hepatice (13%). In cazuri rare, a fost observată insuficiență hepatică severă. Din alte efecte secundare care ar putea fi asociate cu b Divirom, marcate diaree, greață, vărsături, reacții alergice, diabet, uscăciunea gurii, fenomen astenie, cefalee și creșterea acidului uric. Foarte rar raportat despre schimbarea retinei și nervului optic. au fost observate mult mai puțin frecvent cazuri de leucopenie, trombocitopenie și anemie decât cu zidovudina, didanozina, și legături cu tratament nu a fost clar stabilit.

În aplicarea analogilor nucleozidici raportate cazuri de acidoză lactică, care este de obicei însoțită de hepatomegalie severă și ficat gras.

Copii. De obicei, informațiile privind siguranța utilizării în tratamentul copiilor Divira au fost aceleași ca și la adulți. Cu o combinație de ddl cu zidovudină au avut o toxicitate hematologică mai mare decât în ​​monoterapie cu ddl. Numărul mic de copii în schimbare observată la nivelul retinei și a nervului optic (de obicei, au primit medicamentul la doze mai mari decât cele recomandate). Copiii care primesc didanozina trebuie efectuată după examinarea midriaza retinei la fiecare 6 luni, sau cu apariția oricăror modificări în vizualizarea.

Contraindicații. Hipersensibilitate la didanozină, alcoolism, pancreatită, inclusiv antecedente de gută, insuficiență cardiacă severă, disfuncție hepatică, fenilcetonurie, gipernatriyamiya, lactație, copii sub 6 luni.

supradoză. Nu exista un antidot specific. In studiile clinice, simptomele majore în didanosine de zece ori supradozaj au fost hiperuricemiei și / sau disfuncție hepatică, pancreatită, polineuropatie. Eficacitatea hemodializa și dializa peritoneală nu a fost stabilită cu o supradoză de didanozină.

Caracteristici de utilizare. Cu o creștere semnificativă a conținutului amilazei în sânge trebuie să se oprească tratamentul și petrece examinarea pacientului pentru a exclude pancreatită. Tratamentul poate fi reluat numai după o normalizare completă a parametrilor cu excluderea pancreatitei. Tratamentul după întreruperea începe cu numirea didanozinei în doze mici, care sunt crescute treptat. Riscul de pancreatită este crescut în prezența unei istorii de pancreatită, astfel încât nevoia de numirea didanozinei acestor pacienți trebuie evaluat cu atenție în cazul necesității unei astfel de terapie pentru a monitoriza îndeaproape starea pacientului.

Pacienții care dezvoltă simptome de neuropatie, tratamentul didanozina trebuie întrerupt.

În insuficiența renală și hepatică poate fi necesară reducerea dozei de didanozină. Cu o creștere a didanozina transaminazelor trebuie întrerupt.

Utilizarea didanozinei în timpul sarcinii este permisă doar pentru indicații absolute, în cazul în care beneficiile potențiale ale tratamentului pentru mama insarcinate decât riscul potențial pentru făt. Deoarece nu există date despre pătrunderea didanozinei în laptele matern, alăptarea în timpul tratamentului cu didanozina trebuie să se oprească.

doză de corecție. Dacă semnele clinice de pancreatită trebuie să opriți imediat utilizarea produsului și să examineze cu atenție pacientul la posibilitatea prezenței pancreatitei. În cazul confirmării diagnosticului cu ajutorul medicamentului trebuie întreruptă. Pacienții cu simptome de neuropatie pot încerca didanozină în doze reduse, în cazul în care după suspendarea neuropatiei de droguri simptomele dispar.

Interacțiunea cu alte medicamente. Studii speciale privind interacțiunile medicamentoase au fost efectuate în legătură cu asocierea cu zidovudină, stavudină, ranitidină, loperamidă, metoclopramidă, foscarnet, trimetoprim, sulfametoxazol, și au fost identificate semne dapzonom rifabutinom- de interacțiune.

Când primesc didanozina timp de 2 ore înainte de ganciclovir sau simultan cu o creștere a ASC a fost observată în starea staționară pentru didanozinei o medie de 111%. Scăderea ușoară a ASC la starea de echilibru pentru ganciclovir (21%) au indicat în cazurile în care pacienții care au luat didanozinei cu 2 ore înainte de ganciclovir, dar nu simultan. Nu au existat modificări ale clearance-ului renal pentru oricare dintre aceste două medicamente. Necunoscut, asociată sau nu cu schimbarea de schimburi Divira utilizarea în condiții de siguranță sau eficacitatea utilizării ganciclovirului. Nu există dovezi cu privire la faptul că didanozină crește efectele mielosupresive ale ganciclovirului și zidovudină.

Odată cu utilizarea simultană a didanozinei și riscul stavudina manifestări de neuropatie periferică, pancreatită, sau creșteri. Dintre pacienții care iau aceste medicamente trebuie monitorizați cu atenție pentru a stabili.

Studii speciale cu indinavir nu au relevat prezența unor interacțiuni medicamentoase între medicament și didanozină. Prin urmare, Divir poate fi administrat concomitent cu aceste medicamente.

Formulările de absorbție, care poate fi variată în funcție de pH-ul conținutului stomacului (de exemplu ketoconazol, dapsona), recomanda utilizarea de 2 ore înainte sau 2 ore după administrarea de didanozină.

Termeni și condiții de depozitare. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, în îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 2 ani.