Capsule Cymevene

capsule Cymevene (Capsula Cymevene)

International si chimice nume: ganciclovir- (9- (1, 3-dihidroxi-2-propoximetil) guanină);

Principalele caracteristici fizico-chimiceCapsulele solide de gelatină opace № 1, care sunt preparate din două particule, culoarea verde, cu numărul de pudră albă sau aproape albă pe capacul capsulei este imprimată «CY250» și două linii albastre, care înconjoară parțial corpul capsulei;

structură 1 capsulă conține 250 mg ganciclovir;

Alte componente: povidonă (K-90), croscarmeloză sodică, stearat de magneziu, gelatină, dioxid de titan, oxid galben de fier, indigo carmin.

Forma de eliberare de droguri. capsule.

Grupa farmacoterapeutică. Agenții antivirali de acțiune directă. codul ATC J05AB06.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Ganciclovir - un analog sintetic al guaninei nucleozidic care inhibă replicarea virusurilor herpetice atat in vitro cat si in vivo. Pentru sensibili la ganciclovir virusuri umane, cum ar fi citomegalovirus (CMV), virusul herpes simplex tip 1 și 2 (HSV-1 și HSV-2), virusul Epstein-Bar si virusul Varicella zoster. Studiile clinice au fost limitate de evaluare a eficacității la pacienții cu infecție cu CMV.

In celula, celula este fosforilat ganciclovir dezoksiguanozinkinazoy la ganciclovir monofosfat. Următoarea fosforilovanie prin utilizarea mai multor kinaze celulare pentru a produce ganciclovir trifosfat. In celulele infectate cu CMV, concentrația kinazele celulare și trifosfat ganciclovir au crescut de aproximativ 10 ori. Astfel, celulele infectate cu virus derivă îmbunătățită ganciclovir fosforilovanie. In aceste celule, ganciclovir trifosfat metabolizate lent, 50 - 70% din ea rămâne după 18 ore. după eliminarea ganciclovirului din fluidul extracelular. Activitatea antivirală a ganciclovirului explicat supresia sintezei ADN-ului viral prin inhibare competitivă deoxiguanosine trifosfat încorporarea în ADN polimeraza. Aceasta înseamnă că includerea trifosfatului ganciclovir în ADN-ul virusului produce suspensii de sinteză sau alungire foarte limitată a virusului ADN.

Farmacocinetica.

Aspirație.

După administrarea orală, capsule Cymevene jeun biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 5%, iar după ce a primit în timpul mesei - în medie 6 - 9%. Atunci când se iau pe cale orală a medicamentului cu o masă la o doză de 3 g pe zi (500 mg la fiecare 3 ore și anume de 6 ori pe zi, sau 1000 mg de 3 ori pe zi) de absorbție în aceeași stare a fost aceeași pentru ambele regimuri de dozare, în care aria sub curba "concentrare;

oră" (ASC) timp de 24 de ore au fost egale, respectiv, 15 ± 9 4, 2 (medie ± SD) și 15 ± 4 4 3 mcg x h / ml, iar concentrația plasmatică maximă (C_max) 1 02 ± 0, 24 și 1, 18 ± 0, 36 ug / ml.

Influența aportului alimentar.

Când capsulele Cymevene la o doză de 1000 mg la fiecare 8 ore a fost administrat la 20 pacienți infectați cu HIV în timpul alimente, care conținea 602 kcal (46 5% - în detrimentul grăsime), aria de sub curba "concentrație-timp" Acesta a crescut cu 20% în aceeași stare (în intervalul de la 6% la 68%). In plus, in mod semnificativ (1, 8 ± 0 8 3 ± 0, 6 ore) timp a crescut până la atingerea concentrației serice maxime, care a crescut de asemenea (0, 85 ± 0, 25 0, 96 ± 0, 27 ug / ml).

Distribuție.

La primirea capsule Cymevene au fost observate nici o corelație între aria de sub curbă "concentrație-timp" și inversului de greutate corporală (în intervalul de la 55 la 128 kg), prin urmare, ajustarea dozei în funcție de greutatea corporală nu este necesară. Legarea ganciclovirului la concentrații de 0 de proteine plasmatice, 5-51 ug / ml pentru 1 - 2%.

Metabolism.

După o singură administrare orală de 1000 mg ¹⁴P-marcat ganciclovir aproximativ 86 ± 3% din doză a fost găsită în scaun și aproximativ 5 ± 1% - în urină. Nu în urină sau în fecale nu a fost metaboliți, dintre care unele se agață de b mai mult de 1 - 2% din radioactivitate.

Video: Cymevene, lіofіlіzat pentru іnfuzіy prigotuvannya rozchinu la 500 mg în flacon №1

Retragere.

După utilizare internă la doze de până la 4 grame pe zi de cinetica de excreție ganciclovir este liniară. Medicament excretat nemodificat prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară activă. După administrarea orală a ganciclovirului echilibru în termen de 24 de ore și clearance-ul renal a fost de 3 ± 1 1, 2 ml / min / kg. Timpul de înjumătățire egal cu 4, 8 ± 0 9 ore.

Farmacocinetica în cazuri speciale.

Funcția renală: uz intern farmacocinetica ganciclovirului în capsule a fost studiat la opt pacienți care au suferit transplant de implementare organisme doze solide ajustată în funcție de clearance-ul creatininei.

În hemodializă concentrațiile plasmatice de ganciclovir sunt reduse cu aproximativ 50%, atât după administrarea intravenoasă și după administrarea orală.

Nu au fost efectuate studii la pacienții cu vârsta peste 65 de ani.

indicaţii. Terapia suportiv retinitei cu CMV la pacienții imunocompromiși, inclusiv pacienți SIDA, cu condiția stabilă în timpul retinita sub acțiunea terapiei de inducție.

Prevenirea infecției cu CMV simptomatică la pacienții cu HIV-pozitivi cu risc de infecție simptomatică cu CMV și la pacienții care au suferit transplant de organe solide.

Metoda de utilizare și de doză.

doze standard.

Pentru pacienții cu retinită cu CMV care doza orala stabilizuvavsya pe fondul terapiei de inducție, de întreținere este recomandată Cymevene este de 1000 mg de trei ori pe zi, cu mese. Doza care este recomandat pentru prevenirea infecției cu CMV simptomatică, este de 1000 mg de 3 ori pe zi, cu mese.

Dozarea în cazuri speciale.

a). Pacienți cu insuficiență renală necesară reducerea dozei de capsule Cymevene în conformitate cu următoarele recomandări:

Clearance-ul creatininei (ml / min) Doza

³- 70 1000 mg de trei ori pe zi sau

500 mg de șase ori pe zi

50-69 1500 mg pe zi sau 500 mg de trei ori pe zi

25-49 1000 mg pe zi sau 500 mg de două ori pe zi

10 - 24500 mg pe zi

< 10 500 мг три раза в неделю, после гемодиализа

Pentru calcularea clearance-ul creatininei:

(140 - vârsta [ani]) x greutatea corporală [kg]

Men: = ---------------------------------------------- ------------------------;

0 x 72, 011 x creatinina serică [umol / l]

Femeile x = 0,85 pentru masculi

Deoarece este necesară în mod regulat ajustare pacienții cu insuficiență renală doza necesară pentru a determina creatininei serice sau clearance-ul creatininei.

b). Pacienții tratați cu leucopenie, neutropenie severă, anemie și trombocitopenie. Pacienții care primesc Cymevene, cazuri de granulocitopenie (neutropenie), anemie și trombocitopenie observate. Fenomenul de toxicitate clinică Cymevene poate include leucopenia.

Pacienții cu leucopenie, neutropenie severă, anemie și / sau trombocitopenie doză de Cymevene trebuie redusă.

Se recomandă să se determine în mod regulat hemoleucograma completă, inclusiv numărul de trombocite.

c). pacienţi vârstnici: Ca și în funcția renală în vârstă este adesea scăzut, Cymevene ar trebui să le atribuie strict, ținând cont de starea rinichilor (vezi mai sus.).

g). copii: eficacitatea și siguranța Cymevene la copii, inclusiv a celor cu infecții congenitale sau neonatale CMV nu sunt identificate. În numirea capsule Cymevene la copii necesită o atenție sporită, deoarece medicamentul poate avea la distanță cancerigenă și are un efect toxic asupra sistemului de reproducere. Beneficiile tratamentului ar trebui să depășească riscul posibil.

Efect secundar. Când se tratează Tsimevenom poate să apară fenomene nedorite ca o parte din care pot fi legate de boala în sine.

Tulburări hematologice și limfatice: anemie (inclusiv hipocrome), leucopenie, pancitopenie, splenomegalie, trombocitopenie.

tractului digestiv: stomatită aftoasă, dureri abdominale, diaree, constipație, dispepsie, disfagie, eructații, esofagita, fecale incontinenta, flatulență, gastrită, sângerare, schimbarea funcționale probelor de ficat, greață, vărsături, pancreatită.

Corpul ca întreg: creșterea volumului abdomenului, anorexie, astenie, celulita, dureri toracice, frisoane, dureri de cap, procese infecțioase, indispoziție, scădere în greutate.

ficat: hepatită, icter.

sistemul circulator: Tromboflebită venoasă profundă, migrena, vasodilatație, hipertensiune arterială.

respirator: Dificultati de respiratie, tuse crescut.

sistemului nervos central și periferic: Tulburări de somn, și de gândire, anxietate, amnezie, anxietate, pasaje depreciate, ataxie, conștiința încețoșată, amețeli, uscăciunea gurii, labilitate emoțională, euforie, hypersthesia, hiperkinezie, hipertonia musculară, insomnie, scăderea libidoului, reacții de tip maniacal, mioclonii, neuropatie, convulsii, somnolență, tremor.

Pielea și apendicelor sale: alopecie, transpirații, acnee, erupții cutanate maculopapulare, piele uscată, mâncărime.

Senses: vedere încețoșată, schimbarea de sticlă-corp, dureri în ochi și urechi, ambliopie, orbire, conjunctivită, dezlipire de retină, retinită, surditate, modificări ale gustului, vertij vestibular.

Metabolice și de nutriție: creșterea concentrațiilor plasmatice ale creatininei, fosfataza alcalină, aspartat-aminotransferază, alanin aminotransferază, creatinkinază, lactat dehidrogenaza, hipopotasemie, hiperglicemie.

urogenital: Scăderea clearance-ului creatininei, disfuncție renală, dureri la nivelul sânilor, urinare frecventă, infecții ale tractului mochevydelyayuschih, si impotenta.

Sistem musculo-scheletice: miastenia, mialgii, artralgii, dureri osoase, crampe musculare vițel, dureri de spate mai mici.

Contraindicații. Cymevene este contraindicat la femei în timpul sarcinii și alăptării, pacienții cu hipersensibilitate suspectată sau cunoscută la ganciclovir sau aciclovir.

Supradozaj. Informații despre o supradoză de forme orale de Cymevene nu.

Pacienții care au dobândit o doză excesivă de Cymevene, nivelul de medicament în plasmă poate fi redusă prin dializă și de hidratare.

Caracteristici de utilizare.

Măsuri de protecție.

In studiile preclinice care le-a evidențiat efecte mutagene, teratogene și cancerigene ale medicamentului. Prin urmare, valoarea sa considerat potențial teratogen și carcinogen la om.

La pacienții care au primit ganciclovir, au existat cazuri neutropenie, anemie și trombocitopenie. Nu ar trebui să înceapă tratamentul Tsimevenom în cazul numărului absolut de neutrofile sub 500 celule în 1 mm sau număr de trombocite mai mic de 25.000 de celule în 1 ml.

Când funcția renală se recomandă să se schimbe doza de droguri, în funcție de clearance-ul creatininei (vezi. "Mod de utilizare și Administrarea").

Sarcina și alăptarea

Siguranța acestui medicament în timpul sarcinii nu a fost stabilită pentru om. Experimentele pe animale indică despre prezența toxicității reproductive a medicamentului, având ca rezultat o încălcare a embrionului sau fătului în timpul sarcinii, dezvoltării peri- și postnatale.

În studiile pe animale a relevat teratogene. Se consideră probabil ca Cymevene produce inhibarea temporară sau permanentă a spermatogenezei. Datele obținute pe animale indică despre posibilele tulburări de reproducere la femele.

Cymevene în timpul sarcinii numai în acest caz, poate fi utilizat în cazul în care impactul potențial pozitiv justifică riscul potențial pentru făt.

În timpul tratamentului Tsimevenom vine foarte recomandat pentru femeile aflate in perioada de utilizare vârstă metode contraceptive sigure. Bărbații se recomandă utilizarea unei metode de barieră în timpul perioadei de tratament și cel puțin 90 de zile după închiderea acesteia.

Nu se cunoaște, sau devine Cymevene în laptele uman. Medicamentul nu trebuie administrat mamelor care se hrănesc. ora minimă după tratament, după care puteți începe alăptarea este necunoscut.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu masini si mecanisme

Pacienții care iau Cymevene poate provoca convulsii, somnolență, amețeli, ataxie și / sau opacifierea conștiinței. simptome similare pot afecta performanța activităților care necesită o atenție sporită, inclusiv capacitatea de a conduce vehicule și de lucru cu utilaje.

Interacțiunea cu alte medicamente. Cymevene Legarea de proteinele plasmatice este de numai 1 - 2%, astfel încât reacțiile asociate cu înlocuirea proteinei de legare, nu poate fi de așteptat.

probenecid: probenecid poate scădea cu aproximativ 22% din clearance-ul renal Cymevene și aproximativ 50% crește o suprafață sub curba "concentrație-timp" (ASC).

zidovudină: când se asociază simultan cu Tsimevenom ASC zidovudină poate crește cu aproximativ 19%, iar ASC Cymevene poate fi redusă cu aproximativ 17%. Ca zidovudină și Cymevene pot cauza granulocitopenie (neutropenie) si anemie, de aceea este necesar să se efectueze un control pentru determinarea acestor reacții secundare.

didanozină: deoarece Cymevene poate crește ASC a didanozinei (aproximativ 100%), este necesar să se monitorizeze îndeaproape pacienții pentru apariția simptomelor de acțiune toxică a didanozinei.

La alocarea Cymevene timp de 2 ore înainte de ASC didanozină Cymevene o scădere de aproximativ 20%, dar atunci când ambele medicamente sunt luate simultan, farmacocinetica medicamentului nu este afectată.

Imipenemul-cilastatin: la pacienții care au primit atât Cymevene și imipenem / cilastatin, observate convulsii generalizate. Trebuie evitată administrarea concomitentă a acestor medicamente.

Toxicitatea poate crește în cazul administrării concomitente cu medicamente care au o acțiune mielosupresoare sau funcția rinichilor perturbă.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C Perioada de valabilitate - 4 ani.

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit