Cotrimoxazol

Cotrimoxazol (Sulfamethoxazole / trimetoprim). Cotrimoxazol (Sulfametoxazole / Trimetoprim)
Sinonime
Bactrim (Elveția), Berlotsid (Germania), BBC Septin (Olanda), Bikotrim (India), Biseptin (Franța), Biseptol (Polonia), Bry-feseptol (Rusia), Groseptol (Polonia), Dvaseptol (Rusia), Duo -Septol (Polonia), Kotrimfarm 480 (Malta), Kotrimol (India), Oriprim (India), Rankotrim (India), Septra (Marea Britanie), Sumetrolim (Ungaria), Tsiplin (India)

Sulfanilamidă / diaminopirimidină
Forma cu eliberare a medicamentului
Tablete pentru copii. 120 mg
Tabletele de 480 mg-960 mg (forte)
Susp. Am țipat. Copii. 120 mg / 5 ml-240 mg / 5 ml
P p pentru inhalare 480 mg / 5 ml
Farmacocinetica
Componentele bine absorbit rapid și aproape complet la înghițirea pentru a furniza concentrația maximă de sânge după 1-4 concentrație ch echilibru în sânge este stabilit în două-trei zile după intervale de dozare la fiecare 12 ore.
Ambele componente sunt intim pătrund în organe, țesuturi, fluide biologice sunt distribuite uniform în organism, furnizează concentrații mari în urină și în plămâni (ser mai mare), ceva mai mic - în secrețiile bronșice, secrețiile vaginale, secreții și țesutul de prostată trec prin histo-n bariere -maticheskie care creează mare concentrație în LCR în procesele inflamatorii in membranele creierului, sunt determinate în salivă, umoarea apoasă a ochiului, fluidul interstițial, laptele matern. Au aceeași rată de eliminare din sânge (T1 / 2 = 12,10 h) care este mai mică decât la copii (T1 / 2 = 8,5 h). Crește în caz de încălcare a funcției excretorii renale la vârstnici.
Biotransformat în ficat, metaboliți nu au nici o acțiune antibacteriană.
Derivat în principal prin excreție renală în formă nemodificată: 50-70% sulfametoxazol, trimetoprim - 10-30% - în cantități mici excretați în bilă și fecale.

Indicații pentru utilizare.
• Pneumonia cauzată de Pneumocystis carinii, nocardiază, actinomicoza, o infecție cauzată de S. maltophilia, răpciugă și melioidosis (în terapia combinată cu antibiotice).
• infecții ale tractului respirator (exacerbărilor acute ale bronșitei cronice).
• granulomatoza pulmonară, boala lui Wegener și Whipple (Etiologia acestor boli este necunoscută).
• Infecții acute ale tractului urinar (uretrita, cistita, pielonefrita- prostatita).
• Otita medie acută, sinuzită acută.
• infecții stafilococice cauzate de tulpini rezistente la meticilină (în mod necesar în combinație).
• infecții intestinale acute, shigelloză sensibile furnizate tulpini din regiune, gatroenterity cauzate de tulpinile toxigene de E. coli.
• acută fără complicații gonoree.
• Chancroid.
• veneric lifogranulema (infecție cu Chlamydia).
• tropicală granulomul inghinal (agent patogen - granulomatis Calymmatobacterium).
• holerei (în terapia combinată).
• tifoide și germen febre (sensibilitate la medicament la o tulpină de 80% în regiune).
• furunculoze, piodermite.
• bruceloza acută (în terapia combinată).
• Toxoplasmoza (mai bună combinație de sulfadiazina cu trimetoprim).
• malarie rezistente la medicamente cauzate de P. falciparum.
Dozare și Administrarea
În adulți și 960 mg (2 comprimate) la fiecare 12 ore, cu un pahar plin cu apă, în timpul tratamentului pentru a consuma suficiente lichide, pentru a nu pierde următoarea doză numire.
In / la adulți cu infecții severe de 10- 20 ml (960-1920 mg) după diluarea în 250 de soluție izotonică de clorură de sodiu pentru injecție, sau 250 ml de 5% soluție de glucoză, perfuzie, perfuzie peste 1,5-2 ore 2 p / zi 3 - 5 zile pentru a merge la recepție în interior.
Doza zilnică medie pentru adulți și copii cu vârsta peste 12 ani: 960 mg (2 comprimate) p 2 / zi (total zilnic - 1600 mg de sulfametoxazol și trimetoprim 320 mg).
Aportul mediu zilnic pentru copii 2-6 luni - 120 mg 2 r / d sau 2,5 ml de suspensie de 2 p / sut- 6 luni - 5 ani - 240 mg 2 r / d sau 5 ml dintr-o suspensie de 2 p / sut- 6-12 ani - 480 mg 2 r / d sau 10 ml suspensie 2 r / d.
Dacă clearance-ul creatininei de 15-25 ml / min pentru a aplica crescute în doze medii de 3 zile, și apoi - o jumatate de dozy- zilnic cu cel puțin 15 ml / min (dacă nu există alternativă) - 1/2 din doza medie pe hemodializa fundal.
Doza unică maximă este (pentru malarie rezistente la medicamente): 1920 mg (1,92 g - vezi Tabelul 4).
Doza zilnică maximă (pentru pneumonia cu Pneumocystis): 75-100 mg / kg și 15-20 mg sulfametoxazol / kg trimetoprim în 4 doze divizate.
Contraindicații
• Hipersensibilitate la sulfonamide și diaminopirimidină.
• insuficiență a rinichilor și ficatului.
• Boli ale sistemului hematopoietic, B12-deficit de anemie.
• Deficitul de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.
• Sarcina.
• Copiii până la 2 luni (ingestie) și 6 luni (administrare parenterală). Excepție - utilizarea la nou-născuți și sugari tineri pentru prevenirea sau tratamentul pneumoniei cu Pneumocystis carinii si toxoplasmoza.
Avertismentele, terapia de control
• Când reacțiile alergice cutanate-, tuse, artralgii - abrogarea de droguri.
• Utilizarea cu precauție la pacienții cu deficit de acid folic.
• În timpul tratamentului, să ia cel puțin 2 litri de lichid pe zi.
• În timpul tratamentului, evitați expunerea la soare și UV (fotodermatoză de risc).
• Țineți cont de faptul că riscul de evenimente adverse a fost mai mare la pacienții cu SIDA.
• Simultan cu utilizarea cotrimoxazol de acid folic creste riscul de rezistenta la medicamente in P. carinii.
• Nu folosiți pentru tratamentul faringită și amigdalită cauzate de beta-hemolitic de grup A streptococ (a înregistrat rate ridicate de rezistență la cotrimoxazol, nu există nici o garanție eliminarea agentului patogen de la locul de infecție). Administrarea generală a medicamentului în pneumonia pnevmokokovoy (un procent ridicat de tulpini rezistente).
efecte secundare
Reacții alergice:
krapivnitsa- syp-
piele zud-
sindrom Stevens-Johnson și edem miokardit- hiperemie Kvinke- febră skler- Layella- alergică.
Din sistemul digestiv:
elevație și bilirubina- transaminaza
hepatită (holestaticheskiy- necrotic) - pankreatit- glossit- stomatit-
colită pseudomembranoasă (foarte rar).
Din partea sistemului hemopoiesis:
anemie și citopenii de diferite tipuri.
Din sistemul urinar:
kristalluriya-
Funcții deficit de pochek- nefropatie interstițială nefrit- cu oligurie și anurie. CNS:
dureri de cap bol- depressiya- slabost-
meningită aseptică nevrity- periferice.
Alte efecte:
giperkaliemiya- hiponatremie fotodermatoz-.
supradoză
Simptome: pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, dureri abdominale, dureri de cap, somnolență, hematurie, cristalurie, pancitopenie (cursuri lungi, supradozajul cronic).
Tratament: îndepărtarea medicamentului, lavajul gastric, administrarea unor cantități mari de corecție fluid, dezechilibru electrolitic când mielotoxicelor efect - Preparate bielectrice folic dacă este necesar - de hemodializă, dar eficacitatea sa este limitată.
interacțiune

Asocierea cu alte medicamente antimicrobiene, în special agenți anti-anaerobe cu antimicoticele și agenți antivirali.