Dobroson

Dobroson (Dobroson)

Denumirea internațională și chimică: Zopiclona, ​​(RS) -6- (5-cloropiridin-2-il) -7-oxo-6, 7-dihidro-5H-pirolil [3, 4-b] pirazin-5-il, 4-metilpiperazin-1-carboxilat);

Principalele caracteristici fizico-chimice: Alb, rotunde, oboevypuklye, comprimate filmate;

pe fiecare comprimat cu o parte acoperită "Zoc 7.5" și banda care permite tabletei să se rupă în jumătate;

Compoziție. 1 comprimat conține 7,5 mg zopiclone;

alți constituenți: lactoză monohidrat, fosfat dicalcic dihidrat, stearat de magneziu,

amidon de porumb, carmeloza de sodiu, stearat de magneziu, metilhidroxipropilceluloză, dioxid de titan.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Hipnotice și sedative. Cod ATC: N05C F01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie.

Zopiclona este un medicament benzodiazepinic hipnotic - tsiklopirolonov cu sedativ, hipnotic și acțiune anxiolitică. Efectele medicamentului ca un specific GABA-agonist, cauzat de formarea complexelor GABA - (BZ1 și BZ2) receptorilor și modularea canalelor de ioni de clor. Induce somn rapid, fără a diminua faza somnului REM în structura sa, și apoi sprijină somnul cu păstrarea compoziției în fază normală. Ea nu produce încălcări postsomnicheskih: nici un sentiment de slăbiciune și somnolență în dimineața zilei următoare. Somnul are loc în decurs de 30 de minute și durează 6 - 8 ore. Reduce dureri de cap. La pacienții cu atacuri de astm nocturne, combinate cu seria medicamente metilxantină (teofilină) Înfrînează un atac de astm, în primele ore ale dimineții, se reduce intensitatea și durata acestora. Dependența de droguri nu se dezvolta chiar si atunci cand utilizarea pe termen lung.

Farmacocinetica.

Absorbție. Zopiclona după oral absorbit rapid. Concentrația maximă în sânge a ajuns la 1,5-2 ore. În funcție de doza (3, 75 / 7,5 / 15 mg), concentrația maximă este de 30, 60 sau 115 ng / ml, respectiv. Absorbția atât bărbații, cât și femeile nu sunt otlichaetsya- să nu afectează o oră sau frecvența de administrare.

Distribuție. Zopiclona în sine este distribuită rapid din sistemul vascular. Nivelul de legare de proteinele plasmatice este mică (aproximativ 45%) și la distanță de nasyschennogo-, prin urmare, riscul de intoxicație medicală semnificativă cauzată de legarea de proteinele plasmatice este destul de scăzută. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 5 ore, la dozele recomandate de obicei. Coborârea nivelurile sanguine ale medicamentului în intervalul dozelor terapeutice - dozonezavisimoe. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este însoțită de akkumulyatsiey- său minor alteritate individuală.

În timpul perioadei de lactație profilului farmacocinetic al medicamentului în sânge și laptele matern sunt similare cu plasma maternă, astfel încât copilul primește zilnic aproximativ 1% din doza zilnică a mamei.

Metabolism. Doi metaboliți principali zopiclone formate: farmacologic active în N-oxid-animal zopiclone (timp de înjumătățire - 4, 5 ore) și zopiclonă inactive-N-desmetil (timp de înjumătățire - 7.5 ore). Utilizarea prelungită a medicamentului au fost observate acumularea medicamentului (15 mg pe zi timp de 14 zile). Chiar și după utilizarea unor doze mari de zopiclonă la animale au arătat o creștere a activității enzimatice.

Retragere. renal scăzut zopiclona clearance nemetabolizovannogo (medie de 8, 4 mg / min) și clearance-ul plasmatic (232 ml / min) indică despre faptul că medicamentul este excretat în principal sub formă de metaboliți. Aproximativ 80% din material și a metaboliților săi excretat prin rinichi, iar aproximativ 16% - materiile fecale.

Fiziopatologice excelent. Numeroase studii la pacienți vârstnici cu utilizarea zopiclone prelungită a fost observată acumularea medicamentului în plasmă, în ciuda scăderii ușoare alungirea și metabolismul hepatic timpul de înjumătățire (aproximativ 7 ore).

În mod similar, insuficiența renală în utilizarea pe termen lung a acumulării medicamentului au fost notate de zopiclonă și a metaboliților săi. Medicamentul pătrunde prin membrana de dializă.

La pacienții cu insuficiență hepatică încetinește procesul de demetilare Zopiclona care produce o prelungire a clearance-ului plasmatic al medicamentului. Având în vedere acest lucru, este recomandabil să se reducă doza pentru astfel de pacienți.

indicaţii.

Terapia pe termen scurt de insomnie (dificultăți de adormire, pe timp de noapte și trezirea bruscă timpurie).

Metoda de utilizare și de doză.

Adult doza zilnică de 7,5 mg zopiclonă recomandată peste noapte. Depășind această doză nu este de dorit.

Pentru pacienții cu vârsta peste 65 de ani, iar pacienții slăbit, sau pacienții cu insuficiență renală, insuficiență hepatică cronică sau doză insuficiență comună inițială zilnică trebuie să fie de 3, 75 mg.

Metoda și durata de utilizare.

tablete acoperite cu membrană filmate trebuie administrat seara înainte de culcare. O tabletă a fost înghițită și spălate în jos cu suficientă apă.

Cursul de tratament trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Durata cursului, inclusiv eliminarea treptată a medicamentului, nu trebuie să depășească 4 săptămâni. Un curs mai lungă de tratament nu trebuie prescris pentru a re-evalua starea pacientului.

efect secundar.

În funcție de sensibilitatea individuală și doza aplicată - mai ales la începutul tratamentului - sunt posibile reacții adverse:

insomnie, incapacitatea de concentrare, oboseală, somnolență;

emoțiile reprimate, tulburarea cunostintei;

slăbiciune musculară, ataxie, tulburări motorii;

Video: Reguli de somn pentru copii, somn copii, somn pentru copii

dureri de cap;

amețeli, vedere încețoșată (diplopie);

Sechelele a doua zi (insomnie, reactivitatea redusă).

De obicei, simptomele sunt ameliorate în timpul tratamentului.

Cel mai frecvent efect secundar este apariția unui gust amar sau metalic în gură. Alte tulburări, cum ar fi simptome gastrointestinale, scăderea libidoului sau reacții cutanate observate uneori.

Amnesia. Benzodiazepinele și aproape de ei părți pot provoca amnezie anterogradă (eroare de memorie în anumite perioade de timp).

Depresie. depresie anterioare pot deveni evidente în timpul tratamentului cu benzodiazepine și compuși înrudiți.

psihiatrie și "reacții paradoxale". Utilizarea benzodiazepinelor și a compușilor înrudiți la pacienții vârstnici și copii pot provoca, de obicei, o mentală și o reacție paradoxală așa-numita, care este neliniște, iritabilitate, agresivitate, furie, coșmaruri, halucinații, psihoze, comportament neobișnuit și alte încălcări ale acestuia. În astfel de cazuri, utilizați Dobrosona trebuie întrerupt.

Dependența. Utilizarea benzodiazepinelor și a compușilor înrudiți, chiar și la doze terapeutice poate duce la dezvoltarea dependenței psihologice și fizice asupra lor. Eliminarea medicamentului poate duce la sindromul de rebound și sindromul de sevraj.

Contraindicații.

Hipersensibilitate la zopiclonă sau alte substanțe în preparat.

Miastenia gravis.

greutate insuficiență respiratorie.

Somn apnee in timpul somnului.

insuficiență hepatică severă.

Copii și adolescenți până la 18 ani.

Sarcina, alăptarea.

supradoză

În ceea ce privește restul benzodiazepinelor și compuși înrudiți Dobrosona de supradozaj, de obicei, nu există nici un pericol pentru viața pacientului (Peștera: intoxicație multiplă).

benzodiazepine intoxicației și compuși înrudiți, de obicei, - în funcție de doza care sug - caracterizate prin diferite grade de efect inhibitor asupra sistemului nervos central care apar insomnie, confuzie, apatie, tulburări vizuale și distoniei, în cazurile severe - Ataxie, pierderea cunoștinței , suprimarea respirației și circulația sângelui, komoyu. "paradoxal" reacții (neliniște, halucinații) sunt posibile ca o componentă a depresiei a conștiinței.

Scopul terapiei este HEAD măsuri simptomatice. Pacienții cu intoxicație ușoară recomanda dormit cu monitorizarea sistemelor respirator și circulator. În cazurile mai severe, ar putea avea nevoie de intervenții mai substanțiale (lavaj gastric, măsuri pentru a stabiliza funcția sistemului circulator, terapie intensivă). Dacă nu vă poate aduce pacientul la starea de inconștiență, vărsături trebuie să fie artificială.

Dializa sau intoxicarea hemodializei Dobrosonom mai puțin eficientă, datorită volumului mare de distribuție a medicamentului.

Efectul inhibitor al benzodiazepinelor și a compușilor înrudiți la nivelul sistemului nervos central poate fi redus prin utilizarea unui antagonist al benzodiazepinelor - flumazenil.

Caracteristici de utilizare.

Benzodiazepinele și rude cu ei o parte din spectacol de a utiliza numai atunci când severitatea tulburării de somn este un important punct de vedere clinic.

Chiar și la începutul tratamentului, se recomandă să informeze pacientul cu privire la importanța tratamentului pe termen scurt și pentru a explica necesitatea reducerii dozei în detaliu în cazul său. În plus, este important ca znav pacientul cu privire la probabilitatea de revenire a simptomelor după întreruperea medicamentului, pentru a reduce anxietatea lui cu această unitate.

Există dovezi că recepția scurt-benzodiazepine și compuși înrudiți în doze uzuale (în special după administrarea de doze mari) poate duce la dezvoltarea sindromului de retragere.

Combinând alcool și Dobrosona afectează capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Toleranță. Utilizarea pe termen lung a benzodiazepinelor și compuși înrudiți,

că mai mult de câteva săptămâni, poate reduce eficacitatea terapiei (dezvoltarea toleranței). De regulă, perioada de tratament Dobrosonom care nu depășește 4 săptămâni, acest efect este greu de observat.

Dependența. Utilizarea benzodiazepinelor și a compușilor înrudiți pot duce la dezvoltarea de dependență psihologică și fizică asupra lor. Acest lucru este valabil nu numai în ceea ce privește dependența de doze mari, dar, de asemenea, la utilizarea unor doze terapeutice ale unui interval obișnuit. Riscul de dependență crește cu doza și durata de tratament crește. Riscul de dependență și a crescut la pacienții alcoolici sau la cei cu antecedente abuz de substante.

În cazul dependenței fizice suspendarea bruscă a tratamentului este insotita de simptome de sevraj care manifesta dureri de cap, dureri musculare, anxietate anormală, tensiune, neliniște, confuzie și iritabilitate. In cazurile severe, aceste simptome: pierderea simțului realității, tulburări ale feței, hipersensibilitate la lumină, zgomot și contact fizic, amorțeală și furnicături la nivelul extremităților, halucinații sau crize epileptice.

Video: De ce Tomb vis (vis Interpretarea, Interpretarea Viselor)

Rebound-sindrom (sindrom de rebound). Suspendarea bruscă sau un curs scurtat de tratament poate duce la dezvoltarea sindromului de rebound temporare în cazul în care simptomele cauzate de atribuire Dobrosona, revenind la o formă mai severă decât la începutul tratamentului. Această condiție poate fi însoțită de reacții, cum ar fi modificări ale dispoziției, anxietate și neliniște.

Deoarece riscul apariției simptomelor de sevraj sau sindrom de rebound a crescut în timpul suspendării aleatorii a tratamentului, se recomandă să se completeze cursul terapeutic, reducerea treptată a dozei.

Perioada de tratament. Perioada de tratament trebuie să fie cât mai scurtă posibil. Durata tratamentului, inclusiv anularea fazei progresive nu trebuie să depășească 4 săptămâni. Această perioadă poate depăși terapeutică numai în cazul în care reevaluarea pacientului.

Amnesia. Benzodiazepinele și părți similare pot provoca amnezie anterogradă. Acest lucru înseamnă că pacientul (de obicei, în decurs de câteva ore) după administrarea medicamentului poate, pentru situații specifice, recurg la acțiuni despre care mai târziu nu se poate aminti. Riscul crește odată cu creșterea dozei și condițiile finale este redus, somn neîntrerupt (7-8 ore).

Psihiatrichna și "paradoxal" reacție. Utilizarea benzodiazepinelor și a compușilor înrudiți la pacienții vârstnici și copii pot provoca, de obicei, o mentală și o reacție paradoxală așa-numitele care se manifestă agitație, iritabilitate, agresivitate, furie, coșmaruri, halucinații, psihoză, comportament neobișnuit și alte încălcări ale acestuia. În astfel de cazuri, utilizați Dobrosona trebuie întrerupt.

grup special de pacienți. Dobroson nu este recomandat pentru tratamentul inițial al psihozelor.

Benzodiazepinele și părți similare contraindicata utilizate ca monoterapie în tratamentul depresiei sau anxietății, care este însoțită de depresie. În astfel de cazuri, simptomele de depresie se deteriorează din cauza lipsei unui tratament adecvat al antidepresivelor bolii primare (amenințare de suicid).

Dobroson trebuie utilizat cu extremă precauție la pacienții dependenți de alcool sau droguri în istorie.

Benzodiazepinele și părți similare nu sunt recomandate la pacienții cu insuficiență hepatică severă, deoarece acestea cresc riscul de encefalopatie caz. Atenție la numirea și reducerea dozei comune poate necesita, de regulă, pacienții cu insuficiență renală sau hepatică redusă.

Coborârea doza recomandată și pacienții cu insuficiență respiratorie cronică și inhibarea respiratorie.

Siguranța medicamentului pentru tratamentul femeilor gravide și în timpul alăptării nu a fost studiată. Astfel, Dobroson trebuie administrat femeilor gravide și femeilor care alăptează numai în cazuri excepționale și după o atentă evaluare a beneficiilor potențiale și riscurile potențiale. Femeile care doresc să rămână gravide în timpul tratamentului cu Dobrosonom, trebuie sfătuiți să informeze medicul lor, astfel încât acestea să poată lua o decizie cu privire la continuarea tratamentului sau refuzul acestuia.

Utilizarea medicamentului la sfârșitul sarcinii, înainte sau în timpul nașterii poate duce la hipotermie, hipotensiune arterială, inhibarea respirației, scăderea tonusului muscular și dezvoltarea așa-numitul sindrom copil flasc (sindromul sugari floppy).

Deoarece Dobroson excretat în laptele matern, medicamentul este contraindicat în timpul alăptării.

Sedarea, amnezia, incapacitatea de concentrare, și o încălcare a funcției musculare poate reduce capacitatea de a conduce vehicule mecanisme. Efectul este sporit în cazul somnului non-fatale și luând droguri pe un fond de alcool.

Interacțiunea cu alte medicamente. Partajarea Dobrosona și următoarele medicamente poate duce la o creștere substanțială a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central.

Sedative, hipnotice, analgezice si narcotice.

Neuroleptice.

Epileptici.

Anxiolitice.

Antihistaminicele.

medicamente antidepresive și litiu.

Partajarea Dobrosona și analgezice narcotice poate duce la euforie și, astfel, a accelera dezvoltarea de dependență.

Combinând relaxanți Dobrosona și poate spori efectul miorelaksantny.

Substanțele care inhibă anumite enzime hepatice (citocrom P₄₅₀), Se poate accentua efectul benzodiazepinelor și compuși înrudiți (o astfel de substanță este cap la cap cimetidina).

În timpul terapiei Dobrosonom ar trebui să evite consumul de alcool, deoarece alcoolul poate reduce în mod neintenționat sau spori efectul Dobrosona.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C

Perioada de valabilitate - 3 ani.