Injecție droperidol

injecție droperidol (Solutio droperidol injectionibus pro)

Denumirea internațională și chimică: Droperidol;

1- [1- (3-p-fluorobenzoil) propil] - 1, 2, 3, 6-tetrahidro-4-piridil) - 2-benzimidazolinil;

proprietățile fizice și chimice de bază: Soluție limpede, incoloră sau ușor verzui;

Compoziție. 1 ml de soluție conține 2, 5 mg de droperidol (ca tartrat);

alți constituenți: propil parahidroxibenzoat, parahidroxibenzoat de metil, acid tartric, apă pentru preparate injectabile.

Forma de eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Antipsihoticele. codul ATC N05A DO8.

medicamente de acțiune. medicament neuroleptic spectru larg de grupe butirofenonov derivate. acțiune determinată Farmacologice antidofaminovymi și

₁-Efecte adrenoliticheskoe. Droperidol prezintă un tranchilizant pronunțat efect sedativ.

De asemenea, are efect antiemetic.

producând moderată ₁ -Activitatea adrenoliticheskoe provoacă vasodilatație periferică.

Reducerea în continuare a rezistenței vasculare periferice, medicamentul poate provoca presiune redusă sistemică arterială precum și reducerea presiunii arteriale pulmonare (în special la creșterea semnificativă a acesteia). Medicamentul reduce incidența aritmie origine suprarenale, dar nu împiedică aritmii alte etiologii. Anticolinergice și nu are proprietăți antihistaminice droperidol.

Farmacocinetica. La absorbția droperidol intramusculară are loc în 3-10 minute (în unele cazuri, timpul poate fi prelungit până la 30 de minute, efectul maxim). Tranquilizing și efectele sedative ale medicamentului continuă, de obicei, 2 - 4 ore, dar durata de acțiune asupra SNC poate ajunge la 12 ore.

Droperidol concentrație maximă în plasmă după administrarea intravenoasă se atinge în decurs de 15 min. Legarea de proteinele plasmatice este de 85 - 90%. Volumul de distribuție este de 99 - 168 de litri. Timpul de înjumătățire în medie - 134 ± 13hv. Clearance-ul creatininei este de 570 ml / min. Este metabolizat în principal în ficat, aproximativ 75% este excretat sub formă de metaboliți droperidol prin rinichi, 11% - cu fecale, restul - sub formă nemodificată este excretat prin urină.

indicaţii.

De droguri de alegere în diverse proceduri chirurgicale ca un neuroleptic. Leptoanalgesia (de obicei, împreună cu fentanil) pentru intervenții chirurgicale mari și de lungă durată, cu un grad semnificativ de risc. Cel mai bine este de a utiliza pentru persoanele în vârstă, în stare generală gravă a pacientului, la pacienții în stare de șoc.

Metoda de utilizare și de doză.

Doza este determinată în mod individual. Pentru a stabili doza ar trebui să fie luate în considerare factori cum ar fi vârsta, greutatea corporală, utilizarea altor medicamente, tipul planovany de chirurgie si anestezie.

Este necesar să se respecte importante semne vitale.

Pacienții vârstnici sau debilitați, precum și cele care au un istoric de răspuns corect marcat la neuroleptice, pentru a obține un efect terapeutic poate fi suficientă jumătate din doza inițială obișnuită.

adulți:

să se pregătească pentru operații: pregătirea la o doză de 2, 5 - 5 mg (1 - 2 mL) a fost administrat lent intramuscular sau intravenos, timp de 30 - 60 de minute înainte de intervenția chirurgicală;

droperidol postoperatorie y pentru prevenirea grețurilor și vărsăturilor a fost aplicat lent intramuscular sau intravenos, în doze de 2, 5 - 5 mg (1 - 2 mL).

Utilizarea droperidol in tratamentul pentru anestezie generală.

Introducerea anesteziei: 2, 5 mg per 10 kg greutate corporală (1 ml per 10 kg greutate corporală) droperidol administrat, de obicei intravenos. In unele cazuri, pacientul individual poate ajustarea dozelor (în jos). Doza maximă admisă este de 25 mg.

Doza de întreținere (dacă este necesar): 1, 25 - 2, 5 mg (0, 5 - 1 ml) este, în general, administrată intravenos. Administrarea poate fi repetată în funcție de durata intervenției chirurgicale.

luând în considerare ₁-Droperidol adrenoceptorului acțiunea de blocare, care duce la o creștere a volumului vascular, este necesar să se ofere un sprijin adecvat pentru volumul sanguin circulant.

Utilizarea medicamentului în terapia complexă pentru anestezie locală: 2, 5 - 5 mg (1 - 2 ml) droperidol administrat intramuscular, intravenos sau gradat (dacă este nevoie de mai mult efect rapid și pronunțat asupra SNC).

copii:

să se pregătească pentru operare și pentru administrarea anesteziei droperidol administrat la o doză de 0,1 mg / kg greutate corporală. Doza maximă depinde de repetarea administrării greutatea corporală a copilului și pe durata operațiunii.

efect secundar. Pe o parte a sistemului nervos central.

tulburări extrapiramidale (adesea cu doze mari de medicament), care elimină utilizarea anticolinergic de tip medicamente antiparkinsoniene. Ocazional, există reacții paradoxale, cum ar fi halucinații, anxietate, agitație.

Reacții adverse cardiovasculare.

scăderea tensiunii arteriale la un nivel de severitate slab sau mediu, tahicardie ocazional reflex (vezi. Caracteristici de utilizare).

În aplicarea droperidol în doze mari este rareori observată perioada prelungirea intervalului QT pe ECG, aritmie ventriculară sau moarte subită. După cum sa menționat deja, astfel de complicații manifestă după administrarea de doze mari sau la pacientii crescute de reactie droperidol.

Alte reacții adverse:

Ocazional observat dereglarea temperaturii corpului, reacții anafilactice, incluzând erupții cutanate, sau angioedem.

Contraindicații. Creșterea sensibilității la medicament sau excipienți. sindrom depresiv sever. Parkinsonism. Coma.

Supradozaj. Simptomele sunt găsite pentru a spori efectele farmacologice ale medicamentului. Există o decelerare, retardare activității mentale cu o tranziție la somn, și, în cazuri rare, cu tensiune arterială scăzută. În aplicarea unor doze mari la pacienții cu hipersensibilitate pot prezenta tulburări extrapiramidale (hipersalivație, tulburări ale mișcărilor, uneori, rigiditate musculară). Dozele toxice pot provoca convulsii.

Tratament: Nu exista un antidot specific. Pentru a opri temporar simptomele extrapiramidale utilizarea anticolinergice și medicamente antiparkinsoniene. Exprimat scăderea tensiunii arteriale este corectat volemiei sau alte metode adecvate. Când hypoventilation sau stop respirator necesar pentru menținerea respirației cu ajutorul terapiei cu oxigen in asociere cu asigurarea cailor respiratorii, daca este necesar - intubație endotraheală sau traseu orofaringiană. Monitorizarea atentă a pacientului timp de cel puțin 24 de ore, pentru a asigura temperatura corpului suport prin introducerea unei cantități adecvate de fluid.

Caracteristici de utilizare. Când anestezia și pacienții post-operatorii iau concomitent medicamente care suprima functia sistemului nervos central, sau la pacienții care pot identifica simptome de inhibare a sistemului nervos central ar trebui să fie sub supraveghere specială. În hipotensiune arterială ușoară sau moderată, în cazuri individuale poate fi tahicardie reflexă, care trece în mod spontan.

În cazul în curs de dezvoltare hipovolemie și scăderea tensiunii arteriale persistă pentru o lungă perioadă de timp, aceasta ar trebui să asigure completarea volumului de sânge circulant.

La fel ca restul de utilizarea pe termen lung a neuroleptice, împotriva utilizării droperidol poate dezvolta dischinezie tardivă.

După risc cardiotopice posibilelor reacții adverse, droperidol trebuie utilizat cu extremă precauție la detectarea hipopotasemie sau prelungirea intervalului QT al ECG.

La detectarea apariției sau suspiciunea prezenței pacientului feocromocitom, luând în considerare riscul la acești pacienți, hipertensiune arterială severă și tahicardie pe fondul utilizării droperidol, medicamentul nu trebuie prescris.

Ar trebui să fie utilizat cu precauție droperidol cu ​​funcție hepatică anormală, deoarece medicamentul este metabolizat in ea.

de conducere, de lucru cu un înalt mecanisme de pericol droperidol permis după utilizare într-o doză de 5 mg la fiecare 10 ore. După utilizare într-o doză de 5 mg este permis nu mai devreme, ca 24 de ore.

Necesitatea de a utiliza droperidol în timpul alăptării trebuie luată în considerare cu atenție, deoarece medicamentul ajunge în laptele matern. Butirofenonele se excretă în laptele matern, de aceea, dacă este necesar, numirea în timpul alăptării trebuie să alăpteze suspendată.

In timpul sarcinii ar trebui să fie evaluată comparând impactul pozitiv așteptat al medicamentului cu riscul unor posibile efecte adverse.

Interacțiunea cu alte medicamente. Partajarea cu medicamente care au un efect covârșitoare asupra sistemului nervos central (inclusiv, barbiturice, benzodiazepine, analgezice narcotice) poate duce la intensificarea acțiunii lor.

Droperidol potențează, de asemenea, efectul de medicamente antihipertensive, care pot determina scăderea tensiunii arteriale ortostatice. Ca și alte medicamente sedative acțiune, droperidol poate potența inhibarea respirației, opiacee inerente.

Deoarece droperidol prezintă antidofaminovoe acțiune, medicamentul poate reduce eficacitatea antagoniști ai dopaminei, inclusiv bromocriptina și levodopa, atunci când sunt utilizate împreună. crescând eventual metabolismul medicamentului, medicamente care stimulează activitatea enzimatică a ficatului (fenobarbital, carbamazepină, fenitoină - fenitoin), fumatul și consumul excesiv de alcool poate accelera metabolismul droperidol. Din aceasta se pare că poate fi necesar condițiile de utilizare a acestora cu droperidol pentru a modifica doza.

Îmbunătățește acțiunea medicamentelor care să suprime funcția SNC. Reduce efectul hipertensiv al epinefrina.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură de 15 - 30 ° C, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.