Anafranil

Anafranil. Anafranil. clorhidrat de clomipramină. Clomipraminum.

medicamente decofrante. Injecție 25 mg clorhidrat de clomipramină flacon de 2 ml, 10 bucăți. Tabletele acoperite cu un strat de zahăr de 25 mg de 30 de bucăți.

indicaţii. stări depresive de diferite etiologii - endogene, reactive, nevrotic, organic, mascat, forma involutory depressii- depresiei la pacientii cu schizofrenie si sindroame depresive psihopatiyami- la pacienți cu vozrasta- senila cauzat dureri cronice sau tulburări zabolevaniyami- fizice cronice reactive depresive, nevrotic sau NATURE psihopata obsesiv-compulsiva sindromică sindromică fobie durere cronica. Pentru forma orală a adăugării de droguri - de panica cataplexie rasstroystva- accompanying enurezis nocturn narkolepsiyu- (numai la pacienții cu vârsta de 5 ani, cu excluderea cauzelor organice ale bolii peste).

medicamente de acțiune. Clomipramina - antidepresiv, al cărui mecanism de acțiune se datorează capacității de a inhiba captarea neuronale inverse noradrenalinei și serotoninei (5-HT) în fanta sinaptică, cel mai important este inhibarea reabsorbției serotoninei. Anafranil, în plus, are un spectru larg de efecte farmacologice: alfa₁blocarea adrenoceptor, anticolinergice, antihistaminice și antiserotoninergicheskim.

Anafranil actioneaza asupra sindromului depresiv ca întreg, mai ales în manifestările sale tipice, cum ar fi retard psihomotor, stare depresivă, și anxietate. Efectul clinic este de obicei observat în 2-3 săptămâni de tratament. În plus față de acțiunile antidepresive Anafranil arată, de asemenea, efectul terapeutic la tulburări obsesiv-compulsive. Acțiunea Anafranil sindroame dureroase cronice cauzate sau nu sunt cauzate de boli somatice asociate cu ameliorarea transmiterii impulsului nervos mediate de serotonină și noradrenalină.

Biodisponibilitatea ingestiei clomipramina nemodificată de aproximativ 50%, ceea ce a provocat un metabolism pronunțat în timpul trecerii inițiale prin ficat pentru a forma N-desmetilklomipramina.

concentrația de echilibru clomipramină în plasmă după ingestie sunt diferențe individuale semnificative. Pentru utilizarea zilnică a medicamentului la o doză de 75 mg / zi, concentrația de echilibru a clomipramina este stabilit în intervalul de 20-175 ng / ml, o valoare pentru concentrația de echilibru a metabolitului activ N-desmetilklomipramina la 40-85% mai mare decât pentru clomipramină.

După administrarea intramusculară de clomipramina este complet absorbit. La intramusculară repetate sau administrarea intravenoasă Anafranil la o doză de 50-150 mg / zi, se ajunge la concentrația de echilibru a 2-a săptămână în sânge, în cazul în care valoarea concentrației de echilibru a clomipramina variază între 15-447 ng / ml și metabolitul activ (N-desmetilklomipramina) - de la 15 la 669 ng / ml.

Timpul de înjumătățire plasmatică după administrarea orală a mediilor clomipramina 21 de ore (interval de fluctuație 12-36 ore) și desmetilklomipramina -. În medie 36 de ore după administrare intravenoasă și intramusculară Anafranil clomipramina terminale medii timp de înjumătățire de 25 de ore (interval de 20-40 de ore oscilații ) și 18 ore, respectiv.

clomipramină Legarea de proteinele plasmatice este de 97,6%. Volumul aproximativ de distribuție este de aproximativ 12-17 l / kg. concentrația de LCR clomipramina este de 2% din nivelul din plasma sangvină. Clomipramina trece în laptele matern, care se acumulează într-o concentrație apropiată de concentrația plasmatică.

Principala cale de metabolizare a clomipramină - demetilare la desmetilklomipramina. Mai mult, și desmetilklomipramin clomipramină hidroxilat pentru a forma 8-gidroksiklomipramina sau 8gidroksidesmetilklomipramina. Procesul de hidroxilare și clomipramina desmetilklomipramina determinate genetic (analog debrizohina metabolismului). Pacienții cu metabolizarii debrizohina concentrație scăzută desmetilklomipramina în plasma din sânge poate ajunge la nivel înalt, în timp ce efectul asupra concentrației de clomipramina este mai puțin pronunțată.

despre ²/₃ după o singură injecție de clomipramina este redat ca un hidrosolubili conjugați în urină și de aproximativ ¹/₃ - cu fecale. In nealterata cu cantitatea de urină eliminată de aproximativ 2% dintr-o doză de clomipramină și 0,5% - desmetilklomipramina.

La pacienții vârstnici, indiferent de doza de Anafranil, datorită reducerii intensității metabolismului clomipramina concentrația plasmatică mai mare decât cea a pacienților mai tineri. Efectul ficatului și rinichilor asupra farmacocineticii clomipramina nu este încă înțeles.

Aplicare și dozare. Doza și calea de administrare este determinată pe baza individual de starea pacientului. Tactica de tratament este de a obține un efect optim pe fundalul medicamentului în cea mai mică doză și atent în creșterea lor, mai ales în persoanele în vârstă și tineri care sunt mai sensibili la Anafranilu decat cele din alte grupe de vârstă.

intramusculară

A început tratamentul cu administrarea medicamentului la o doză de 25-50 mg (conținutul 1-2 fiole), apoi crește doza zilnică de 25 mg, pentru a realiza o doză zilnică de 100-150 mg (4-6 fiole conținut). După îmbunătățirea cantității de injecție este redusă treptat, trecând pe terapia de întreținere formă orală de preparare.

perfuzie intravenoasă

Tratamentul începe să picure administrarea intravenoasă de 50-75 mg (conținutul 2-3 fiole) 1 dată pe zi. Pentru prepararea soluției de perfuzie utilizați 250-500 ml soluție izotonică sau soluție perfuzabilă durata glyukozy- de clorură de sodiu. - 1,5-3 h în timpul perfuziei, pacientul trebuie monitorizat pentru detectarea timpurie a posibilelor efecte secundare. O atenție deosebită trebuie acordată pentru controlul tensiunii arteriale, deoarece pot dezvolta hipotensiune arterială ortostatică. După realizarea unei îmbunătățiri semnificative în starea pacientului, tratamentul cu perfuzii trebuie să continue chiar și timp de 3-5 zile. Apoi, pentru a menține efectul asupra admiterea medicamentului în interior. Pentru o trecere treptată de la terapia de fluid, de asemenea, poate transfera mai întâi pacientul la ingerarea medicamentului la administrarea intramusculară.

Copii, nu este recomandată administrarea parenterală a medicamentului.

administrare orală

In depresia, tulburările obsesiv-compulsive și fobii, tratamentul este inițiat cu destinația într-o doză de 25 mg de 2-3 ori pe zi. Apoi, în timpul primei săptămâni de tratament, doza a fost crescută gradat, de exemplu, 25 mg o dată la câteva zile (în funcție de toleranță) pentru a obține doza zilnică, care se ridică la 4-6 tablete de 25 mg. In cazuri severe, doza zilnică poate fi crescută până la maximum (250 mg). După realizarea unei îmbunătățiri semnificative a stabili o doză de întreținere a medicamentului, care este de 2-4 tablete de 25 mg.

În tulburările de panică, agorafobia, tratamentul este inițiat cu destinație clomipramină 10 mg pe zi, în mod opțional, în combinație cu un preparat de benzodiazepine. Apoi, în funcție de tolerabilitatea Anafranil, doza a fost crescută pentru a atinge effekta- dorit apoi anula treptat medicament benzodiazepinic. Necesară în aceste cazuri, doza zilnică de Anafranil variază în mare măsură în rândul pacienților și este în intervalul de 25-100 mg. Dacă este necesar, aceasta poate fi crescută la 150 mg. Se recomandă să nu se oprească tratamentul timp de 6 luni, scăderea lentă a dozei de întreținere a medicamentului.

Când cataplexie narcolepsie însoțitoare doza zilnică este de 25-75 mg Anafranil.

În durerea cronică doza sindrom trebuie sa fie individualizat Anafranil (10-150 mg / zi) cu agenții simultane recepție analgezice (precum și posibilitatea de a reduce doza lor).

La pacienții vârstnici, tratamentul este inițiat cu numirea medicamentului la o doză de 10 mg pe zi. Apoi, treptat (peste aproximativ 10 zile), doza zilnică este crescută la optimă, adică 30-50 mg, și să continue recepția la această doză până la sfârșitul tratamentului.

Doza inițială pentru copii și adolescenți de 25 mg / zi a mărit programul individual la 3 mg / kg greutate corporală sau 100 mg în primele 2 săptămâni. Doza poate fi crescută în următoarele câteva săptămâni, până la 3 mg / kg sau 200 mg.

Dacă enurezis nocturn doză inițială de Anafranil la copii cu vârsta de 5-8 ani este de 20-30 mg, 9-12 ani - 1-2 tablete de 25 mg pentru copii mai mari - 1-3 comprimate de 25mg. Aplicarea la doze mai mari indicat pentru pacienții care nu au nici un efect clinic după 1 săptămână de tratament. De obicei, doza întreagă de zi cu zi a medicamentului administrat într-un du-te după cină, dar în acele cazuri în care urinarea marca involuntar în primele ore ale nopții, de doza utilizată Anafranil mai devreme -. În cele 16 de ore de la obținerea rezultatului dorit al tratamentului trebuie continuat timp de 1-3 luni, reducerea treptată a dozei de Anafranil.

Experiența utilizării Anafranil în tratamentul copiilor cu vârsta sub cinci nu.

Contraindicații. Hipersensibilitate la clomipramina sau la alte componente ale preparatului, de antidepresive triciclice grup dibenzazepin, utilizarea concomitentă de inhibitori de monoaminoxidază și perioada de cel puțin 14 zile înainte și după aplicarea acestora, utilizarea simultană a inhibitorilor selectivi ai acțiunii inverse monoaminoksidazyA (moclobemidă), miocardic recent infarct miocardic, sindrom congenital interval prelungit Q-T.

Reacții adverse posibile. de obicei, ușoare și tranzitorii, dispar cu continuarea tratamentului sau după reducerea dozei Anafranil. Ele nu sunt întotdeauna din cauza nivelului de substanță medicamentoasă activă în plasma sanguină sau doza. Unele reacții adverse, cum ar fi slăbiciune, tulburări de somn, agitație, sentimente de anxietate, constipație, gură uscată, este adesea dificil de distins de manifestările de depresie. În cazul unor reacții adverse grave ale sistemului nervos sau a stării mentale, Anafranil ar trebui să fie eliminate. Persoanele în vârstă sunt deosebit de sensibile la modificările survenite în sistemul nervos și cardiovascular, sfera psiho-emoțională, precum și acțiune anticolinergică Anafranil. Metabolismul și excreția medicamentului în această vârstă poate fi încetinit, ceea ce conduce la o creștere a concentrației în plasma din sânge, chiar și atunci când este utilizat în doze terapeutice mari. Frecvența reacțiilor adverse este estimat după cum urmează: de multe ori - >10%, uneori - >1-10%, foarte rar - >0,001-1%, în unele cazuri - <0,001%.

Pe partea din sfera psiho-emoțională: De multe ori - somnolență, slăbiciune, neliniște, appetita- uneori - confuzie, dezorientare, halucinații (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu boala Parkinson), un sentiment de anxietate, agitație, insomnie, manie si hipomanie, agresivitate, tulburări de memorie, depersonalizare, crescută depresie, tulburări de concentrare, insomnie, coșmaruri, zevota- rar - activarea simptomelor psihotice.

Din sistemul nervos: De multe ori - amețeli, tremor, dureri de cap, uneori mioklonus- - delir, tulburări de vorbire, parestezii, slăbiciune musculară, tonusul crescut myshts- rar - convulsii, ataksiya- în unele cazuri - EEG modificări, hiperpirexie.

efecte anticolinergice: De multe ori - uscăciunea gurii, transpirație, constipație, tulburări de acomodare, vedere încețoșată, mocheispuskaniya- afectarea uneori - înroșirea feței, midriaz-, în unele cazuri - glaucom.

Cardio-vasculare sistem: Uneori, - tahicardie sinusală, palpitații, hipotensiune arterială ortostatică, modificări nesemnificative clinic ale electrocardiogramei (de exemplu, slot S-T sau dinte T) Pacienții fără boli de inima rar - aritmie, tensiune arterială mare, în unele cazuri - încălcare intracardiacă conductivitate (complex de extensie QRS, prelungind intervalul Q-T, intervalul de schimbare P-Q, bloc de ramură, tahicardie ventriculară, în special la pacienții cu hipopotasemie).

În partea a tractului digestiv: De multe ori - toshnota- uneori - vărsături, disconfort abdominal, diaree, anorexie.

ficat: Uneori - creșterea transaminazelor în krovi-, în unele cazuri - hepatită cu icter sau fără ea.

Reacțiile dermatologice și locale: Uneori - reacții alergice cutanate-(erupții cutanate, urticarie, fotosensibilitate, mâncărime) - în unele cazuri - umflarea (local sau comun), căderea părului, reacții locale atunci când sunt administrate intravenos (tromboflebită, limfangita, senzație de arsură, reacții alergice ale pielii).

Pe partea sistemului endocrin și metabolismul: de multe ori - creștere în greutate, și, uneori, afectarea libidoului potentsii- - galactoree, a crescut zhelez- de lapte, în unele cazuri - sindromul de secreție inadecvată a hormonului antidiuretic.

reacții de hipersensibilitate: In unele cazuri - alveolita alergică (pneumonita) cu sau fără eozinofilie, reacții sistemice anafilactice / anafilactoide incluzând hipotensiune arterială.

Din sistemul hematopoietic: În unele cazuri - leucopenie, agranulocitoză, eozinofilie, trombocitopenie, purpură.

Din simțurile: uneori - tulburarea de gust, zgomote în urechi.

altele: după anularea bruscă sau scăderea rapidă a dozei de Anafranil, uneori, există simptome, cum ar fi greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, insomnie, dureri de cap, iritabilitate, sentimente de anxietate.