Preksizh

Preksizh (Prexige)

International si chimice nume: Lumiracoxib 2 - [(2- [cloro-6-fluorfenil) amino] -5-metil-benzenacetic;

Principalele caracteristici fizico-chimice: 200 mg comprimat: oval roșu, comprimate filmate, cu inscripția "NVR" pe de o parte și "OC" - pe de altă parte;

400 mg comprimat: roșu, ovale, filmate, cu inscripția "NVR" pe de o parte și "OD" - pe de altă parte.

structură 1 comprimat conține 200 mg sau 400 mg lumiracoxibul;

Alte componente:

200 mg comprimat: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, lactoză monohidrat, povidonă, dioxid de titan, stearat de magneziu, hipromeloză, macrogol, talc, oxid roșu de fer (E 172), oxid negru de fer (E 172) și dioxid de titan (E 171);

400 mg comprimat: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, povidonă, stearat de magneziu, hipromeloză, macrogol, talc, oxid roșu de fer (E 172), oxid negru de fier (E 172) și dioxid de titan (E 171);

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antiinflamatorii și antireumatice nesteroidiene. Coxibi. codul ATC M01 AH XX.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Lumiracoxib este activ, un inhibitor selectiv al ciclooxigenazei-2 (COX-2). Ciclooxigenaza este responsabilă de formarea de prostaglandine. La concentrații terapeutice lumiracoxibul nu afectează sinteza prostaglandinelor, care apare la activarea COX-1, și în consecință, nu afectează în mod normal de COX-1 - procesele fiziologice dependente în țesuturi în principal în stomac, intestin, rinichi și trombocite.

COX-2 este activat ca răspuns la stimuli inflamatori. Creșterea activității enzimei conduce la sinteza și acumularea de prostaglandine inflamatorii, in special de prostaglandine E2, care cauzează inflamație, tumefiere și durere.

In studiile de farmacologie clinică, lumiracoxib a provocat o inhibare dependentă de doză a COX-2 în plasmă fără inhibarea COX-1. Inhibarea selectivă a COX-2 lumiracoxibul oferă acțiune antiinflamatoare și analgezice.

Farmacocinetica.

Lumiracoxib este absorbit rapid și aproape complet după administrare orală. Concentrația plasmatică maximă este atinsă după aproximativ 2 ore după administrarea unei singure doze. Lumiracoxibul biodisponibilitatea absolută este de aproximativ 74%.

lumiracoxibul Legarea de proteinele plasmatice este independentă de concentrație și este de aproximativ 98% la niveluri terapeutice în plasmă.

despre"distribuție este de 9 l.

După 5 ore. după administrarea unei singure doze de concentrație lumiracoxibul în lichidul sinovial a fost mai mare decât în ​​plasmă, și a rămas semnificativ mai mare decât în ​​plasmă pentru o lungă perioadă de timp. gradul de Lumiracoxibul legarea de proteinele plasmatice în lichidul sinovial comparativ cu plasma nu difera.

Lumiracoxibul traversează placenta la șobolani și iepuri.

Medicamentul este metabolizat în ficat datorită 2C9 izoenzimei sistemului citocromului P450 pentru a forma a trei metaboliți principali: 4b-hidroxi-lumiracoxib, 5-carboxi-lumiracoxib și-4b hidroxi-5-carboxi-lumiracoxibului. În plus, o varietate de knyugaty formate (glucuronoconjugaților și sulfați) ai acestor metaboliți. Acțiunea farmacologică se datorează în mare parte lumiraeoxib în metaboliți de bază, care sunt prezente în sânge, au fost identificate activitate inhibitoare față de COX-1 și COX-2.

Eliminarea lumiracoxibul tulpini în calea principală de metabolizare în ficat. În aceeași stare, cu ieșire de urină aproape 5% din doza.

Lumiracoxibul de înjumătățire a plasmei este de aproape 4 ore. Lumiracoxibul nu se acumulează în plasmă

indicaţii. Tratamentul simptomatic al durerii in osteoartrita si artrita reumatoida.

Elibereaza durere acută.

Ușurarea durerii cauzate de dismenoree primară.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul se administrează pe cale orală cu alimente sau primite, indiferent de masă.

Alimentele nu afectează în mod semnificativ absorbția medicamentului, astfel încât tabletele Preksizha pot fi luate indiferent de mese.

In osteoartrita si artrita reumatoida Preksizha Doza recomandată este de 200 mg 1 dată pe zi. Pentru pacienții selectate pot fi utilizarea pe termen scurt eficientă a medicamentului la o doză de 400 mg 1 dată pe zi.

În durere acută și dismenoree Doza recomandată este de 400 mg Preksizha 1 dată pe zi.

Efect secundar. simptome Gripopodobnye, infecții ale tractului respirator (de exemplu, bronșită), infecții ale tractului urinar, amețeli, dureri de cap, hipertensiune arterială, tuse, dureri în gât, dureri abdominale, constipație, diaree, dispepsie, greață, vărsături, balonare, oboseală, umflarea extremităților inferioare.

Foarte rar poate provoca candidoza, infectii ale urechii si cariilor dentare, un simplu herpes, anemie, insomnie, migrena, parestezie, onyunktivite, ochi uscat, tremor, hipotensiune, dispnee, rinită, gastrite sau ulcere stomacale, esofagita, stomatită aftoasă, gingivita, erupții cutanate, urticarie, dureri în piept, frisoane, sete, etc.

Contraindicații.

- hipersensibilitate individuală la Lumiracoxib sau orice componentă a medicamentului pe care doriți.

- Pacienții după ingestia de aspirina sau alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene astm observate, rinită acută, polipi nazali, angioedem, urticarie sau orice altă reacție alergică.

- Pacienții cu ulcer peptic activ sau hemoragie gastro-intestinală.

- Pacienții cu boală inflamatorie intestinală.

- Pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă severă.

- Pacienții cu clearance-ul creatininei < 30 мл/минут.

- Pacienții cu boală hepatică severă.

- Al treilea trimestru de sarcină și alăptare.

- vârsta copiilor.

Supradozaj. Au fost observate cazuri clinice de supradozaj.

În caz de supradozaj suspectat trebuie să elibereze stomac, pentru a furniza observație clinică și atribui tratament simptomatic, dacă este necesar.

Caracteristici de utilizare.

Impactul medicamentului asupra tractului gastro-intestinal

Pacienții cu ulcere ale tractului gastro-intestinal, sângerare, perforarea sau obstrucția din istorie au un risc crescut de complicații ale tractului gastrointestinal superior.

Efectul asupra funcției renale

Prostaglandinele renale joaca un rol în menținerea perfuziei renale compensatorii, cu toate acestea, în condiții de insuficiență de perfuzie renală Preksizha utilizare poate duce la inhibarea sintezei de prostaglandine și, pe de altă parte, la schimbările în fluxul sanguin renal, care, la rândul său, duce la o perturbare a funcției renale.

Hipertensiune arterială și edem

Preksizh trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență cardiacă, disfuncție ventriculară stângă sau hipertensiune arterială, o istorie, și la pacienții care au prezentat anterior umflarea pentru orice motiv.

Efectul medicamentului asupra funcției hepatice

Pacienții care după tratamentul cu orice sunt simptome și / sau semne de anomalii ale funcției hepatice, ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă. În cazul în care simptomele sunt insuficiență hepatică și ale testelor funcției hepatice sunt anormale, utilizarea medicamentului trebuie întreruptă.

Efectul asupra funcției cardiovasculare

Inhibitorii selectivi ai COX-2 nu este un substitut pentru aspirina in prevenirea bolilor cardiovasculare, din cauza lipsei lor de efect asupra numărului de trombocite. Ca lumiracoxibul, care face parte din această clasă, nu inhibă agregarea plachetara, terapia antiplachetar nu trebuie întrerupt și, dacă este indicat, ar trebui să fie luate în considerare la pacienții cu risc de complicatii cardiovasculare, sau restul de trombocite.

Ca și alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene, Preksizh poate masca simptomele febrei și a altor semne de inflamație sau infecție.

Sarcina și alăptarea.

Utilizarea Preksizha la femeile care intenționează să rămână gravide nu este recomandată.

Nu puteți utiliza medicamentul în ultimul trimestru de sarcină, deoarece inhibă sinteza de prostaglandine, care poate duce la absența contracțiilor uterine și închiderea prematură a canalului arterial.

Utilizarea Preksizha la femeile gravide nu a fost studiat în mod adecvat măsura, deci nu este recomandat în primele două trimestre de sarcină.

Nu se cunoaște, sau devine lyumirokoksib în laptele matern. Prin urmare, nu este recomandată în timpul alăptării.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje potențial nesigur

Cercetări privind efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de muncă nu au fost efectuate pentru a mașinilor potențial nesigur. Cu toate acestea, pacienții care dezvoltă amețeli sau senzație de somnolență după administrarea de droguri ar trebui să se abțină de la conducere si de lucru cu utilaje potențial nesigur.

Interacțiunea cu alte medicamente. Într-o cerere comună cu anticoagulante Preksizha pentru uz oral, a existat o ușoară creștere, dar semnificativă a timpului de protrombină. De aceea, la pacienții cărora li se administrează warfarină sau similare de droguri, activitatea anticoagulantă trebuie monitorizată, în special în primele câteva zile după inițierea tratamentului, sau o doză schimbare lumiracoxibului.

Preksizh, ca și alte AINS, poate reduce eficacitatea diureticelor și antihipertensivi. La unii pacienți cu insuficiență renală sharing inhibitori ai ECA cu medicamente care inhibă ciclooxigenaza, poate duce la o deteriorare suplimentară a funcției renale, care de obicei are o inversat. Această interacțiune ar trebui să fie luate în considerare la pacienții care iau Preksizh în asociere cu inhibitori ai ECA.

Preksizh pot fi aplicate concomitent cu acidul acetilsalicilic în doze mici. Ar trebui evitate Sharing vysokodozirovannoy Preksizha cu aspirina sau alte medicamente anti-inflamatoare nesteroidiene.

Într-o cerere comună cu ciclosporină sau tacrolimus poate crește Preksizhom efectul nefrotoxic al ciclosporinei sau tacrolimus. Combinat Utilizarea Preksizha cu oricare dintre aceste medicamente ar trebui să monitorizeze funcția renală.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30 ° C, în îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 2 ani.