Allogeksal

AlloGeksal (AlloHexal)

International si chimice nume: allopurinol- 4-hidroxipirazol [3, 4-d] pirimidină;

Principalele caracteristici fizico-chimiceTabletele de 100 mg - alb sau aproape alb, rotunde, tablete oboevypuklye cu o crestătură pe o parte;

Tabletele de 300 mg - albe sau aproape albe, alungite, tablete oboevypuklye cu o crestătură pe ambele părți;

Compoziție. 1 tabletă conține 100 mg de alopurinol sau 300 mg;

alți constituenți: pulbere de celuloză, povidonă K25, macrogol 4000, crospovidonă, talc, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, apă purificată.

Forma cu eliberare de droguri. Tablete.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamentele care inhiba formarea acidului uric.

Cod ATC: M04A A01.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Allopurinol este un analog structural al hipoxantin. Cauzele sintezei acidului uric, urostaticheskie are proprietăți, care se bazează în principal pe capacitatea alopurinol de a inhiba xantin oxidaza enzima care catalizeaza oxidarea hipoxantina la xantine și xantin la acid uric, ceea ce reduce concentrația de acid uric și urați promovează dizolvarea.

Farmacocinetica. După allopurinol oral este absorbit rapid și complet în fluxul sanguin. Absorbția în stomac este practic absentă. Cele mai favorabile condiții pentru absorbția în duoden și intestinul superior gol. La aplicarea medicamentului într-o doză terapeutică convențională de 300 niveluri maxime allopurinol mg în plasmă se înregistrează după aproximativ o oră și sunt de la 1 la 2, 6 / ml (medie de 1, 8 ug / ml). Deoarece transformările metabolice format principal farmacologic active oksipurinola metabolit. niveluri maxime oksipurinola corespunzătoare atinse în 3 - 4 ore si de la 5 la 11 micrograme / ml (media de 8, 4 ug / ml). Rata de formare depinde de gradul și rata metabolismului individuale peredsistemnogo.

Alopurinolul și oksipurinola, practic, nu se leagă de proteinele din sange.

Timpul de înjumătățire al alopurinol din plasmă este de aproximativ 40 de minute, oksipurinola - 17 - 21 ore. Aproape o treime din pacienti asteptat perioada excreție oksipurinola este de 9 - 16 ore.

80% allopurinol și oksipurinola rinichi, 20% - prin intestin. În insuficiența renal, oksipurinola de înjumătățire în creștere.

Indicații pentru utilizare AlloGeksala.

Copii: Tratamentul urați nefropatie, care a apărut ca rezultat al tratamentului leykemii- tratarea hiperuricemiei deficienței secundar diferit proiskhozhdeniya- congenital enzimatic, incluzând sindromul Lesch-Nyen (deficiență parțială sau completă a hipoxantin guanin fosforibozil) și deficit congenital adenin fosforiboziltransferază.

Adulți: tratarea hiperuricemiei (cu nivelurile de acid uric în ser în intervalul 500 micromolar (8, 5 mg / 100 ml) și mai mare, când hiperuricemie nu este controlată prin dietă) - Bolile cauzate de creșterea nivelului de acid uric în sânge, în special guta, urați urați nefropatia și urolitiaza bolezni- hiperuricemiei raznogo secundar proiskhozhdeniya- hiperuricemiei primare și secundare la diferite tumori maligne hematologice (leucemii acute, leucemie mieloidă cronică, limfosarcom) terapia citostatică și radiație a tumorilor, psoriazis, precum și terapia masivă cu glucocorticoizi.

Metoda de utilizare și de doză.

Copii. Copiii de la 3 la 6 ani administrat într-o doză zilnică de 5 mg AlloGeksala per 1 kg de greutate corporală, și de la 6 la 10 ani - 10 mg per 1 kg greutate corporală. Multitudinea de recepție - de 3 ori pe zi.

Adulți. Doza zilnică este determinată în mod individual în funcție de nivelurile de acid uric din ser și este în general de la 100 mg la 300 mg de alopurinol pe zi. Dacă este necesar, doza inițială a fost crescută gradat la 100 mg la fiecare 1 - 3 săptămâni înaintea efectului maxim. Doza de întreținere este de obicei 200 - 600 mg pe zi, dar în unele cazuri doza poate fi crescută la 600 - 800 mg pe zi. Dacă doza zilnică mai mare de 300 mg, este împărțit în 2 - 4 receptie buna. Prin creșterea dozei necesare nivelului de control al oksipurinola în serul sanguin, care nu trebuie să depășească 15 mg / ml (100 mmoli).

Pacienți cu insuficiență renală.

Tratamentul începe cu o doză zilnică de 100 mg, care crește numai atunci când eficiența insuficientă a medicamentului. La determinarea mărimii dozei ghidate clearance-ul creatininei:

Pacienții care sunt tratați prin hemodializă fiecare ședință de hemodializă (2 - 3 ori pe săptămână) poate fi urmată utilizând 300 mg de alopurinol.

Pentru prevenirea hiperuricemiei in radioterapie si chimioterapie administrate tumori AlloGeksal în medie 400 mg sutki- luând medicamente pentru 2 - 3 zile înainte sau concomitent cu terapia antineoplazică, și va continua recepția timp de câteva zile după tratament specific.

Tabletele sunt luate fără a fi mestecate, după mese cu o multime de fluide.

Durata tratamentului depinde de boala de bază.

Caracteristici de utilizare.

Atenționări speciale.

Controlul deosebit de atent al aplicării medicamentului necesar pentru pacienții cu insuficiență renală, precum și la pacienții cu tulburări hematopoietice identificate.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și alte mecanisme.

Pentru perioada de utilizare a alopurinol ar trebui să se abțină de la conducerea vehiculelor și alte mașini prin posibilitatea de amețeli sau somnolență, care pot duce la alopurinol.

Efect secundar. Tratamentul precoce poate aparea atac reactiv de guta.

Uneori, există plângeri ale tractului gastrointestinal (greață, vărsături, diaree), reacții cutanate (eritem, urticarie, mâncărime).

În cazuri rare, pot exista slăbiciune, oboseală, ataxie, depresie, convulsii, pareze, parestezii, neuropatie, tulburări de vedere, cataracta, deteriorarea simțului gustului, amețeli, somnolență, dureri de cap.

La pacienții cu insuficiență renală, atunci când doza de alopurinol nu este redusă, pot exista modificări ale vasculitei cu pielea, la care a implicat rinichi și ficat. În cazul utilizării vasculita alopurinol trebuie suspendată imediat.

În unele cazuri, pot apărea reacții de hipersensibilitate, care se manifestă prin diaree, reacții cutanate, frisoane, indicii de sânge schimbare artralgiyami- (leucopenie, leucocitoza, eozinofilie) - leziuni severe de măduvă osoasă (trombocitopenie, agranulocitoză, anemie aplastică), în special la pacienții cu reacții renale nedostatochnostyu- cutanate severe, cum ar fi exudativ eritem multiform, sindrom disfuncție hepatică Layella- (creștere curente ale transaminazelor și fosfatazei alcaline în sânge), hepatită, stomatit- mialgie nevrit- și periferic la nefrită interstițială alergică indusă de medicamente cu infiltrare limfocitară, uremia, gematuriya- alopecie- acute holangit- ksantogennye kamni- impotenta, ginecomastie, diabet, hipertensiune, bradicardie.

Contraindicații. Hipersensibilitate la alopurinol sau la oricare dintre componentele medicamentului dorit. Exprimat disfuncție a rinichilor și ficatului. Sarcina, alăptarea. Copiii până la 3 ani.

Supradozaj.

Simptomele includ greață, vărsături, diaree, amețeli, oligurie.

Tratament: diureza forțată, hemodializa și dializa peritoneală.

Interacțiunea cu alte medicamente. eficiența allopurinol este redusă atunci când se utilizează medicamente cu efect uricozurica (sulfinpirazona și benzbromaron probenecid) și salicilați în doze mari.

Alopurinol poate spori efectele unui număr de medicamente. Separat, datorită capacității allopurinol de a inhiba xantin oxidaza, derivați ai metabolismului purinei, cum ar fi azatioprină și mercaptopurină, zamedlyaetsya-, prin urmare, doza uzuală trebuie redusă cu 50 - 75%. In plus, dozele mari de probenecid alopurinol incetineste si inhibă metabolismul teofilinei.

Odată cu utilizarea simultană a alopurinol cu ​​anticoagulante cumarinice, cum ar fi doza de acestea din urmă trebuie să fie redusă, iar parametrii de coagulare a sângelui trebuie monitorizați mai frecvent.

Doza de Clorpropamide medicament antidiabetic ar trebui să fie, de asemenea, reduse.

Alopurinol poate crește incidența efectelor secundare ale medicamentelor individuale, inclusiv: în timp ce utilizarea de risc captopril de reacții cutanate pot crește, mai ales în cazul utilizării nedostatochnosti- renale cronice de alopurinol cu ​​citostaticelor conduce la schimbări mai frecvente în parametrii de sânge decât în ​​cazul utilizării unice aceste medicamente, asa ca un test de sânge ar trebui să fie făcut la intervaly- scurt în aplicarea alopurinol cu ​​ampicilină și amoxicilină reacții alergice zniknoveniya pot fi de așteptat mai des.

Condiții și termeni. A nu se lăsa la îndemâna copiilor, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 5 ani.