Dexon

Dexon (Dexona)

International si chimice nume: dexametazonă;

pregna - 1, 4 - dien - 3, 20 - dionă, 9 - fluor - 11, 17 - dihidroxi - 16 - metil - 21 -

(Fosfonooxi) -, sare disodică, (11, 16) -;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, incoloră până la galben deschis;

Compoziție. 1 ml de soluție conține dexametazonă fosfat de sodiu,

(Echivalent cu dexametazona fosfat), 4 mg;

alți constituenți: creatinina, citrat de sodiu, metabisulfit de sodiu, metilparaben,

propilparaben, EDTA disodic, hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Forma cu eliberare de droguri. O soluție injectabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Corticosteroizi pentru uz sistemic. Dexametazonă. codul ATC N02A B02.

medicamente de acțiune. Dexametazona este adrenocorticosteroizi cu o acțiune imunsupressivnym pronunțat anti-inflamator, antialergică și moderată.

farmacodinamie. Dexametazona penetrează membranele celulare și formează un complex cu un receptor specific citoplasmă. Aceste complexe apoi pătrund în nucleul celulei, ADN-ul se leaga si stimulează transcripția ARN mesager (ARNm) și sinteza proteinelor în continuare diferite enzime responsabile pentru cele două categorii de adrenocorticoids acțiune sistemică. Totuși, acești agenți pot atenua transcripție ARNm în anumite celule (de exemplu, limfocite).

Dexametazona reduce răspunsul țesutului la procesul inflamator. De asemenea, inhibă fagocitoza, eliberarea de enzime lizozomale, sinteză și / sau eliberarea mai multor mediatori chimici ai inflamației.

Dexametazona reduce concentrația limfocitelor dependente de timus (T-limfocite), monocite și eozinofile. De asemenea, reduce legarea Imunoglobulina la receptorii celulari de membrană și inhibă sinteza și / sau eliberarea de interleukina-1, ceea ce duce la o scădere a limfocitelor T blastogeneză și reducerea răspândirii revizuire imun primar.

Dexametazona stimulează catabolismului proteic și induce enzimele care sunt responsabile pentru metabolismul aminoacizilor. Acesta reduce sinteza și crește descompunerea proteinelor în țesutul limfoid, țesut conjunctiv, mușchi și piele. Cu utilizarea pe termen lung poate să apară Dexon atrofia acestor țesuturi.

Dexametazona îmbunătățește digestibilitatea glucozei prin inducerea enzimelor hepatice, care iau parte la gluconeogenezei, stimulează catabolismului proteic (crește concentrația de aminoacizi în ficat, necesar pentru gluconeogeneza) și reduce utilizarea periferică a glucozei. Aceste acțiuni conduc la o acumulare crescută de glicogen în ficat, creșterea concentrației de glucoză din sânge.

Dexametazona crește lipoliza și acizii grași sunt metabolizate cu depozit de grasime, ceea ce duce la o creștere a acizilor grași din concentrația plasmatică. Atunci când se poate produce aplicarea pe termen lung de redistribuire anormală a țesutului adipos.

Dexametazona reduce formarea osoasă și îmbunătățește resorbția osoasă. Aceasta reduce concentrația de calciu în plasmă, ceea ce conduce la hiperparatiroidism secundar și stimularea ulterioară a osteoclastelor și a inhibării directe osteoblastului.

Dexametazona nu prezintă o acțiune de mineralocorticoid.

Farmacocinetica. dexametazonă fosfat de sodiu este un glucocorticoid care acționează lung. dexametazonă fosfat de sodiu este rapid absorbit după injectarea intramusculară și începe să acționeze rapid. Timpul de înjumătățire a plasmei din sânge - aproximativ 3-4, 5 ore. Concentrația maximă a dexametazonei în lichidul este determinată de 4 ore după administrarea intravenoasă și este 15 - 20% din concentrația plasmatică. Studiile pe animale au demonstrat că dexametazona este eliminat rapid din sânge și este distribuit în mușchi, ficat, piele, intestin și rinichi. El traversează bariera placentară și poate pătrunde în lapte. Timpul de înjumătățire plasmatică poate fi prelungit la pacienții cu hipotiroidism. Biotransformarea în metaboliți inactivi derivă în principal în ficat, excreția care se realizează în principal prin rinichi. Aproximativ 80% din dexametazona injectat excretat prin rinichi ca glucuronid timp de 24 ore.

indicaţii.

astm bronșic, status astmatic incluzând, reacțiile de hipersensibilitate la medicamente, boala serului, edem laringian, șoc anafilactic, dermatita de contact, dermatita acuta. Hemoragică, cardiace, traumatice, chirurgicale sau șoc septic. umflare a creierului, care este asociat cu tumori cerebrale primare sau metastatice, accidente vasculare cerebrale, cu răspândirea pe cortexul cerebral. De asemenea, în cazul în care pregătirea preoperatorie a pacienților cu creșterea presiunii intracraniene din cauza tumorilor cerebrale, precum și pentru ameliorarea pe termen scurt pentru tumori inoperabile sau recurente ale creierului, encefalita, meningita, daune de radiații. Insuficiența primar și secundar corticosuprarenaliană, hiperplazie suprarenală congenitală, tireoydit nesupurative, chimioterapie tuberculoza miliară, acută nefrotic gematoliticheskie sindromal anemie, trombocitopenie, leucemia mielogenoasă acută, plasmocitom, agranulocitoză- boli infecțioase grave în asociere cu boli reumatice antibiotikami-: psoriazică și artrita reumatoida, osteoartrita, boli articulare (epicondilită, styloiditis, bursita, tenosinovita) - bolile de colagen: lupus eritematos sistemic, boli acute revmokardit- cutanate: dermatite buloase, eritem multiform sever, micoza gribopodobny, dermatită exfoliativă, grele psoriazis, severă seboreica crupa ascuțite dermatit- la copii.

Metoda de utilizare și doza Dexon. Prin intravenos lent (4 până la 5 minute), injectare intramusculară sau infuzie intravenoasă prelungită, doza și durata tratamentului depinde de cursul clinic. Pentru administrare intravenoasă și intramusculară, doza zilnică pentru adult variază la 4 la 20 mg. Doza zilnică maximă este de 80 mg de la 4 la 20 mg pot fi administrate de 3-4 ori în decurs de 24 de ore. După ameliorarea inițială, se reduce doza timp de câteva zile la o întreținere (în funcție de boală, în medie, de 3-6 mg pe zi). Injectarea Frecventa: 1 injecție la fiecare 3-5 zile până la 1 injecție la fiecare 2-3 saptamani.

adult

edem cerebral: o doză inițială de 10 mg intravenos o dată, apoi de 4 mg de 4 ori pe zi sau intravenos vnutrishnomyshechno pentru a obține efectul.

boala Kolagenovye, intramuscular sau intravenos: 0, 75-9 mg pe zi pentru 2-4 administrare.

leucemie mieloblastică acută, intravenos, 2 mg / m la fiecare 8 ore un total de 12 doze.

Dozele sunt administrate în intra-articulare sau ale țesuturilor moi sau prin injecții locale - de la 0, 1 ml la 2 ml, la intervale de 2-3 zile la 1-2 săptămâni. Doza zilnică pentru utilizare intrasinovial: 2-4 mg pentru rosturi mari și 0, 1,8 mg - mic. Pentru infiltrarea tesuturilor moi doza prescrisă de 2 până la 6 mg, pentru administrarea intraplevralnogo administrate și doze mari. Pentru injectarea în pungile sinovial administrate 2-3 mg tendoanelor - 0, 4-1mg pe zi.

pentru copii:

edem cerebral, doza intravenoasă inițială - 1 mg / kg o dată pe zi doză de întreținere - 1 mg / kg pe zi, care este distribuit 4-6 administrări, doza maximă - 16 mg pe zi.

Insuficien glandelor suprarenale, intramuscular sau intravenos: 30-150 mcg / kg pe zi, sau 600-750 mg / m² o zi, doza este împărțit în 2-4 administrare.

Detubare, intramuscular sau intravenos: 0, 5-1 mg / kg pe zi, timp de 4 injecții, aplicat o zi înainte de detubare și a continuat timp de 24-30 ore după detubare.

meningită bacteriană, i.v. 150 mg / kg de 4 ori pe zi, 4 zile consecutive.

Efect secundar. În cazul unei doze mari sau utilizarea pe termen lung a medicamentului Dexon trebuie să ia în considerare posibilitatea apariției unor reacții adverse.

Din partea sistemului endocrin: pe termen lung terapia poate dezvolta sindromul Cushing, hiperglicemie în dezvoltarea diabetului zaharat latent, insuficiența glandei suprarenale, in special in perioadele de stres (în traumatisme, intervenții chirurgicale, comorbidități), tulburari ale ciclului menstrual.

Metabolism: hiperlipoproteinemie, hepatomegalie, retenția de lichide și sodiu, balanța azotului negativ după catabolismului proteic.

Sistemul cardio-vascular: cu terapie de scurtă durată - bradicardie, hipotensiune arterială, aritmie, introducerea rapidă a unor doze mari este un risc de stop cardiac, tratament prelungit posibil distrofie miocardică.

Pe o parte a sistemului nervos central: terapia pe termen lung poate fi tulburare de starea de spirit, psihoză, creșterea presiunii intracraniene cu edem papilar, amețeli, dureri de cap, convulsii.

Din sistemul digestiv: tratamentul pe termen scurt de greață, vărsături, ulcer de dezvoltare steroizi bolezni- terapie pe termen lung poate fi leziuni erozive si ulcerative ale tractului gastro-intestinal, pancreatită.

Din partea sistemului hemopoiesis: terapia pe termen lung poate crește evenimente trombotice.

Reacții dermatologice: terapie pe termen lung poate eritem facial și subțierea iritarea pielii, peteșii, panikulit, vindecarea lentă a rănilor.

Efectele secundare asociate cu efect imunosupresiv: atunci când terapia pe termen scurt poate immunitetu- redusă în timpul tratamentului pe termen lung poate apariția mai frecventă a infecției și mai greu pentru ea.

Contraindicații. infecții fungice sistemice, forma activă de tuberculoză, diabet, infecții sistemice, psihoze acute, leziuni ulceroase ale stomacului și / sau intestinelor, a bolilor virale (simple herpes, varicela, herpes zoster, ophthalmoherpes), limfadenitå după vaccinarea BCG, osteoporoza, Sindromul Cushing, hipersensibilitate la constituenții preparatului.

Supradozaj.

Poate crește efectele secundare menționate mai sus. Tratament - simptomatic.

Anafilactică și reacțiile alergice pot fi tratate cu epinefrina, aminofilină, ventilație mecanică la presiune pozitivă.

Caracteristici de utilizare. Insuficienta corticosuprarenala secundara, cauzate de droguri, se poate produce prin anularea bruscă și corticosteroizi să fie reduse la minimum conicizarea. Atunci când este necesar, infecții intercurente, condiții septice, și tuberculoza utilizarea simultană a antibioticelor. Corticosteroizii pot masca unele semne de infecții și noi infecții pot apărea în timpul utilizării lor. Corticosteroizii pot activa amoebiază latente. De aceea, a recomandat ca amoebiază latentă sau activă a fost distrugerea la terapia cu corticosteroizi la orice pacient cu orice diaree inexplicabile. In diabetul zaharat, tuberculoza, infecții bacteriene și amoebic, hipertensiune, tromboembolism, cardiace si insuficienta renala dexametazona trebuie aplicate cu precauție și cu condiția că este posibil să se trateze simultan bolii subiacente. Utilizarea pe termen lung a corticosteroizilor poate provoca cataracta subcapsular si glaucom cu posibila deteriorare a nervului optic si duce la infectii oculare secundare provocate de fungi sau virusuri. Ca și în cazul corticosteroizi nu se realizează studii de reproducere adecvate la persoanele care folosesc aceste medicamente în timpul sarcinii, femeile care alăptează și femeile în timpul nașterii sub formă de preparate injectabile poate fi numai în cazul în care rezultatul așteptat de tratament justifică riscul potențial pentru făt și nou-născut. Pentru a preveni tulburări de creștere în timpul tratamentului pe termen lung a copiilor de până la 14 ani, este necesară o dată la trei zile, pentru a întrerupe tratamentul timp de patru zile.

Tratamentul prin injectare a dexametazonei la condițiile de șoc auxiliare și nu poate fi un substitut pentru susținerea activităților specifice necesare pentru pacient, cum ar fi reluarea volumului sanguin circulant, fluid de corectare și electroliți echilibru oxigen și intervenții chirurgicale.

Interacțiunea cu alte medicamente. recepția simultană cu barbiturice Dexon, carbamazepină, fenitoina, pyramidon sau rimfampitsinom poate intensifica metabolismul si reduce actiunea corticosteroizilor. Cu utilizarea simultana a dexametazonei cu glicozide cardiace poate crește acțiunea glicozide și deteriorarea ultimei toleranță prin kaliya- deficit cu diuretice - poate crește excreția kaliya- cu saluretikami - poate crește excreția kaliya- cu agenți antidiabetici - este necesar pentru a controla conținutul de glucoză în krovi- cu derivați de cumarină - posibilitatea de a slăbi effekta- anticoagulant cu contraceptive hormonale - poate crește deksametazona- acțiune cu n nesteroidian medicamente rotivovospalitelnymi - poate crește riscul de erozive și leziuni ulcerative și sângerare în trakte- gastrointestinal cu praziquantel - poate scădea concentrația acesteia în sânge. Reducerea timpului de înjumătățire și clearance-ul a crescut de dexametazona poate apărea după interacțiunea cu efedrină. Aminoglutetimida reduce concentrațiile de dexametazonă.

Dacă dexametazona este utilizat timp de opt săptămâni înainte și două săptămâni după o imunizare activă, efectul de imunizare va fi redusă sau complet neutralizate.

Există o soluție de fosfat de sodiu fizico- incompatibilitatea cu dexametazona daunorubicină clorhidrat, clorhidrat de doxorubicină, clorhidrat de vancomicină, proclorperazină edisilat.

Condiții și termeni. A se păstra la o temperatură de la +15 la + 30 ° C la întuneric, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.