Losek

Losek (Losec)

denumire comună internațională: Omeprazol;

Principalele proprietăți fizico-chimice: Liofilizat pudră albă sau aproape albă;

Compoziție. 1 flacon conține omeprazol sodic echivalent cu 40 mg omeprazol;

Alte componente: edetat de sodiu (EDTA), hidroxid de sodiu, azot.

Forma cu eliberare de droguri. Liofizilat pentru soluție perfuzabilă.

Grupa farmacoterapeutică. Preparate pentru tratament ulcer peptic și boala de reflux gastroesofagian. inhibitori ai pompei de protoni. codul ATC C01 A02V.

medicamente de acțiune. farmacodinamie. Omeprazolul este un inhibitor specific al celulelor parietale ai pompei de protoni. Cu această secreție suprimată de acid clorhidric în stomac. efect de inhibare a secreției acide este inversată. Omeprazolul este o bază slabă, care se acumulează și este convertit în forma activă în mediul acid al celulei parietale, unde inhibă enzima H +, K + ATP, adică afectează etapa finală a secreției de acid gastric.

Inhibarea secreției de este dependentă de doză și afectează atât secreția bazală și secreția acidă stimulată pe indiferent de tipul de stimulare. Omeprazol nu are nici un efect asupra receptorilor colinergici și histaminergici. Ca și în blocante de tratament H₂-Receptorii omeprazol duce tratament la reducerea acidității gastrice și, prin urmare, o creștere proporțională a gastrinei. Creșterea de răspuns gastrină. În timpul cursului lung de tratament poate crește cantitatea de chisturi glandulare în stomac. Aceste schimbări fiziologice este o consecință a inhibării de aciditate. Procesa benigne și invers. Coborârea aciditatea stomacului prin inhibitori ai pompei de protoni sau alte substanțe care inhibă aciditatea poate crește numărul de bacterii prezente în tractul gastrointestinal. Prin urmare, un astfel de tratament poate duce la un risc relativ mai mare infecții ale tractului digestiv cauzate de Salmonella și Campylobacter.

Efectul asupra secreției acide direct proporțională cu aria de sub curbă "concentrație - timp" (ASC) și este independentă de concentrația plasmatică a omeprazolului.

Administrarea intravenoasă de omeprazol 40 mg duce la o scadere imediata a secreției de suc gastric. Administrarea unică de 40 mg de omeprazol are intravenos același efect asupra acidității gastrice în timpul zilei, ca doză unică de 80 mg de medicament în interiorul sau primire repetată înseamnă în termen de 20 mg o dată pe zi.

Video: Losek, partea 2

Farmacocinetica.

absorbție

Omeprazolul este de aproximativ 95% de proteinele plasmatice. Volumul de distribuție

0, 3 l / kg.

metabolism

Omeprazolul complet metabolizat în principal în ficat. Principalele enzime implicate în metabolismul său este CYP2C19 și CYP3A. Metaboliții omeprazol nu afectează secreția de acid. Clearance-ul total al omeprazolului este 0, 3 - 0 6 L / min.

Video: Losek | Instrucțiuni de utilizare

reproducere

Timpul de înjumătățire de aproximativ 40 de minute. (30-90 min.) După administrare multiplă. Aproape 80% din doza excretată sub formă de metaboliți în urină, în timp ce altele - fecale.

Clearance-ul omeprazol a redus semnificativ la pacienții cu insuficiență hepatică.

Indicații. ulcer gastric și ulcer duodenal.

esofagita de reflux.

sindromul Zollinger-Ellison.

Aplicare și dozare. Pacienți adulți cu ulcer duodenal, ulcer gastric sau esofagita de reflux, dacă nu puteți utiliza medicamente în interiorul Losek recomandată de 40 mg pentru perfuzie intravenoasă o dată pe zi.

Pacienții cu sindrom Zollinger-Ellison doza trebuie sa fie individualizat. Ar putea fi necesară o doză zilnică mai mare sau creșterea frecvenței de administrare.

Losek 40 mg se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă în decurs de 20-30 minute. După o soluție utilizare diluare imediat. Concentrația unui flacon se dizolvă în 100 ml de soluție de clorură de sodiu 0, 9% sau 100 ml de soluție 5% de dextroză perfuzabilă.

Dacă soluția nu este utilizată imediat după diluare, trebuie utilizat în decurs de 12 ore, în cazul în care pulberea este diluată cu rastvorom- fiziologic pentru 6 ceasuri - atunci când pulberea este diluată cu soluție de glucoză 5%.

Pacienți cu insuficiență renală. Nu este nevoie de a ajusta doza pentru pacienții cu insuficiență renală.

Pacienți cu insuficiență hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică excreția medicamentului extins în mod semnificativ.

Pacienți vârstnici. Nu este nevoie de a ajusta doza la pacienții vârstnici. Utilizarea în pediatrie. Experiența în utilizarea pentru tratamentul copiilor este limitat.

Efect secundar. Cele mai frecvente evenimente adverse au fost tulburările gastro-intestinale, cum ar fi diaree, greață și constipație și dureri de cap, care au apărut cu o frecvență de 1 - 3% fiecare. durere, de asemenea, are loc in stomac si balonare.

observate rar oboseală, erupții cutanate, mâncărime, urticarie, schimba în funcție hepatică, parestezii, amețeli, somnolență, insomnie.

În cazuri rare înregistrate transpirație crescută, edem periferic, hiponatremie, reacții de hipersensibilitate, cum ar fi edemul angioneurotic, șoc anafilactic și diaree, leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie, ginecomastie, uscăciunea gurii, tulburări ale gustului, stomatită, candidoză, căderea părului, fotosensibilitate, eritem multiform, encefalopatie la pacienții cu boală severă hepatică, hepatită cu sau fără icter, insuficiență hepatică, bronhospasm, artralgii, slăbiciune musculară și mialgie, trecerea opacifierea conștiinței, agitație, depresie, agresivitate și halucinații, în special la pacienții cu afecțiuni severe, nefrită interstițială, vedere încețoșată.

S-a raportat cu privire la cazurile individuale ale sindromului Stevens - Johnson și necroliza epidermică toxică, dar relația de cauzalitate dintre aceste evenimente cu omeprazol nu a fost stabilită. La pacienții în stare critică, în cazuri rare, după administrarea intravenoasă a unor doze mari de omeprazol observate tulburări vizuale ireversibile. Cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație cauzală.

Contraindicații. Hipersensibilitate la preparare a constituenților Losek.

Supradozaj. O doză intravenoasă de peste 270 mg o dată pe zi și 650 mg pe parcursul a trei zile, în studiile clinice nu au dat reacții adverse legate de doză. Nu există nici un antidot specific. Omeprazolul se leagă de proteinele plasmatice, rezultând într-o prost afișată în timpul dializei. simptome Supradozajul poate fi slăbiciune, letargie, dureri de cap, tahicardie, greață, vărsături, flatulență, diaree. În caz de supradozaj tratament simptomatic.

Caracteristici de utilizare. Un alt ulcer suspect ar trebui să fie confirmat cât mai curând posibil prin endoscopie sau fluoroscopia pentru a preveni un tratament incorect. Dacă ulcerul, se suspectează sau este cel cu simptomele enumerate, cum ar fi pierderea semnificativă a greutății corporale, care nu poate fi explicat, vărsături, disfagie, hematemeza (vărsături de sânge) sau melena (hemoragii intestinale) ar trebui să excludă proces malign, deoarece tratamentul cu omeprazol poate masca lui simptome si clarificarea diagnosticului de întârziere.

Sarcina și alăptarea. Studiile epidemiologice bine controlate nu au arătat nici un efect negativ al omeprazolului asupra sarcinii sau sănătății fătului / nou-născutului. Omeprazolul poate fi utilizat în timpul sarcinii.

Omeprazol apare în laptele matern. Impactul său asupra copilului nu este cunoscut. Prin urmare, ar trebui să se abțină de la alăptarea în timpul tratamentului cu omeprazol.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi alte mecanisme. Nu a fost afectată.

interacțiunea cu alte medicamente Losek. Efectul omeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente.

Video: Fabrica

Trebuie evitat Loseka, pulbere pentru soluție perfuzabilă, simultan cu ketoconazol și itraconazol.

Omeprazolul poate afecta alte medicamente, absorbția depinde de pH-ul stomacului.

Dizolvarea tabletelor de ketoconazol în stomac variază considerabil, dacă pH-ul sucurilor gastrice este crescută prin tratament (utilizarea antiacidelor sau a medicamentelor care inhibă secreția sau sucralfat), concentrația plasmatică astfel ketoconazol nu este eficientă. Odată cu utilizarea concomitentă de omeprazol și concentrația itraconazol în curba plasmă și zona "concentrație - timp" (AUC) acestea sunt reduse cu 65%, posibil prin absorbția slabei, care depinde de pH-ul.

Omeprazolul inhibă enzima CYP2C19 și, prin urmare, poate fi de așteptat să crească concentrațiile plasmatice ale anumitor medicamente care sunt metabolizate de această enzimă (diazepam, warfarina, fenitoina). Ar trebui să fie luate în considerare pentru reducerea dozei acestor medicamente.

Odată cu utilizarea simultană a eritromicina sau claritromicina omeprazol a crescut ultima concentrație în plasmă. concentrația de Omeprazol în plasmă nu a schimbat atunci când este utilizat cu amoxicilină sau metronidazol.

Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii omeprazolului

Medicamentele care inhibă CYP2C19 și CYP3A enzime (inhibitori ai proteazei HIV, ketoconazol, itraconazol) poate crește concentrația de omeprazol în plasma din sânge.

Nu au existat interacțiuni între omeprazol, teofilina, cafeina, chinidină, lidocaină, propranolul, metoprolol sau etanol.

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.