Alprostan

Alprostan (Alprostan)
International si chimice nume: alprostadil- (1R, 2R, 3R) -gidro-2 - [(E) / (3S) -3-hidroxi-1-otstenil] -5-oksotsiklopentanegeptanoidna acid-
Principalele caracteristici fizico-chimice: Soluție limpede, transparent, care nu include primesey- mecanice
Compoziție. 1 fiolă conține 0, 1 mg alprostadila-
Alte componente: etanol absolut.
Forma cu eliberare de droguri. Concentrat pentru infuzie.
Grupa farmacoterapeutică. agent cardiace. Prostaglandinele. Codul ATS S01EA01.
Proprietăți farmacologice. farmacodinamie. Alprostan - pregătirea prostaglandină E1. Angioprotektornoy posedă activitate vasodilatatoare și îmbunătățește reologie de sânge. Efectele medicamentului - un complex și care vizează îmbunătățirea microcirculației și a circulației periferice datorită deschiderii și acțiunea angioprotektornoy kolateralov. La nivelurile actelor circulației sistemice și pulmonare ca un medicament vasodilatator (extinde arteriole, sfincterelor precapilare) si magazine neonatale arteriosus functionarea ductus cu sistemul circulator fetal.
Datorită relaxarea musculaturii netede a corpului cavernos, Alprostan ajută la creșterea fluxului de sânge și de a îmbunătăți microcirculația în zonă.
Prepararea imbunatateste reologia sângelui prin creșterea elasticității eritrocitele care influențează coagularea sângelui, scăderea adeziunii și agregării plachetare. Alprostan având o acțiune fibrinolitică. Utilizarea sa este însoțită efect antiaterogen din cauza încetinirea activarea neutrofilelor, proliferarea excesivă a celulelor vasculare, reduce sinteza colesterolului și depunerea sa în pereții vaselor.
Farmacocinetica. Prostaglandina E1 (alprostadil) - este un compus natural endogen, cu o perioadă de înjumătățire scurtă, care este de aproximativ 10 secunde.
In timpul primei pauze în calea pulmonare la 60-90%. Trei metaboliți activi biologic formați ca urmare a oxidării enzimatice a 15-ceto-prostaglandina E1, 15-ceto-13, 14-dihidro-prostaglandin E1 și 13, FG 14-dihidro-prostaglandine. metaboliti keto au activitate biologică minimă decât alprostadil, iar acțiunea metabolitului 13, 14-dihidro-prostaglandina FG similar cu acțiunea prostaglandinei E1. Este important ca faptul că prostaglandina FG valabilă perioadă mai lungă de înjumătățire este de aproximativ 1 minut (alfa-fază) și 30 de minute (beta-faza). efect melodic, proprietățile farmacodinamice ale medicamentului, cauzată în principal de acțiunea acestui metabolit particular stabil biologic activ. Metaboliții principali sunt excretați în urină (88%) și fecale (12%).
indicaţii. boli degenerative si inflamatorii ale arterelor membrelor de diferite etiologii. Medicamentul este eficient in dureri la nivelul membrelor în repaus sau schimburi trofice la obliteruyuschem endarteriite cu claudicație intermitentă severă, atunci când revascularizarea nu este afișată. Medicamentul este eficient in ateroscleroza, arteriopatie diabetică, boala Buerger, sindromul Raynaud cu tulburări trofice, vasculită, scleroză sistemică, în cazul deteriorării datorate acțiunii factorilor fizici, vibrație în special nadgranichnoy.
tulburări cardiace congenitale la nou-nascuti asociate cu arteriosus nezarastaniem ductului, inclusiv atrezie mitrală pulmonara atrezie artera, atrezia valvei tricuspide, tetralogie Fallot și colab., (pentru a se asigura de moment operarea conductelor arteriale înainte de efectuarea operației de corectare).
Metoda de utilizare și de doză. Pentru a evita complicațiile, medicamentul trebuie utilizat numai pe bază de rețetă.
In cazul tratamentului bolilor degenerative și inflamatorii ale arterelor la adulți Alprostan administrată intravenos, în doză de 50 până la 200 mg, o dată pe zi sau, în condiții mai severe, la 50 la 100 mg, de 2 ori pe zi, la o diluție de 200-500 ml de ser fiziologic sau soluție de glucoză 5%. Durata perfuziei nu este mai mică de 2 ore. Soluția trebuie preparată imediat înainte de administrare. Durata tratamentului este în medie de 14 zile. În cazul unui efect pozitiv al tratamentului medicamentos poate fi continuat încă 7-14 zile. Cursul de tratament nu trebuie să depășească 4 săptămâni. In absenta unui efect pozitiv în decurs de 2 săptămâni de la începerea tratamentului pentru continuarea utilizării medicamentului trebuie întreruptă.
In tratamentul nou-născuților cu tulburări congenitale ale inimii asociate cu ductus nezarastaniem arteriosus, Alprostan administrat prin perfuzie continuă în venele majore, artera ombilicală sau direct la gura cervixului. Viteza de perfuzare inițială de la 0 01-0 05 g / kg / min. După atingerea unei doze efect terapeutic redus la întreținere minimă (cea mai mare parte 0, 01-0, 02 ug / kg / min.). Dacă este necesar, o doză de excepție poate fi crescută la 0, 1 ug / kg / min. Atunci când efectele secundare ale dozei care este administrată trebuie redusă.
Alprostanom Tratamentul trebuie să fie sub controlul parametrilor hemodinamici, echilibrul acido-bazic. Pentru tratamentul medicamentos neonatale trebuie utilizat sub controlul constant al tensiunii arteriale, precum și, dacă este posibil, presiunea venoasă centrală.
Recomandări privind Alprostan concentrat pentru perfuzie diluții: dilutie 1 fiolă Alprostan concentrat pentru perfuzie (= 0, 2 ml) în 9, 8 ml de soluție 5% glucoză a dat o concentrație de 100 ug de alprostadil în 10 ml. Această soluție poate fi diluată într-o măsură mai mare, folosind soluție cât purtători sunt ser fiziologic, 5% sau soluție de glucoză 10%. Soluția rezultată poate fi păstrată la temperatura camerei de cel mult 24 de ore de la preparare.
Efect secundar. In tratamentul formulare intravenoasa Ischemia poate fi complicată apariția semnelor de flebita, proksimalnyeshe de la locul injectării. Acest lucru, de obicei, nu necesită suspendarea tratamentului medicamentos, semnele de inflamație a dispărut în decurs de câteva ore după terminarea perfuziei sau o modificare în locul injecției. tratament specific conduită în astfel de cazuri nu este necesar. cateterism venos central reduce incidența efectelor secundare ale acestui medicament. În unele cazuri, tratamentul medicamentos poate cauza dureri de cap, amețeli, oboseală, un sentiment de indispoziție, transpirație abundentă, încălcări ale organelor digestive (disconfort epigastric, greață, vărsături, diaree). Poate exista o umflare final, într-o venă care conduce soluție perfuzabilă. hipotensiune arterială posibil, tahicardie, febră și reacții alergice. Cu curs pe termen lung al tratamentului (4 săptămâni sau mai mult) pot provoca hiperostoza oaselor extremităților inferioare. Posibila schimbare din sânge sub formă de leucocitoză sau leucopenia, ca o excepție, poate crește titrul proteinei C reactive.
Numărul reacțiilor adverse poate varia în funcție de concentrația și menținând viteza de perfuzare. Pacienții cu insuficiență cardiacă severă este necesară pentru a limita creșterea volumului perfuziei prin riscul de a dezvolta edem pulmonar.
La nou-născuți, printre efectele adverse au fost observate febră, hipotensiune arterială, înroșirea pielii, diaree, bradicardie, tahicardie, aritmie, spasme, inhibarea respiratorie (până la apnee), în cazuri extrem de rare se pot dezvolta coagulopatie intravasculară. În cazul cursurilor lungi de tratament (timp de mai multe săptămâni) poate duce la nivelul membrelor inferioare osoase hiperostoza. În cazul în care efectele adverse, doza trebuie redusă.
Contraindicații. contraindicații absolute pentru desemnarea medicamentului apare hipersensibilitate la alprostadil, sarcinii sau alăptării.
contraindicatii relative este acută și subacută infarct miocardic, formă grea sau instabilă anginei, bronsica obstrucția severă exprimată funcției hepatice umane, stările asociate cu un risc de sângerare (ulcere gastrice și duodenale, leziuni severe ale vaselor cerebrale, retinopatie proliferativă cu tendinta de hemoragie, traume semnificative și altele). hipotensiune arterială marcată.
Supradozaj. În cazul unei supradoze (toxicitate) Alprostan poate provoca astfel de simptome: tensiune arterială redusă, roșeața pielii, slăbiciune. Dacă există semne ale unei supradoze de droguri perfuziei trebuie încetinit sau oprit. Un tratament specific pentru cea mai mare parte, nu trebuie să-și petreacă. Dacă apar semne de inhibare a centrului respirator la nou-născuți este necesară pentru ventilație mecanică.
Caracteristici de utilizare. Cu atenție deosebită trebuie utilizat medicament în tratamentul pacienților cu boli cardiovasculare (volumul necesar pentru controlul soluției purtătoare de sarcină). La pacienții tratați prin hemodializă, tratamentul trebuie efectuat în perioada posledializny Alprostanom. Este necesar să fie atent în tratamentul acestui medicament persoanelor în vârstă cu insulino-dependent diabet, mai ales în cazul unor leziuni vasculare grave. Contraindicații pentru sugari nu este esențială, deoarece medicamentul este prescris pentru motive de sănătate - în astfel de cazuri ar trebui să fie precauți atunci când semnele de inhibiție respiratorie, hipotensiune arterială, tahicardie, și aritmie.
Interacțiunea cu alte medicamente. Este să fie atenți în timp ce introducerea Alprostan cu anticoagulante și antiagregante plachetare de riscul potențial de sângerare.
Introducere Alprostan sporește efectul medicamentelor antihipertensive și vasodilatatoare.
Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, uscat, ferit de lumină, la o temperatură de 1-5 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.