Hidroxiuree

hidroxiuree (Hidroxiuree, Hidroxiuree)

Caracteristici comune:

Nume internațional: hidroxicarbamida;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Capsulele de gelatina tare, cu un corp de culoare roz deschis și capac de culoare verde. Concentrarea kapsul- pudră albă;

Compoziție. 1 capsulă conține mg hidroxicarbamidă 500;

Alte ingrediente: amidon de cartofi.

Forma cu eliberare de droguri. Capsule.

Grupa farmacoterapeutică. medicamente antineoplazice. codul ATC L01X X05.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Hidroxiureea include hidroxicarbamidă, care este un medicament și agent citostatic antimioticheskim care acționează selectiv asupra fazei S a ciclului celular. Ea determină inhibarea sintezei ADN-ului și întârzierea creșterii celulare în interfază G₁-S, ceea ce este important pentru ambele terapie in curs de desfasurare radiatii, așa cum a remarcat sensibilitatea celulelor tumorale la radiatii in faza G₁.

Acționând în măduva osoasă, determinând inhibarea formării de granulocite și mai mică măsură - trombocite și eritrocite. Hidroxiureea prezintă, de asemenea, un efect citostatic asupra unor tumori.

Farmacocinetica. Ușor de absorbit în tractul gastro-intestinal, concentrația plasmatică maximă este înregistrată în 1 - 2 ore, timpul de înjumătățire este de 2 ore. Penetreaza bariera hematoencefalică. Excretată în urină (aproximativ 80% în decurs de 12 ore).

Indicații pentru utilizarea hidroxiuree. sindroame cronice mieloproliferative, precum leucemia mielogenă cronică (medicament de alegere), prezenta policitemia, trombocitemia esențială, recurent osteomielofibroz-, inoperabile, sau cancer metastatic yaichnika- cancer de col uterin (in asociere cu radioterapia) - primar carcinom cu celule scuamoase al pielii, capului și gâtului, cu excepția cancer de buze (în asociere cu iradiere) - cancer de negru.

Metoda de utilizare și de doză. Medicamentul se administrează pe cale orală. Dozarea depinde de boală, doza se calculează greutatea reală sau adecvată, dacă greutatea reală este mai mică.

leucemie granulocitară cronică.

Doza inițială: 20 - 40 mg / kg de greutate corporală pe zi, individual, de 15 - 30 mg / kg de greutate corporală pe zi - doza de întreținere, cu ascuțită: 30 - 60 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Trombocitopenia.

De 20 - 40 mg / kg de greutate corporală pe zi - doza inițială, urmat de 10 - 20 mg / kg de greutate corporală pe zi doză de întreținere, cu ascuțit: 25 - 50 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Acest policitemia.

Când ascuțit: 15 - 20 mg / kg de greutate corporală pe zi doză de întreținere - 10 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Osteomyelofibrosis.

De 5 - 20 mg / kg de greutate corporală pe zi - doza inițială, de 10 mg / kg de greutate corporală pe zi - doza de întreținere.

tumori mai mari și melokartsinoma.

Pentru tratamentul pe termen lung: 20 - 30 mg / kg de greutate corporală pe zi de odnokratno- terapie intermitentă la 60 - 80 mg / kg corp o dată la fiecare a treia zi, de asemenea, în asociere cu radioterapia.

Cancerul de piele a capului și a gâtului.

80 mg / kg corp o dată la fiecare a treia zi, în asociere cu radioterapia. Utilizarea hidroxiuree ar trebui să înceapă cu cel puțin 7 zile înainte de radioterapie. Dacă după aproximativ 6 săptămâni de tratament cu un efect benefic apare, tratamentul poate fi continuat.

Efect secundar. Utilizarea hidroxiuree poate provoca astfel de efecte adverse:

- inhibarea gemopoetichnoy a funcției măduvei osoase: leucopenie, trombocitopenie, anemie. La începutul tratamentului există o încălcare a eritropoezei (de tip megaloblastică, cu utilizarea fierului redus de eritrocite). Leucopenia poate avea loc în aproximativ 10 zile de tratament. Trombocitopenia poate avea nediagnosticate de manifestări observate ocazional de hemoragie evidentă. De obicei, în termen de 10 - 30 zile de la funcția de măduvă osoasă de retragere de droguri a revenit la normal.

- o încălcare a tractului gastrointestinal (anorexie, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, constipație, dogtepodobnoe golire);

- stomatită;

- schimbarea alergice cutanate (erupție cutanată, eritem facial);

- schimbarea pielii (ulcere trofice, pigmentarea pielii, a crescut modificari eritematoase dupa iradiere), unghii casante, după câțiva ani de tratament - modificări atrofice ale pielii și unghiilor);

- febră;

- disfuncție renală, tulburări de urinare;

- creșterea concentrației de acid uric, azot ureei și creatininei în sânge;

- creșterea transaminazelor hepatice;

- căderea părului (alopecie până la inclusiv);

- afectarea fertilității (absența spermatozoizilor din sperma, absenta menstruatiei);

- difuze afecțiuni pulmonare infiltrativ sau fibroza pulmonară, astm;

- simptome ale sistemului nervos central: cefalee, amețeli, somnolență, stare generală de rău, oboseală, dezorientare în spațiu, tulburarea cunostintei, halucinații, convulsii.

Contraindicații. Hipersensibilitate la constituenții hidroxiuree de droguri, sarcina, lactația, trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite sub 100000 / mm³), Leucopenie (reducerea numărului de impulsuri sub 2500 / mm³), Anemie severă (sub 2 500 000 / mm³), Insuficiență renală și hepatică acută.

Supradozaj. După utilizarea de doze mari de medicament, care depășesc 60 mg / kg de greutate corporală pe zi, simptomele se pot agrava partea inclusive cu simptome severe de leziuni ale măduvei osoase.

Tactica: Anularea tratamentului, tratamentul simptomatic, de protecție împotriva infecțiilor, elemente de transfuzii de sânge.

Caracteristici de utilizare. Ar trebui să fie verificate în mod regulat:

- Hemoleucograma periferic (CBC, numărul de leucocite, trombocite, leucocite);

- funcției renale (concentrația de creatinină, azotul ureic, diurezei);

- concentrația de acid uric în sânge;

- testele funcționale hepatice.

Acești indicatori ar trebui să fie evaluate înainte de începerea tratamentului și să fie repetată în timpul perioadei de tratament Gidrosiurea. Nivelul hemoglobinei, a numărului total de leucocite și numărul de trombocite să fie analizate săptămânal. Dacă numărul de leucocite scad sub 2500 mm³ sau sub 100.000 trombocite / mm³, Tratamentul trebuie întrerupt. Opțiunile trebuie clarificate din nou în trei zile și să continue tratamentul în cazul în care cifrele au crescut considerabil.

În anemie severă la momentul inițial sau în timpul tratamentului trebuie să fie compensată prin transfuzie de sânge integral.

La începutul tratamentului poate fi o încălcare a eritropoiezei (megaloblasts de maturare). modificare morfologică poate semana cu anemia pernicioasă, dar nu este asociată cu o lipsă de vitamina B₁₂ și acid folic.

Hidroxiureea poate, de asemenea, clearance-ul plasmatic lent de fier și pentru a reduce gradul de eritrocite de utilizare a acesteia.

Hidroxiureea trebuie utilizat cu precauție la pacienții după radioterapie, după chimioterapie a avut loc anterior, la pacienții cu novooobrazovaniyami renală, în special cu insuficiență renală și hepatică.

Cu insuficiență renală doza de medicament ar trebui să fie redusă.

Tratamentul hidroxicarbamida determină o creștere a concentrației de acid uric în sânge (în acest caz, se recomandă administrarea alopurinolul, hidratarea poate alcalizare urina).

În cazul virusurilor Herpes zoster (zona zoster, varicela) Sau alte infecții în timpul tratamentului cu hidroxiuree infecția poate fi dobândit caracter general.

ar trebui să efectueze operațiunile necesare și tratament stomatologic Înainte de tratament hidroxiuree. In timpul tratamentului recomandat este de igienă orală sistematică. Hidroxiureea încalcă contracara organismul, astfel încât să nu ar trebui să fie luate în timpul tratamentului de vaccinare.

Utilizarea hidroxiuree cu alimente și lichide:

nu există date referitoare la impactul alimentelor asupra absorbției medicamentului. Dacă este imposibil să înghită capsula, conținutul său să fie turnat într-un pahar cu apă și se bea imediat.

Utilizarea hidroxiuree în tratamentul copiilor:

Având în vedere rarității acestor boli la copii, nu a fost stabilită o schemă de dozaj pentru această grupă de vârstă.

Utilizarea hidroxiuree în tratamentul pacienților cu insuficiență renală și / sau hepatice:

La pacienții cu insuficiență renală atunci când clearance-ul creatininei este mai mic

10 ml / min, doza de medicament să fie redusă la jumătate.

Utilizarea hidroxiuree în tratamentul pacienților vârstnici:

Pacienții vârstnici sunt mai sensibile pentru a detecta o acțiune de droguri și poate necesita reducerea dozei.

Sarcina.

Hidroxiureea este contraindicat în timpul sarcinii. Atât femeile cât și bărbații trebuie să ofere metode contraceptive eficace înainte sau în timpul tratamentului cu hidroxiuree.

Alaptarea:

Medicamentul este excretat în lapte și este contraindicat în timpul alăptării.

mecanisme de gestionare și de întreținere de transport:

In timpul tratamentului cu hidroxiuree (în special atunci când sunt administrate la doze mari de medicament) nu este potrivit pentru vehicule și mecanisme de servicii care se deplasează de conducere.

În cazul în care pacientul a uitat să luați o doză de hidroxiuree ar trebui să fie ca această doză cât mai curând posibil, pentru a lua, dar nu utilizați o doză dublă dintr-o dată în vederea realizării doza uitată.

Interacțiunea cu alte medicamente. Nu este recomandat hidroxiuree cu medicamente care cresc excreția acidului uric din cauza riscului potențial al nefropatiei mochekisloy.

Asocierea cu medicamente poate duce la creșterea severității efectelor secundare (osoase aplazie măduvei).

Condiții și termeni. Nu lăsați la îndemâna copiilor, loc uscat, în recipiente închise ermetic, la temperatura camerei (15 - 25 ° C). Perioada de valabilitate - 2 ani.