Amertil

Amertil (Amertil)

International si chimice nume: Cetirizina: diclorhidrat de (±) -2 „- [4 - [(4'-clorfenil) fenilmetil] -1-piperazinil] etoxi] -atsetatnoy acidă;

Principalele caracteristici fizico-chimice: Tablete oboevypuklye rotunde, de culoare albă, cu o crestătură pe o parte, cu o suprafață netedă filmate chiar la suprafață, fără pete și ciobire;

Compoziție. Amertila 1 tabletă conține 10 mg de diclorhidrat de cetirizină;

alți constituenți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, amidon modificat, stearat de magneziu, dioxid de titan, hidroxipropil metilceluloză, propilenglicol.

Forma de eliberare de droguri. comprimate filmate.

Grupa farmacoterapeutică. Antihistaminice pentru uz sistemic. piperazinei. Cod ATC R06A E07.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie.

Video: HYLAK Spot TV Vaza travenie ako nove

Cetirizina aparține unui grup de antihistaminice de generația a doua, care este de antagoniști selectivi periferic H₁-receptorii de histamină. Conform structurii chimice a unui derivat al carboxilată hidroxizinei, care este principalul său metabolit. cetirizina Molecule, spre deosebire de hidroxizin are o polaritate mare și ferm se leagă de proteinele plasmatice. Cu acest preparat aproape nu penetrează bariera hemato-encefalică, care, la rândul său, explică absența aproape completă a influenței copleșitoare a sistemului nervos central, în comparație cu prima generație de medicamente antihistaminice. Datorită acestei selectivitate nu blochează colinergici și serotoninergici 5HT₂, dopaminergic D₂, adrenergic un₁ și receptorii muscarinici.

Impactul cetirizina fluxurilor două faze. La etapa inițială a unei reacții alergice, reduce cantitatea de endo- medicament și histaminei exogene în imediata apropiere a H periferice₁-receptorii histaminergici, inhibând astfel dezvoltarea eritemului. În faza următoare - inhibă migrarea granulocitelor eozinofile în focarele inflamației și reduce eliberarea de mediatori ai inflamației din celulele mastocitare. Cetirizina reducerea bronhospastică nadreaktivnost le previne, cauzate de histamină. reduce semnificativ permeabilitatea vasculară a mucoaselor, inclusiv mucoasa nazală. Acesta inhibă dezvoltarea reacțiilor alergice cutanate datorate antigenelor factor plante de 48/80, iar VIP neuropeptidelor tip de acțiune și substanță P. La persoanele cu atopie suprima formarea de prostaglandine D₂, care este responsabil pentru formarea inflamatorii alergice focare.

Farmacocinetica

aspirație

Cu cetirizina oral absorbit rapid și complet. Concentrațiile plasmatice maxime atinse după aproximativ 60 de minute. după administrare și rămâne aproape 24 de ore. Utilizarea de droguri în timpul sau imediat după masă poate încetini rata de absorbție a ingredientului activ, dar aceasta nu afectează povnotu de absorbție.

distribuire

Absorbția și distribuția de cetirizinei incetineste timpul tratamentului cu droguri pe timp de noapte, rezultând în prelungirea timpului acțiunile sale. Gradul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 93%. Volumul de distribuție la echilibru la o singură recepție într-o doză de 10 mg de cetirizină este 0, 56-0, 8 l / kg. Dată fiind o penetrare dificultate mult de cetirizină în lichidul cefalorahidian, concentrația sa în țesutul CNS este mult mai mică decât cea a sângelui.

metabolism

Cetirizina este parțial metabolizat în organism. Unul cu metaboliții identificați dealkirovanoe este derivatul său.

Eliminare (îndepărtare)

Clearance-ul renal al cetirizinei la adulții cu funcție renală normală de 7ml / min și copii de mai sus și ajunge la o valoare de 0, 06 - 0, 07 l / h / 1 kg greutate corporală. Timpul de înjumătățire la adulți este de aproximativ 8 ore, la copii -. Aproape 07:00.

La vârstnici, timpul de înjumătățire a medicamentului poate dura până la 50%, iar la pacienții cu insuficiență renală, chiar mai mult, care este asociat cu o reducere a clearance-ului creatininei și o creștere în timp pentru a atinge concentrațiile plasmatice maxime. Astfel, la clearance-ul renal insuficiență renală moderată a medicamentului a fost de 1,5 ml / min. insuficiență hepatică măsură neglijabilă prelungește perioada de înjumătățire a medicamentului. Hemodializa nu este o metodă eficientă pentru eliminarea cetirizină.

Utilizarea sistematică a stare de echilibru cetirizinei este atinsă după 3 zile, cu o valoare de droguri clearance-ul nu este schimbat. Utilizarea pe termen lung a cetirizinei nu afectează metoda și viteza de eliminare a altor medicamente. Teofilina este o măsură minoră pentru a reduce clearance-ul cetirizină.

În medie, 60% o dată doza de 10 mg de medicament este excretat nemodificat în urină în timpul primei zile, 10% - în următoarele 4 zile. Doar 10% sunt excretați în bilă, în 5 zile.

Indicații pentru utilizare.

Pentru tratamentul simptomatic al bolilor alergice:

cronică (tsilorichesky) alergie nazală;

rinită alergică sezonieră;

conjunctivită alergică;

idiopatică cronică urticarie;

dermatită alergică.

Metoda de utilizare și de doză.

Adulți și copii peste 12 ani, se recomandă să ia 10 mg (1 comprimat filmat) pe zi, de preferat seara. Copii cu vârsta între 6 și 12 ani doza ajustată în funcție de greutatea corporală, dacă greutatea corporală a copilului este de 30 kg, medicamentul este administrat într-o doză de 10 mg (1 comprimat filmat) o dată pe zi, de preferat seara. Când greutatea corporală a copilului este mai mică de 30 kg, medicamentul este utilizat la o doză de 5 mg (¹/₂ comprimat filmat) o dată pe zi, de preferat seara. Persoanele deosebit de sensibile la droguri, precum și copii, doza recomandată poate fi împărțită în două doze la fiecare 12 ore.

Durata tratamentului depinde de natura, durata și dinamica simptomelor și a determinat medicul individual pentru fiecare pacient.

Video: Bere Publicitate "Brest"

Efect secundar.

În cazuri unice efecte secundare tranzitorii, inclusiv dureri de cap, amețeli, excitație, oboseala, uscăciunea gurii, manifestări de reacții alergice cutanate, oboseală crescută, laringită, dureri abdominale, tuse, diaree, sângerări nazale, bronhospasm, greață, vărsături, angioneurotic umflare.

Pentru unii pacienți au prezentat reacții de hipersensibilitate și simptome de disfuncție hepatică (hepatită, valori crescute ale transaminazelor). Aceste efecte dispar după retragerea medicamentului.

Contraindicații. Amertil nu trebuie utilizat la pacienții cu hipersensibilitate la cetirizină sau alte componente preparata- in forme severe nefropatii- în timpul sarcinii și copiii laktatsii- sub vârsta de 6 ani.

Supradozaj.

Depășirea dozelor recomandate de mai multe ori nu determină apariția simptomelor specifice de acțiune toxică (studii pe animale cu profil farmacocinetic similar cu cel uman au arătat că o doză de LD₅₀, cel puțin 500 de ori mai mare decât doza terapeutică recomandată). Simptomele supradozajului la adulți pot fi somnolență. Supradozajul la copii se poate manifesta emoție. antidot specific nu este. Tratament - simptomatic. În cazul cetirizinei otravire suspectate ar trebui să fie cât mai curând posibil, pentru a induce vărsături și lavaj gastric.

Publicitate video „Să mergem“

Caracteristici de utilizare.

În timpul utilizării Amertila nu ar trebui să bea alcool. În excreția lentă în vârstă a medicamentului, astfel încât intervalul dintre recepții unei singure doze ar trebui să fie crescută. Doza pentru pacienții cu insuficiență renală trebuie să fie redusă de 2 ori.

Luând medicamentul trebuie oprit cu câteva zile înainte de organizarea planificată a testelor alergice cutanate. Cetirizina nu afectează rezultatele altor teste și parametrii de laborator clinic.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje în mișcare, care necesită o mare concentrare.

Având în vedere posibilitatea de efecte secundare (senzația de somn), care produce o reducere a activității psihomotorii, atunci când este utilizat Amertila trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și lucrul cu mecanisme potențial nesigure.

Interacțiunea cu alte medicamente. Necunoscut despre cetirizină interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic, cu eritromicina, azitromicina, ketoconazol, pseudoefedrină, fenazină. Teofilina 400 mg / zi poate induce o degajare ușoară încetinire a cetirizinei. Interacțiunea cu alte medicamente încă necunoscute. Cu toate acestea, este necesară precauție deosebită trebuie urmate în timpul aplicării cu hipnotice și sedative și alcool. Utilizarea cetirizină concomitent cu medicamente care au efecte ototoxice, de exemplu, gentamicină, ototoxicitatea poate masca simptome, cum ar fi tinitus, amețeli.

Condiții și termeni.

Nu lăsați la îndemâna copiilor, protejat de lumină loc uscat, la o temperatură mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani.