Medicamente antituberculoase Backup - specialiști de referință TB

medicamente antituberculoase Redundante (doua linie de droguri)

În cazul în care nici un efect asupra medicamente de prima linie, sau în cazuri rare, utilizarea deplină a intoleranței lor de a fi doua linie de droguri.
doua linie de droguri a primit numele de la faptul că acestea au un efect redus asupra micobacteriilor in vitro decât GINK și mai puțin eficientă în tuberculoza experimentală. Atunci când este utilizat în clinică nu sunt doar un efect mai slab decât prima linie de droguri, dar, de asemenea, o probabilitate mai mare de a provoca reacții adverse. Importanța lor constă în faptul că acestea sunt eficiente la pacienții care sunt rezistente la mulțumit de prima.
Din linia a doua medicamente sunt cycloserine deosebit de activi și etionamidă. Aceștia sunt numiți pentru a înlocui un număr de medicamente GINK. De antibiotice, capabile să acționeze asupra rezistente la streptomicină micobacteriilor, viomycin și rareori kanamicina aplicate. Înlocuirea PAS sunt: ​​pirazinamida etoxid, și într-o oarecare măsură, tibon.
Cycloserine. Cycloserine a fost izolat în 1955 de către autori din diferite specii de Streptomyces (Streptomyces orchidaceus, S. garryphalus, S. lavendulae). Acest medicament a fost cunoscut sub numele de: oksamitsin, seromitsin, orientomitsin și altele. Aproba numele cycloserine. La scurt timp instalat structura chimică cycloserine și este produsă sinteza.
Astfel, cycloserine pot fi numite si antibiotice si chimioterapie. Acest exemplu servește nici o diferență fundamentală între aceste două tipuri de medicamente.
La cycloserine Mycobacterium tuberculosis bacteriostatice, dar GINK mai slab și streptomicină. Cycloserine caracteristică pozitivă este că acesta este eficient impotriva rezistente la medicamente menționate mai sus micobacterii.
În plus față de eficiența directă, cycloserine are partea negativa - • capacitatea de a provoca tulburări de activitate nervos superior, variind de la o excitație mică, insomnie sau invers, somnolență și letargie și se termină convulsii epileptiforme și tulburări psihiatrice cu dezorientare și agresivitate. Dacă anulați toate efectele secundare de droguri trec, de obicei, în decurs de câteva zile. Numai persoane instabile psihic cycloserine poate dezvălui o tulburare mintală persistentă.
Cycloserine efect mai slab asupra procesului de tuberculoasă, comparativ cu GINK și streptomicină, precum și reacții adverse mai severe preveni cycloserine considerate droguri de alegere in tratarea pacientilor cu tuberculoza nou diagnosticată. Atunci când epuizarea este acțiunea principală a drogurilor, dezvoltarea rezistenței la ei cycloserine este un medicament eficient de rezervă.
O singură doză de D-cicloserina nu trebuie administrat 0,25 g de mai sus de această dată cu o doză. Doza zilnică este de 0,75 g (0,25 g, de 3 ori pe zi). Anumiți pacienți tolerează 1 g pe zi (0,25 g de 4 ori pe zi).
Tsikloserii utilizat în asociere cu alte medicamente anti-TB. Cel mai bun efect a fost observat atunci când este combinat cu unul dintr-un număr de medicamente sau de alt preparat GINK primul rând în cazul în care este stocat la sensibilitatea. Cycloserine aplicată în combinație cu a doua linie de droguri.
Etionamida (sau 1314 Th). Punct de vedere chimic, numele exact al medicamentului - o tioamidă acid etilizonikotinovoy. Activitatea tuberculostatic în aceasta are cea mai mare parte tioamidă. Deoarece etionamidă nu este derivat hidrazida acidului izonicotinic, actioneaza asupra rezistenta la GINK, precum și rezistente la streptomicină și alte medicamente anti-TB Mycobacterium tuberculosis.
Etionamida - medicamente active anti-TB. Negativ calitatea acestuia este că poate provoca tulburări gastro-intestinale. După primirea acestuia, în unele cazuri, există un gust metalic în gură, a pierdut pofta de mancare, există greață, vărsături și diaree și pierdere în greutate. Prin urmare, în etionamidă recent disponibil sub formă de comprimate filmate rezistente la sucurile gastrice. Această proprietate îl Etionamida împiedică să devină o prima linie de droguri prescrise pentru tratamentul tuberculozei svezhevyyavlennogo. Ar trebui să fie păstrate în rezervă pentru utilizare în rezistența PLD -neperenosimosti de bază trei preparate.
etioiamida doză unică - 0,25 g, doza zilnică medie - 0,75 g (0,25 g, de 3 ori pe zi) cu o bună tolerabilitate doza zilnică recomandată crescută până la 1 g (pacienți care au o greutate mai mică de 50 kg trebuie administrată 0, 5 g pe zi). Tabletele sunt luate într-o oră după masă, se spală cu apa, dar nu alcalină.
etionamidă disponibil sub formă de supozitoare. Se consideră că 0,5 g etionamidă în supozitoare sunt de 0,25 g într-o tabletă, luată pe cale orală. Unii pacienți par să tolereze etionamidă în supozitoare. Cu toate acestea, pentru a evita iritarea rectale, de obicei combinate cu pastile supozitoare. Cele mai frecvente scop - 2 comprimate și un supozitor pe zi.
Combinația cea mai eficientă cu tubazid etionamidă (sau alți derivați GINK). Puteți combina cu alte medicamente anti-TB, cu excepția tibona și alte tiosemicarbazone.
Etoxidul. Chimic, etoxidul reprezintă 4,4-dietoksidifenil-tiokarbanilid, t. E. Este diferită de structura altor agenți antituberculoși și acționează asupra lor micobacterii rezistente.
Etoxidul are activitate selectivă împotriva bacteriostatic Mycobacterium tuberculosis (diluție efectivă (1: 250 000 sau 1: 500 000) Creșterea altor bacterii patogene, acest medicament nu este suprimată în acțiune tuberculosis experimentală etoxidul câțiva pași tubazid Streptomicina în aceleași condiții ... experimentul nu are nici un avantaj față de etoxid. într-un studiu clinic etoxid tubazid considerabil inferioare și streptomicină. prin urmare, este recomandabil să se atribuie etoxid în combinație cu alte împotriva medicamente votuberkuleznymi. Combinația cea mai eficientă de medicamente cu un număr GINK- poate atribui, de asemenea, împreună cu streptomicină, etionamidă sau cycloserine.
Mai ales ar trebui subliniat faptul că etoxidul poate înlocui PAS la ultima tolerabilitate sau dezvoltarea rezistenței la medicamente PASK-
Pacienții tolera etoxid. Efectele secundare sunt relativ rare și apar erupții cutanate, dureri de cap și, uneori, febra. Aceste fenomene sunt rapid cazuri etoxidul. Nu a existat nici un efect toxic asupra etoxid ficat și rinichi, chiar și după primenenii- lung provoacă de asemenea tulburări dispeptice.
Etoxidul ingerate. Doza zilnică este de 1-2 g de ea (0,5 g de 2-4 ori pe zi),
Pirazinamida. Pirazinamida medicament slab solubil. El are un efect pronunțat anti-tuberculoză pe animalele din experiment, și slab în Mycobacterium tuberculosis in vitro. Pirazinamida H37RV īntārzie creșterea sușei la o concentrație de 200 / ml. În același timp, în serul sanguin, el are o activitate antimicrobiană pronunțată. În prezent, nu există nici o explicație suficientă pentru acest fenomen.
Pirazinamida efect bacteriostatic asupra Mycobacterium rezistente la izoniazidă, în special tulpinile rezistente la slab (în rezistența la INH 5-15 ml). Rezistență încrucișată la alte medicamente în pirazinamida tuberkulostaticheskoy nu este, de asemenea.
Pirazinamida efect bacteriostatic este crescută într-un mediu acid (pH = 5,0-5,5). Poate de aceea el acționează asupra micobacteriilor închise în caseation. In aceasta el este opusul streptomicinei, care este eficientă în mediu slab alcalin. Înainte de tratament, pirazinamida este necesară pentru a investiga funcției hepatice și să se abțină de la numirea sa în performanță slabă.
Din cauza efectelor secundare atunci când pirazinamida aplicate marcate durere la nivelul articulațiilor. Prin continuarea tratamentului, reactiile adverse dispar de multe ori pe cont propriu. Aceasta ajută să utilizeze salicilați și corticosteroizi.
Cea mai bună combinație este de a pirazinamida izoniazida. Există indicii că un efect bun în combinație cu biomitsin pirazinamida. Doza zilnică de 1,5-2 g pirazinamida este dat după consumul de la 0,5 g de 3-4 ori pe zi.

Kanamicină. Kanamicină (sare sulfat a acestuia este, de asemenea, numele și rezista ching) este un antibiotic izolat din kanamyceticus Streptomyces cultură bulion. Prin natura acțiunii antibacteriene este aproape streptomicină. Kanamicina are un spectru larg de acțiune și a constatat activ impotriva stafilococilor rezistente la medicamente. În tuberculoza, el si-a gasit ca un medicament care acționează asupra micobacterii rezistente la streptomicină. Este eficient în dezvoltarea rezistenței micobacteriilor și a altor medicamente tuberkulostaticheskoy.
Efectele secundare kanamicina și se manifestă sub formă de zgomot și zgomote în urechi și amețeli. Cu utilizarea surditate prelungită poate să apară. Prin urmare, în timpul tratamentului trebuie să fie investigate în mod regulat de auz (audiometrice). Dacă anulați droguri, acesta este redus la primul semn de pierdere a auzului. De asemenea, este necesară monitorizarea funcției renale, ca aspect observată leucocite, eritrocite, cilindri și proteine ​​în urină. Anulează kanamicină la primele semne de efecte secundare previne modificări persistente.
Kanamicină administrat prin injectare intramusculară în mușchiul gluteal sau deltoid. 1 g de formulare a fost diluată cu cel puțin în 3 ml de apă (sau soluție novocaină 0,25%). Doza zilnică - 1 g - a introdus în două etape (0,5 g, de 2 ori pe zi). La fiecare 6 zile, timp de o zi pe săptămână pentru a lua o pauză. injecțiile zilnice să nu dureze mai mult de o lună. Ulterior se deplasează la administrat în fiecare zi sau la fiecare 2-3 zile (de 2 ori pe săptămână), acesta din urmă este administrat de 2 g pe zi (1 g, de 2 ori pe zi).

Biomitsin. Biomitsin, de asemenea, un antibiotic produs de o specie de actinomicete (Streptomyces punicus). Este mai puțin puternic decât streptomicină. Utilizarea acestui medicament, datorită faptului că acesta acționează asupra micobacteriilor, care sunt rezistente la streptomicină și alte medicamente anti-TB.
Biomitsin are o toxicitate semnificativă a nervului auditiv - aceasta poate provoca amețeli, tinitus și chiar surditate. De aceea, înainte de tratament și periodic în timpul audierii sale audiometrică ar trebui să fie testate. Biomitsin poate provoca iritații ale rinichiului (albuminurie, eritrocite și leucocite și cilindri), însă modificări semnificative apar numai la pacienții cu insuficiență renală anterioară. Când se tratează biomitsin de asemenea, necesitatea de a monitoriza functiei hepatice.
Biomitsin prescris la 1 g pe zi (0,5 g, de 2 ori pe zi), timp de 6 zile pe săptămână sau la 2 grame pe zi (1 g, de 2 ori pe zi), după 2 zile la a treia. Un astfel de tratament poate fi efectuat timp de 4-6 luni. Recomandat administrată zilnic cu interior PAS (la 9-12 g pe zi). In flora secundar viomycin combină cu terrami- tsinom (1 g pe zi) - cazul din urmă, în plus față de o întârziere de acțiune largă apariția rezistenței la micobacteriilor vio- mitsinu. In cazurile severe de viomycin tuberculoza pot fi administrate zilnic, dar 1 g pe zi. În cazul în care este necesară o astfel de desemnare să monitorizeze cu atenție funcția rinichilor și ficatului, precum și pentru a efectua studiul audio metrice. Administrarea zilnică viomycin nu mai fie loc de o lună.

Introducere viomycin produc lent, adânc în mușchi (gluteal sau deltoid), schimbarea locului de pulverizare. I g viomycin diluat în 4-5 ml de apă, sau soluție de novocaină 0,25%.
TIBON. Tibon aparține derivați tiosemikar bazonov. Ea nu are nici o valoare independentă de droguri, deoarece este toxic și doza terapeutică este prea aproape. Cu toate acestea, în combinație cu un alt medicament activ peste el împinge apariția rezistenței la medicamente de Mycobacterium. Doza zilnică medie 0,1 g TIBO, este administrată în două doze (la 0,05 g de două ori pe zi).
COMBINAȚIE doua linie de droguri. . În cazul în care sensibilitatea stocată micobacteriilor la una dintre prima linie de droguri, ar trebui să fie atribuit unuia dintre doua Reed combinație deosebit de eficientă a doua linie de droguri cu GINK (+ cycloserine GINK, etionamidă + GINK, pirazinamida GINK +) -
Aceste doua linie de droguri, de asemenea, pot fi combinate cu streptomicină. Ca să nu fie combinat cu streptomicină și biomitsin kanamicina, deoarece acestea sunt toate de același tip de efecte secundare asupra nervului auditiv. Cycloserine pot fi combinate cu PAS. Cu etionamidă PAS conecta indezirabilă, deoarece ambele aceste medicamente împovărează tractul gastro-intestinal. Etoxidul este cel mai eficient în combinație cu GINK, îl puteți utiliza în asociere cu streptomicina, cycloserine și etionamidă. Puțini combinație eficientă cu fiecare alte astfel de medicamente acțiuni slabe ca PAS etoxid, pirazinamida si tibon.
doua linie de droguri pot fi combinate între ele. Ocazional, se aplică o combinație de trei medicamente: cycloserine, etionamidă + + pirazinamida sau cycloserine Etionamida 4- 4- viomycin. Combinația etionamidă, cycloserine si pirazinamida cu viomycin (sau kanamicină).
Cand combinate doua linie de medicamente împreună doze din fiecare dintre ele este redusă comparativ cu optimul, specificată mai sus.