Medicamente Polimerizare - polimeri scop medical

Video: patch-uri, face acest lucru !!!

Video: standard GMP - Good Manufacturing Practice - Good Manufacturing Practice

Ca regulă generală, drogurile sintetice introduse în corpul uman, au greutăți moleculare de până la 1500, iar pentru majoritatea acestor preparate, această cifră nu depășește 500. În general, de la medicament polimeric se așteaptă ca medicamentul asociat cu polimerul scindate treptat, și din acest motiv va fi posibil pentru a regla durata medicației, întrerupe sau a stabiliza interacțiunea cu alte substanțe, elimina mirosul neplăcut și un gust rău, pentru a elimina la toxice Nost preparata-, în general, poate fi utilizat pentru o largă varietate de modificări și combinații, și pentru a găsi soluții neașteptate. Efectele pozitive ale separării prelungite (segregarea) injectat in corp apare medicamentul în reglarea perioadei de valabilitate și posibilitatea de dozare de control de precizie. Se poate aștepta ca vor atenua sau preveni tot felul de efecte adverse și un efect nedorit al medicamentului printr-o creștere bruscă a concentrației sau difuziune suprimarea locală în acele țesuturi la care nu este prezentat.
Este necesar ca medicamentul să fie ridicat introdus în organism, a suferit o hidroliză enzimatică sau non-enzimatice, și ca urmare a eliberat de substanță medicamentoasă mici molecule. În acest sens, experimente menite să efectueze policondensarea grupelor funcționale ale substanței polimer în activitate ridicată (presupunând că acesta din urmă conține grupări substituente, cum ar fi OH, CHO, COOH și NH2) au fost efectuate. Farmacologic grup funcțional activă a medicamentului se numește profilare acțiune grupuri. Atunci când astfel de grupări de monomer transformate în polimer, cel mai important factor este relația dintre grupările funcționale ale activității farmacologice, adică. E. Grupurile profilare etape și grupuri capabile de policondensare.
Este cunoscut faptul că p-fenilaminoallilsulfid prezintă un efect antitumoral puternic, dar este toxic, astfel încât utilizarea sa ca medicament este foarte limitată. În acest sens, experimentele au fost efectuate în vederea polimeriza compusului și reduce astfel toxicitatea. [4]
Prin reacția homopolimerul (III) anhidridă (II), preparat din p- (dihloretilamino) fenilglicinei (I) și fosgen, copolimerul sintetizat (IV) cu o anhidridă de acid glutamic:

Ca urmare, acesta a reușit să reducă toxicitatea chiar și la un nivel mai mic decât era de așteptat, cu toate acestea, și opuholepodavlyayuschaya funcția în timp ce, de asemenea, aproape a dispărut.
și o altă tehnică a fost propusă [5]. Eterifitsiruya tropolonă acid metacrilic (V), care are o activitate antitumorală, a primit monomer (VI) - polimerizat său la (VII). Procesul urmeaza schema:

În ceea ce privește tehnica descrisă sa raportat că toxicitatea compusului obținut a scăzut, iar activitatea sa antitumorală a fost capabil de a spori cultura de tesut.
Din punct de vedere al farmacologie moleculara teoria acceptoare complet justificate conform grupului care profilarea acțiune, adică. E. Un grup funcțional activ farmacologic fiind introdus într-un organism viu, pentru a forma în ea complecși cu polimeri sistemice cum ar fi proteine, iar acest lucru determină o reacție biologică, care a avut ca rezultat efectul medicamentos al medicamentului manifestat. În cazul în care teoria acceptor se aplică schema de mai sus, se poate argumenta că problema se reduce la o schimbare în natura activității de polimer. Astfel, în primul caz, efectul factorilor care cauzează alchilarea și stimulatoare datorită sterice polimerilor slăbește. În al doilea caz, polimerul este aproape nu pierde capacitatea de a reacționa cu acceptor. Tabel. 33 sunt exemple specifice de polimerizare a substanțelor medicamentoase cu greutate moleculară mică și modificările care rezultă în acțiunea lor farmacologică.

Video: Piața rusă va proteja împotriva importului de dispozitive medicale

Tabelul 33. Prepararea polimerilor de substanțe medicamentoase cu greutate moleculară mică și modificările care rezultă în acțiunea lor farmacologică [6]

Metode de polimerizare: A - o polimerom- reacție poliadiție B - homo- sau copolimerizare a unui medicament cu greutate moleculară mică veschestva- B - adduktsionnaya sopolikondensatsiya- T - vinil polimerizatsiya- D - deschidere polimerizare tsikla- ~ - rezultate discutabile
Nu neapărat la solubilitatea ridicată în apă a medicamentului posedat, dar pentru a avea unitatea sa de polimer care rămâne în organism după digestie a medicamentului, nu a fost toxic absolut necesar.
Când forma de dozare este administrată pe cale orală, resorbția polimerului în tractul gastrointestinal nu este practic observat, și nu există nici o problemă. În cazul în care medicamentul este administrat prin orice alt mod, se ridică imediat problema de eliminare din organism a reziduurilor polimerice de medicamente, iar această întrebare se transformă într-o problemă complexă. În cazul în care polimerul se dizolvă în apă, permeabilitatea peliculelor biologice (în funcție de gradul de polimerizare și configurație moleculare) crește și există pericolul de toxicitate, similară cu cea descrisă în secțiunea primului cap.
Atunci când agenți, cum ar fi pigmenți și alți aditivi alimentari substanțele care nu sunt destinate resorbție și de asimilare, încă absorbit, este posibilă manifestare a unei game largi de efecte secundare (observate, de exemplu, un efect cancerigen). Suprimarea efectele negative ale acestui tip pot fi realizate prin utilizarea polimerilor. Asimilarea tractului digestiv complet nesemnificativ, dar, de fapt, desigur, este foarte mic și probabilitatea de toxicitate. Valoarea practică a medicamentelor polimerice este foarte mare. Prin urmare, este necesar să se lege medicamente cu polimeri legături chimice, care ar fi suficient de puternic pentru a nu fi rupt în organism.
proces bine cunoscut este descris în 1969 [7]. Amino azoic galben colorant (VIII) din grupa pigmenți comestibilă a reacționat cu metacrilamidă (IX), urmat de polimerizare. Astfel, a fost
sintetizat substanță moleculară ridicată este galbenă, formula structurală care totalulschemă de sinteză, după cum urmează:
spectrul vizibil al pigment polimer rezultat în primă aproximație coincide cu spectrul monomera- și căldură rezistența inițială la rezistența la lumină este semnificativ mai mare. In urina de pigment animale polimer nu este detectat, dar în excrementele conținută într-o cantitate mare. În consecință, în tractul digestiv al polimerului obținut nu a fost resorbit și toxicitatea sa este incontestabil mai mică decât cea a monomerului. În general, pigmenți și coloranți conțin o gamă largă de grupe funcționale, și, prin urmare, utilizarea lor în reacțiile de policondensare interfacială va face posibilă sintetiza în condiții de temperatură blânde, o varietate de high pigmenți.

Video: Mini mașină de umplere și etanșare, în fiole de sticlă Minipress.ru/katalog/