Lokren

Lokren - antihipertensive și acțiune anti-anginoase, beta selectiv₁-blocant.

formă de eliberare și compoziție

formă de dozare Lokren - tablete: biconcave, rotunde, comprimate filmate albe, inscripționate «KE 20" pe o parte și o linie de divizare pe de altă parte (pentru 14 comprimate într-un ambalaj blister din carton 2 blistere).

Componența 1 comprimat:

• Substanța activă: betaxolol clorhidrat - 20 mg;
• Componente auxiliare: carboximetilamidon de sodiu (tip A), lactoză monohidrat, dioxid de siliciu coloidal, celuloză microcristalină, stearat de magneziu;
• Film: macrogol 400, hipromeloză, dioxid de titan (E171).

indicaţii

Lokren recomandat pentru utilizare ca monoterapie și ca parte a terapiei combinate pentru următoarele condiții:

• hipertensiune arterială;
• Prevenirea crizelor anginoase.

Contraindicații

• insuficiență cardiacă acută, insuficiența cardiacă cronică decompensare, nu este compensată ca rezultat al agenților de tratament inotrop, diuretice, inhibitori ai ECA, alte vasodilatatoare;
• Atrioventricular (AV), blocul II și gradul III (fără pacemaker stabilit);
• șoc cardiogen;
• Sindromul slăbiciune sinus (inclusiv bloc sinoatrial);
• Angina Prinzmetal (monoterapie contraindicată);
• Hipotensiunea (tensiunii arteriale sistolice (BP) <100 мм рт. ст.);
• Bradicardie (frecvența cardiacă (HR) au fost mai putin de 45-50 bpm (bătăi / min));
• astm bronșic și boli pulmonare obstructive cronice într-o formă severă;
• Feocromocitom fără administrarea simultană a alfa-blocante;
• boala arteriala periferica si boala Raynaud obliterantă (severă);
• Reacții anafilactice istorie;
• Cardiomegalie (fără insuficiență cardiacă);
• acidoză metabolică;
• Asocierea cu floctafenină și sultoprida;
• Utilizarea concomitentă de inhibitori ai monoaminooxidazei (MAO), iar perioada în termen de 14 zile de la retragerea lor (datorită creșterii acțiunii hipertensive);
• Vârsta de 18 ani (siguranța și eficacitatea nu a fost stabilită);
• galactozemie congenitală, sindrom de malabsorbtie la glucoză / galactoză sau deficit de lactază (datorită prezenței lactozei în compoziție);
• Hipersensibilitate la medicament.

Cu extremă precauție trebuie luate Lokren în următoarele condiții:

• insuficiență cardiacă cronică într-o etapă de compensare (terapie permisă numai sub supraveghere medicală atentă, cursul începe cu doze mici la o creștere treptată în continuare);
• boli pulmonare obstructive cronice si astm cu o severitate medie a bolii (începutul recepției cu doze mici, sub controlul funcției parametrilor externi în cazul dyhaniya- împotriva atacului aplicării betaxolol de astm pot aresta beta sale₂-agoniști);
• grad bloc AV I (când a observat cu atenție, monitorizare ECG incl ..);
• Anghinei Prinzmetal (atacurile stenokardii- pot deveni utilizarea mai frecventă este posibilă numai la severitate ușoară Prinzmetal sau angina pectorala tip mixt, în combinație cu vasodilatatoare);
• boala arteriala periferica ocluziva, sindromul Raynaud (grad mediu tyazhesti- pot prezenta agravarea tulburărilor circulatorii periferice);
• Terapia Tratamentul feocromocitomului (necesar pentru a efectua un control strict al indicatorilor tensiunii arteriale);
• Varsta inaintata (începutul recepției sub supraveghere medicală cu doze mici);
• insuficiență hepatică (necesită mai devreme curs de observare atentă clinică);
• Insuficiența renală (clearance-ul creatininei, atunci când (QC) mai mare de 20 ml / min, necesită un control atent asupra primelor 4 zile de tratament, fără ajustarea dozy- cu CC mai mică de 20 ml / min și / sau hemodializă necesită corecție regimul de dozare);
• Psoriazis (posibil agravarea fluxului de psoriazis);
• Diabetul zaharat (efectuat monitorizarea regulată a glucozei din sânge, inclusiv precursorii tratamentul precoce auto patsientom- poate reduce severitatea hipoglicemiei - palpitații, tahicardie, transpirație);
• Desensibilizante terapie (beta-blocantele pot agrava și mai mult reacțiile și de a reduce eficacitatea tratamentului).

În timpul studiilor experimentale nu au existat dovezi de efecte teratogene ale medicamentului asupra animalelor și până în prezent nu au fost înregistrate cazuri de efecte teratogene la om.

Beta-blocante, în general, duce la o reducere a fluxului de sange in placenta și poate influența dezvoltarea fătului. Este necesar să se monitorizeze fluxul de sange in placenta si uterului, precum și pentru a monitoriza creșterea și dezvoltarea fătului și detectarea efectelor nedorite asupra fătului sau sarcina să efectueze intervenții terapeutice adecvate. Nou-născuții ale căror mame au luat beta-blocante înainte de livrare, pot să apară simptomele de hipoglicemie și bradicardie în primele zile de viață. În perioada neonatală crește riscul de complicații respiratorii și cardiace ale acestor sugari în primele 3-5 zile de viață necesare pentru a menține o observare atentă în unități specializate.

Având în vedere cele de mai sus, utilizarea Locri în vremyaberemennosti este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat de la instalația depășește riscul potențial de efecte secundare.

Datorită faptului că beta-blocantele sunt excretate în laptele matern și riscul de bradicardie și hipoglicemie la sugari nu a fost studiată în perioada de droguri este obligat să renunțe la alăptarea sau de a întrerupe-o la momentul tratamentului.

Doze si mod de administrare

Tabletele sunt luate pe cale orală, fără a mesteca, și cu multă apă. Doza inițială în cele mai multe cazuri, este de 10 mg (¹/₂ tablete) pe zi. Dacă timp de 1-2 săptămâni, nu este posibilă atingerea valorilor tensiunii arteriale dorite dubla doza la 20 mg (1 comprimat) pe zi, maxim - până la 40 mg (2 comprimate) pe zi.

Video: Neyrobion | Instrucțiuni de utilizare

De obicei nu Lokren utilizat într-o doză mai mare de 20 mg, ca și o creștere suplimentară a dozei nu se găsește creștere acțiune antihipertensivă semnificativă statistic.

Pacienți cu insuficiență renală cu CC mai mică de 20 ml / min și / sau care necesită proceduri de hemodializă, începe să ia medicamentul la o doză de 5 mg pe zi, indiferent de frecvența și zilele hemodializei. În caz de eficacitate insuficientă înseamnă doza poate fi crescută de două ori la fiecare 1-2 săptămâni, cu o doză zilnică maximă - 20 mg.

efecte secundare

• Sistemul nervos: de multe ori - insomnie, dureri de cap, astenie, golovokruzhenie- rar - depresie, rar - coșmaruri, halucinații, parestezii, confuzie;
• Sistemul cardiovascular: de multe ori - bradicardie (eventual severă), răcirea superioară și inferioară konechnostey- rar - atacuri de creștere a inimii - noi sau agravarea simptomelor de insuficienta cardiaca (picioare edem, picioare, glezne), încetinind conductie AV pronunțat de scădere a tensiunii arteriale, manifestări vasoconstructie angina, agravarea tulburărilor circulatorii periferice, inclusiv și claudicația intermitentă, sindromul Raynaud;
• Metabolism: foarte rar - hiperglicemie, hipoglicemie;
• Organ de vizibilitate: rar - o scădere a presiunii intraoculare, ochi uscat-foarte rar - tulburări de vedere;
• Reacții alergice: mâncărimi, erupții cutanate, urticarie;
• Sistemul digestiv: de multe ori - vărsături, diaree, gastralgia, greață;
• Reacții dermatologice: rar - diferitele reacții cutanate, leziuni psoriaziforme sau agravarea psoriazisului; a fluxului
• Sistemul de reproducere: de multe ori - impotenta;
• Sistemul respirator: rar - bronhospasm;
• Rezultate de laborator: rare - apariția anticorpilor antinucleari, care pot, în cazuri excepționale, să fie însoțite de simptome clinice, cum ar fi lupus, care dispare după întreruperea tratamentului,,;
• Alte: simptome de sevraj (creșterea tensiunii arteriale, a crescut atacuri de angină).

Măsuri de precauție

Nu se recomandă să se opri brusc luați Locri, mai ales la pacienții cu boală coronariană și așa mai departe. Pentru a. Retragerea brusca poate provoca dezvoltarea de aritmii cardiace severe, infarct miocardic sau stop cardiac. Doza necesară pentru a reduce treptat timp de 2 săptămâni și trebuie să înceapă la aceeași terapie de înlocuire timp, ceea ce va contribui la evitarea creșterea frecvenței crizelor anginoase.

În timpul tratamentului ar trebui să monitorizeze frecvența cardiacă și tensiunea arterială (la începutul cursului în fiecare zi, în viitor - 1 la fiecare 3-4 luni), concentrația de glucoză la pacienții cu diabet zaharat și a funcției renale la pacienții vârstnici (1 la fiecare 4-5 luni).

Pacientul trebuie să fie instruiți în metoda de calcul a frecvenței cardiace și a informat cu privire la necesitatea de a recurge la medic atunci când frecvența cardiacă mai mică de 50 bătăi / min.

Aproximativ 20% dintre pacienții cu angină pectorală acțiune beta-blocantelor este ineficientă. Principalele motive sunt: ​​creșterea presiunii diastolice finale ventriculare stânga, fluxul sanguin perturbator subendocardică, ateroscleroza coronariană severă și ischemie prag scăzut (ritm cardiac la momentul atacului anginos mai mică de 100 bătăi / min).

Atunci când sunt combinate cu utilizarea clonidinei a acestuia din urmă poate fi oprită doar câteva zile după sfârșitul recepției Lokren.

Acesta ar trebui să renunțe la mijloacele de aplicare înainte de testare de sânge și urină normetanephrine, catecolamine, vanillylmandelic de acid titruri de anticorpi antinucleari în sânge.

Când au văzut în starea de repaus mai puțin scăderea ritmului cardiac de 50-55 bătăi / min, pentru a reduce doza necesară.

În timpul anesteziei generale, este necesar să se ia în considerare posibila dezvoltare a blocadei beta (scăderea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale sistolice și diastolice, scăderea debitului cardiac). Beta-blocantele pot masca tahicardia reflexă și crește riscul de hipotensiune arterială. Dacă primi în continuare amenințarea de ischemie miocardică acestor medicamente scade, aritmii, crize hipertensive, anestezistul trebuie să fie informat cu privire la tratament.

În cazul în care este necesară încetarea tratamentului, trebuie amintit că refuzul admiterii la 48 de ore poate restabili sensibilitatea la catecolamine. Pacienții cu insuficiență coronariană, se recomandă să continuați să utilizați Locri până la intervenția chirurgicală (inclusiv riscurile asociate anulării bruscă a fondurilor).

În timpul funcționării de urgență în caz de eșec sau întreruperea tratamentului pentru atropina administrat sedare pacient (pentru a proteja de efectele excitarea nervului vag). anestezice generale astfel de pacienți trebuie să utilizeze substanțe deprimant cel miocardului și reface pierderea de sânge.

Beta-blocantele pot masca semnele de hipertiroidism.

Preparatul conține o substanță activă, care în timpul testelor doping de control pot da o reacție pozitivă, este necesar să se țină cont de sportivi.

În timpul terapiei interzise primirea de etanol.

mijloace de fum reduce eficiența.

Prin purtarea lentilelor de contact pot fi marcate scădere fluidul lacrimal.

În timpul tratamentului precauție trebuie exercitată atunci când de conducere și alte mecanisme complexe.

interacțiuni medicamentoase

Depreciată, combinate cu Lokrenom sunt combinate cu medicamente:

• Blocantele, canal lent de calciu (diltiazem, bepridil, verapamil) - provoca încălcarea automatism (opri bradicardie sinusală), conductie AV, insuficiență cardiacă;
• Amiodarona - duce la perturbarea automatism, conducție și contractilitatea;
• glicozide cardiace - creste riscul de dezvoltare sau consolidarea AV-bloc, bradicardie, stop cardiac;
• Medii de contrast iodate - poate duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale sau șoc, beta-blocante - astfel, reduce reacțiile cardiovasculare compensatorii.

Este necesară precauție o combinație de Locri cu următoarele medicamente:

• Inhalarea de agenți anestezici halogenați - sunt reduse cu beta-blocante reacțiile cardiovasculare compensatorii. Necesar să continue tratamentul și să abandoneze întreruperea bruscă a beta-blocante, informarea cu privire la tratamentul unui anestezist;
• Antiaritmice din clasa IA (gidrohinidin, chinidină, disopiramidă) și clasa III (ibutilide, dofetilid, amiodaronă, sotalol), benzamide (sulpirida, amisulprida, tiapridă), unele antipsihotice din grupul constând din fenotiazina (tsiamemazin, tioridazină, clorpromazină, levomepromazina), butirofenonă ( haloperidol, droperidol), alte neuroleptice (pimozidă) și alte medicamente (difemanil, cisapridă, mizolastin, halofantrina, pentamidina, moxifloxacina administrat intravenos (w / w), eritromicină, spiramicină și vincamină) - creste riscul de tulburări ventriculare ri tma (tahicardie ventriculară tip deosebit de „piruetă“);
• Propafenonă - dezvoltarea încălcare a automatism, conducție și contractilitatea;
• Baclofen - efect antihipertensiv sporit;
• derivați ai insulinei și sulfonilureice oral - mascarea apare beta-blocante simptome de hipoglicemie (palpitații, tahicardie);
• Inhibitorii de colinesterază (donepezil, ambenonium, galantamina, piridostigmina, neostigmina, tacrină, rivastigmina) - crește riscul de bradicardie;
• Agenții care acționează central antihipertensive (alfa-metildopa, clonidină, guanfacine, rilmenidina, moxonidina) - risc remarcat perturbațiilor AV conducta, bradicardie, o creștere semnificativă a tensiunii arteriale în acțiunea centrală anulare bruscă agent antihipertensiv;
• Lidocaină (în / în introducere) - crește concentrația de lidocaină în plasma sanguină, care poate fi însoțită de creșterea simptomelor neurologice nedorite și a efectelor de sistemul cardiovascular.

Modificări proprietăți medicinale ale altor medicamente și / sau Locri, care ar trebui să fie luate în considerare în cursul terapiei:

• agenți anti-inflamatorii nesteroidice (acțiune sistemică), incluzând inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2) - reduce efectul hipotensiv;
• Blocanții canalelor de calciu lente (din grupul de dihidropiridine) - cauza hipotensiunii, al insuficienței circulatorii la pacienții cu insuficiență cardiacă latentă sau necontrolată, beta-blocante poate minimiza mecanismele reflexe simpatic;
• Dipiridamol (w / administrare), antipsihotice, antidepresive triciclice (cum ar fi imipramina), amifostină, alfa-blocante, utilizate inclusiv în urologie (prazosin, doxazosin, tamsulosin, alfuzosin, terazosin.) -. Amplify Efectele antihipertensive ale betaxolol, crește riscul de hipotensiune ortostatică;
• Mefloquine - crește riscul de apariție a bradicardiei;
• Alergenii utilizate pentru imunoterapia alergen sau extracte sunt utilizate pentru teste cutanate - risc crescut de anafilaxie sistemice severe sau reacții alergice;
• Fenitoină (w / introducere) - BP reducerea crește probabilitatea și acțiunea cardiodepresive gravitate;
• Estrogenii, tetracosactidă, glucocorticoizii (GCS) - reducerea efectului hipotensiv;
• Diuretice, medicamente antihipertensive simpatolitice, hydralazine și alte - să contribuie la scăderea excesivă a tensiunii arteriale;
• Etanol, hipnotice și sedative - exacerba depresia sistemului nervos central;
• alcaloizi de ergot-hidrogenate non - cresc riscul de tulburări circulatorii periferice.

Betaxolol intensifică acțiunea anticoagulantă a cumarinicelor și prelungi efectul relaxantelor antidepolarizanți musculare, precum și creșteri ale concentrației sanguine xantine (cu excepția dyphylline).

Termeni și condiții de depozitare

A se păstra la o temperatură care să nu depășească 25 ° C, la îndemâna copiilor.

Perioada de valabilitate - 5 ani.