Satul timolol

Timolol-POS (Timolol-POS)

ingrediente:

substanță activă: 1 ml de 0,25% soluție conține 3,42 mg de timolol maleat, care este echivalent cu 2,5 mg timolol;

1 ml de soluție 0,5% cuprinde 6,84 mg de maleat de timolol, care este echivalent cu 5 mg de timolol;

alți constituenți: clorură de benzageksoniya (conservant), hidrogenfosfat disodic dodecahidrat, fosfat diacid de sodiu dihidrat, apă pentru preparate injectabile.

Formele de dozare. picături pentru ochi.

Grupa farmacoterapeutică. Medicamente utilizate în oftalmologie. Preparate antiglaucomatoase și miotice. beta-adrenergici. Cod ATC: S01E D01.

Caracteristicile clinice.

Indicații.

tratament:

presiunii intraoculare crescute;

glaucom cu unghi deschis cronic;

glaucom afakticheskoy;

glaucom congenital, în cazul în care alte măsuri terapeutice nu sunt suficiente.

Contraindicații.

Bronșică hiperreactivitatea;

astm;

boala pulmonară obstructivă cronică severă;

bradicardie sinusală;

bloc atrioventricular II sau III-lea lea stadiu;

insuficiență cardiacă;

șoc cardiogen;

hipersensibilitate la oricare dintre componentele formulării;

greu alergie nazală sau de încălcare a puterii corneei.

Metoda de utilizare și de doză.

De obicei instilat în sacul conjunctival o picătură de 0,25% timolol sau soluție 0,5% de două ori pe zi. Medicament poate fi utilizat pentru o lungă perioadă de timp. Reacțiile adverse posibile pot fi reduse în cazul în care după utilizarea timp de aproximativ 1 minut pentru a apăsa un deget pe canalul lacrimal.

În cazul în care rezultatele monitorizării periodice a presiunii intraoculare va indica faptul că valoarea sa este atins cifra necesar, medicul poate prescrie aplica 1 picătură de 0,25% timolol sau soluție 0,5% o dată pe zi.

Suspendarea tratamentului sau dozare schimbarea este permisă numai pentru indicații medicale.

Reacțiile adverse.

Ca și alte medicamente, timolol-PIC poate provoca reacții adverse care pot sistematiza urmează.

Reacții adverse locale: ochi

Iritarea ochilor, cum ar fi conjunctivita, blefarita, cheratita, vedere încețoșată, diplopie, ptoză, și o senzație de uscăciune. Poate că deteriorarea pe termen scurt a sensibilității corneei, precum și dezlipirea coroidei după fistulektomii a avut loc. Există rapoarte despre un caz foarte lichide de uveita cauzate de utilizarea de picături pentru ochi care conțin timolol, dar care au o compoziție diferită și produse pentru alte procese. Prin urmare, o astfel de posibilitate nu poate fi exclusă și aplicarea de picături pentru ochi de timolol-PIC.

Efecte secundare sistemice

Din cauza ca timolol ajunge la sistemul circulator, aplicarea de picături pentru ochi poate provoca reacții adverse sistemice. Dar, efecte secundare similare sunt rare sau foarte rare.

La începutul tratamentului poate provoca o durere de cap, care dispare de obicei, treptat, în decurs de câteva zile.

Sistemul cardiovascular:

Bradicardia, aritmie, hipotensiune arterială, sincopă, ischemie cerebrală, insuficiență cardiacă, palpitații ale inimii. Există rapoarte despre cazuri extrem de izolate de bloc atrioventricular, accident vascular cerebral vascular cerebral și stop cardiac.

Sistemul respirator:

Bronhospasm (mai ales la pacienții cu boli bronhospasticheskimi) insuficiență respiratorie, dificultăți de respirație.

piele:

reacții de hipersensibilitate, cum ar fi exantem generală și locală și urticarie, alopecie.

Sistemul endocrin:

Mascarea simptome gipogilkemii ale diabetului zaharat insulino-dependent in.

tractului gastro-intestinal:

Diaree.

Alte reacții adverse:

Dureri de cap, slăbiciune, vărsături, amețeli, depresie, tinitus, simptome de miastenia gravis, parestezii, impotență, modificări în hemograma.

Rețineți că, după încheierea tratamentului efectului timolol poate continua timp de mai multe zile. Cu utilizarea pe termen lung a acestui efect poate dura timp de 2 - 4 săptămâni. În plus, trebuie remarcat faptul că astfel de medicamente pot reduce presiunea de ochi în ambii ochi, chiar și atunci când insuflat într-un singur ochi.

Supradozaj.

Supradozajul medicamentos poate duce la o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, dezvoltarea insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, bradicardie severă, chiar înainte de stop cardiac. se pot dezvolta, de asemenea, probleme respiratorii, bronhospasm, vărsături, opacifierea conștienței, convulsii. Când rambleiere mai mult decât era programat, numărul de POS-timolol picături trebuie clătiți imediat cu apă w ochii și consultați un medic.

Tratamentul de intoxicare.

În plus față de măsurile generale ar trebui să fie monitorizate și corectate funcțiile vitale, dacă este necesar - într-un cadru de terapie intensiva. Adecvat este următoarele antidoturi:

Atropina: 0,5 - 2 mg prin injecție intravenoasă;

glucagon: primul 1 - 10 mg IV, urmat de 2 - 2,5 mg / h în perfuzie;

preparate de beta-simpatomimetice: pe baza greutății corporale și a eficienței - dobutamina, izoprenalina, ortsiprerialin sau epinefrină.

În cazul bronhoconstricției poate fi aplicat pe preparatele beta-2 simpatomimetice (sub formă de aerosoli sau, în cazul lipsei de activitate sub formă de preparate injectabile) sau droguri intravenoase aminofilina.

În cazul convulsiilor recomandat diazepam intravenos lent.

Utilizarea în timpul sarcinii sau alăptării.

Deoarece utilizarea investigațiilor de droguri nu au fost efectuate la femeile gravide, utilizarea timolol-PIC în acest grup de pacienți trebuie efectuată numai după setarea atentă a comparat riscurile și beneficiile posibile ale utilizării sale.

La aplicarea de picături pentru ochi de timolol femei-PIC gravidă înainte de livrare poate sa apara la copii bradicardie, hipoglicemie și inhibarea respirației. În consecință, după nașterea bebelușilor ar trebui să fie ținute sub supraveghere medicală atentă pentru mai multe zile.

Alăptarea. Dupa instilarea in ochiul timolol trece în laptele matern, în cazul în care se poate acumula în concentrații mai mari decât în ​​plasma maternă. Deși cantitatea de ingredient activ, care se realizează, astfel, în laptele matern, nu este de natură să provoace un risc pentru sugari, acestea ar trebui să fie inspectate cu atenție cu privire la posibilele simptome adverse.

Copii.

La sugari și copii este o probabilitate mare de efecte secundare sistemice, datorită dozelor mai mari de droguri, calculat în funcție de greutatea corporală. Utilizarea medicamentului timolol-POS pentru tratamentul copiilor este posibilă cu stabilirea unui diagnostic precis și în cazul în care, potrivit medicului, efectul terapeutic așteptat este mai mare decât riscul de reacții adverse posibile. Pacienții din această grupă de vârstă ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă, pentru a determina orice semne de blocarea sistemică a receptorilor beta.

Caracteristici de utilizare.

La aplicarea medicamentului, ca în orice tratament farmacologic al glaucomului, este necesar în mod regulat pentru monitorizarea presiunii intraoculare și starea corneei, în special în primele zile de utilizare a medicamentului. La aplicarea medicamentului trebuie remarcat faptul că presiunea intraoculară crescută poate fi redusă la 50%, după care se poate produce tahifilaxie. Reducerea presiunii se stabilizează după 3 - 12 luni de tratament.

În cazul în care pacientul ia orale preparate blocante beta-receptori, medicul trebuie să evalueze fezabilitatea utilizării picături pentru ochi de timolol-PIC, deoarece într-o astfel de aplicare simultană a formulărilor topice este în general mai puțin eficace. Medicul ar trebui să fie, de asemenea, avut în vedere faptul că efectul medicamentului asupra pacienților cu iris puternic pigmentate poate fi mai puțin eficace sau lent.

În timpul tratamentului cu medicamentul nu trebuie să utilizeze lentile de contact moi, deoarece medicamentul intră clorură de benzageksoniya. În cazul în care medicul, în cazuri excepționale, să poarte lentile de contact dure, înainte de instilarea de picături acestea trebuie să fie îndepărtate și pus din nou numai după 15 minute după instilare. Utilizarea lentilelor de contact moi în timpul tratamentului categoric interzise.

O atenție deosebită în timpul utilizării timolol-POS este necesară în cazul în care pacientul suferă o încălcare a circulației cerebrale. În cazul în care se observă semne de deteriorare a circulației cerebrale după tratament, trebuie să întrerupeți tratamentul și se referă la terapii alternative.

O atenție deosebită este, de asemenea, necesară în tratarea pacienților cu slăbiciune musculară din cauza unor mesaje la acești pacienți după utilizarea de medicamente timolol există unele simptome miastenice, cum ar fi vedere dubla, ptoza, și slăbiciune generalizată.

picături pentru ochi-pic Timololul nu trebuie utilizat pentru a trata pacienții care au observat o creștere a presiunii pe timp de noapte.

Capacitatea de a influența viteza de reacție în cazul conducerii vehiculelor sau alte mecanisme.

În aplicarea medicamentului pot prezenta o înrăutățire temporară a vederii, precum și, în unele cazuri, dureri de cap, amețeli și senzație de slăbiciune, astfel încât se poate agrava viteza de reacție dintre conduce o mașină și să lucreze cu mecanisme complexe. Prin utilizarea simultană a alcoolului astfel de efecte pot fi intensificate.

Interacțiunea cu alte medicamente și alte forme de interacțiune.

Utilizarea simultană a timolol-POS cu picături pentru ochi care contin epinefrina poate provoca midriază.

timolol acțiune farmacologică, având ca scop reducerea presiunii intraoculare, este îmbunătățită prin utilizarea simultană de picături pentru ochi pilocarpină și epinefrină.

Utilizarea simultană a timolol-POS cu medicamente sistemice beta-blocantelor poate duce la reciprocă creșterea activității farmacologice a fiecărui medicament, adică poate fi îmbunătățită ca acțiunea privind reducerea presiunii intraoculare și activitatea beta-blocant sistemic, concentrat asupra sistemului cardiovascular.

Odată cu utilizarea simultană a ochilor timolol picături cu preparate orale ale antagoniștilor de calciu și beta-blocante și, de asemenea, preparate care eliberează catecolamine, poate fi amplificat hipotensiune și bradicardie.

Nu se recomandă utilizarea simultană a două medicamente oftalmice beta-blocante.

A se evita administrarea concomitentă a preparatelor topice de beta-blocante și antagoniști de calciu medicamente pe cale orala sau intravenoasa pentru tratamentul pacientilor care sufera insuficienta cardiaca. Astfel de combinații pot duce la deteriorarea conducerii atrioventriculare, insuficienta cardiaca stanga fata-verso și hipotensiune arterială.

medicamente de acțiune.

farmacodinamie. Timolol este un non-selectiv beta-blocant, care nu prezintă anestezic simpatomimetic și locale de acțiune (stabilizare a membranei). Acesta inhibă b1-receptori sunt localizate în principal în mușchiul cardiac, precum și b2-receptori.

Medicamentul reduce atat presiunii intraoculare crescute și normale prin suprimarea secreției de fluid. Mecanismul exact de acțiune al timolol, care se manifestă într-o scădere a presiunii intraoculare, până în acest moment nu este cunoscută. cercetare fluorimetrică și tonograficheskie indică despre faptul că efectul timolol datorate secreției inferioare de fluide umorale. Mai mult, timolol poate intensifica scurgerea fluidului.

Acțiunea farmacologică a medicamentului apare rapid, cu începutul său apare după aproximativ 20 de minute după utilizare topică. Reducerea presiunii intraoculare atinge o valoare maximă în 1 - 2 ore după utilizare și rămâne ridicată timp de până la 24 de ore.

Spre deosebire de miotice, timolol reduce presiunea intraoculară fără a afecta dimensiunea de cazare și elev. Acest lucru este deosebit de important pentru pacientii cu cataracta. Dacă tratamentul pacientului și se schimbă modul decurge din trecerea la miotice timolol, în astfel de cazuri, va fi necesară după corecție refractie activității miotic reducere.

Farmacocinetica. Experimentele au arătat că, după utilizarea topică oculară de timolol este absorbit sistemic. In studiile clinice, sa demonstrat că timolol împreună cu metaboliții excretați în principal prin rinichi. După un singur local și lung (timp de 2 săptămâni) utilizând doza clinică recomandată Timolol concentrației plasmatice de multe ori nu poate fi detectată (< 2 нг/мл). Максимальные концентрации в плазме, которые были измерены после использования 2 капель препарата дважды в день, составляли 9,6 нг/мл. Это наблюдалось через 30 - 90 часов после начала использования.

Caracteristicile farmaceutice.

proprietățile fizice și chimice de bază: soluție limpede, incoloră.

Incompatibilitatea.

clorură de benzalconiu se acumulează în lentilele de contact moi, în cazul în care este eliberată lent și poate afecta corneei.

Perioada de valabilitate.

Perioada de valabilitate - 3 ani. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

După deschiderea sticla utilizată medicament nu este mai mult de 4 săptămâni.

Condiții de depozitare.

A se păstra la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, la îndemâna copiilor.

Ambalare.

5 ml de picături de ochi în flakonah- închise cu capace de control prima deschidere. Flaconul este plasat într-o cutie de carton.